Прегабалин (Лирика, Lyrica) - противоэпилептическое средство, производное гамма-аминомасляной кислоты. Производится компанией Pfizer. Кроме того, препарат применяется при тревожном расстройстве. Анксиолитический эффект при его применении развивается быстро, подобно эффекту бензодиазепинов, что даёт ему преимущество перед другими противотревожными препаратами. Химическая формула (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота или (C8H17NO2)

Лирика выпускается в виде желатиновых капсул. Аналоги препарата Альгерика, Прегабалин-Рихтер.

Так как препарат является сильным обезболивающим, то он не остался в стороне от внимания наркозависимых людей. В наркологии этот препарат используют для снятия ломок в качестве вспомогательного компонента лечебной программы. Что же касается наркоманов, то они испробовав тяжелые наркотики в некоторых случаях не находят этого удовольствия в Лирике. А снимая эффект ломки, привыкают все равно. Как не печально, но наркоманы быстро «подсаживаются» на Лирику, у них возникает зависимость.

Употребление обезболивающих таблеток даже в лекарственных дозах также способствует моментальному привыканию. При этом, люди которые не употребляли ранее наркотиков, получают от употребления Лирики повышенное удовольствие, что тоже способствует привыканию. До недавнего времени Лирика была доступна в отечественных аптеках, что и спровоцировало активное распространение зависимости от таблеток Лирика в отечественной среде наркоманов.

Признаки употребления Лирики:

Выдать употребляющего Лирику могут пошатывающаяся походка, когда больной не может устоять на месте. Зрачки слегка расширены, но не сильно стеклянны, в глазах – возбудимость. Употребляющий Лирику испытывает повышенное потовыделение. При этом наблюдается агрессия, спутанность сознания. Частая смена настроения.

Последствия употребления Лирики:

Основное последствие от приема Лирики, это конечно же развитие зависимости. Пациенты очень часто жалуются на головные боли и сонливость. Наблюдается нарушение концентрации внимания, координации, ухудшение памяти, тремор. Отекшее состояние. Снижение либидо. Так же возможны нарушения координации, внимания, памяти, нарушение речи, психомоторное возбуждение, ступор, утрата вкуса, кома, миоклонические судороги и обморок. Передозировки от Лирики толком еще не изучены.

Из истории Лирики:

• Прегабалин был изобретен медицинским химиком Ричардом Брюсом Сильверманом из Северо-Западного университета США.
• 2004 год препарат получил одобрение на использование в Европейском Союзе. В декабре 2004 года Прегабалин был одобрен FDA США для лечения эпилепсии, диабетических нейропатических болей и постгерпетической невралгии.
• 2005 год препарат появился на американском рынке.
• 2007 год FDA одобряет использование препарата Лирика как средства для лечения фибромиалгии.
• 2007 год Евросоюз утвердил использование препарата при лечении генерализованного тревожного расстройства.
• В 2010 году продажи препарата достигли рекордной отметки в $3063 млн.

Фармацевты всего мира борются за то, чтобы изобрести лекарство, подавляющее боли во время ломки у наркоманов, прекативших принимать наркотики. Ведь именно она является главной причиной того, что человек вновь садится на иглу. Обычно она проходит весьма болезненно, у пациента могут возникнуть судороги. Опоясывающие боли очень трудно переносить без медикаментозного вмешательства. В итоге человек срывается и вновь начинает употреблять наркотик.

Интересны о отзывы. Таблетки прописываются врачами, в основном, при наркотической зависимости - как героиновой, так и медикаментозной. Специалисты-наркологи замечают положительную динамику снятия болей.

Новый препарат - "Лирика"

Этот медикамент появился относительно недавно. Он является хорошим болеутоляющим, однако всё чаще зависимые люди принимают его в совершенно иных целях. Парадоксом этого препарата стало то, что наркологи выписывают его в помощь наркоманам от болей, а они используют "Лирику" как одурманивающее средство. До недавнего времени это средство было в свободной продаже. Каждый желающий мог приобрести себе данное лекарство.

Правоохранительные органы провели мониторинг и поняли, для каких целей скупается препарат, после чего запретили его свободную реализацию. На данном этапе "Лирика" реализуется в аптечных пунктах только по рецепту врача.

Препарат появился относительно недавно, но является хорошим болеутоляющим. Однако, из-за того что некоторые люди принимают его в своих определенных целях, препарат "Лирика" отзывы имеет крайне противоречивые. Основная масса пишет о необыкновенных свойствах рассматриваемого средства. Например, упоминается о том, что оно снимает мышечные боли. Однако есть очень много разгневанных писем родителей, чьи дети стали употреблять этот препарат для получения кайфа.

Недобросовестность медперсонала

К сожалению, в последние годы аптеки стали больше походить на перевалочный пункт торговцев наркотиками. Столько медикаментов применяют для получения кайфа! Многие фармацевты показали себя не с лучшей стороны, приторговывая из-под полы наркотическими препаратами, не требуя предъявления рецепта. Препарат "Лирика", отзывы врачей о котором исключительно хвалебные, стал дешёвым средством для получения наркотического опьянения. В связи с таким положением дел медики стали предметом пристального внимания правоохранительных органов. В результате произошла серьёзная чистка рядов медицинского персонала и работников аптек.

Прегабалин

Рассмотрим его фармакологические свойства, так как лекарственный препарат "Лирика" отзывы снискал различные. Они же вызывают массу противоречивых слухов.

Основное его предназначение - борьба с невропатией при таких заболеваниях, как диабет и эпилепсия. Лекарство снимает нервное напряжение, расслабляет мышечный тонус, делая более лёгкими.

Основным составляющим компонентом препарата является вещество прегабалин, которое является аналогом аминосоляной кислоты. Что оно представляет собой? Прегабалин - идеальное средство против судорог, отличное болеутоляющее. Препарат "Лирика" принимают обычно натощак, так как на пустой желудок всасывание составляющих компонентов медикамента намного эффективней. Действие лекарства проявляется уже через 1 час.

Врачи высказывают свое мнение в медицинских журналах и на форумах о препарате "Лирика". Отзывы таблетки данной группы не могут иметь однозначные. Тем более что на сегодняшний день до конца не изучены побочные эффекты, поэтому ни один специалист не может на данный момент говорить о том, к каким последствиям приведёт постоянное использование препарата.

Чувствительность к медикаменту

Побочными эффектами препарата являются сонливость и нарушение координации. Может возникать сухость во рту и нарушение речи. Клинические испытания не выявили особых изменений при передозировке. Лёгкое головокружение сопутствует всему времени действия препарата.

При особой чувствительности к составляющим компонентам может начаться рвота, появятся обмороки, в крайних случаях - кома. Однако возникает вопрос: настолько ли действенно терапевтическое свойство лекарства "Лирика", и почему врачи назначают его всем зависимым пациентам без разбора, ведь существуют героиновые и медикаментозные наркоманы? Новое лекарство "Лирика" отзывы у медиков вызывает полярные. С одной стороны - оно явно подходит при некоторых заболеваниях. Но не менее важно то, что оно используется в одурманивающих целях.

Наркозависимые и "Лирика"

Во время лечения пациентов с героиновой зависимостью главной целью терапии является снятие мышечных болей. У медикаментозных наркоманов такие ощущения выражены не так явно. Возникает вопрос: почему этот препарат назначается всем зависимым пациентам?

Рассматривая отзывы врачей об этом лекарственном средстве, можно отметить, что все едины в своём мнении. Они рекламируют "Лирику" как действенное средство.

Возможно, это обыкновенная реклама, служащая скорейшему сбыту этого лекарства - "Лирика" (таблетки). Отзывы (цена препарата составляет 680-700 рублей за 14 капсул дозировкой 75 мг) свидетельствуют о том, что данное средство не относится к категории дешевых медикаментов.

Таблетки "Лирика": инструкция, отзывы

Очевидно, что лучше всего препарат назначать людям, страдающим от болей, а не наркозависимым пациентам. Дозировку должен определить специалист. Он будет учитывать не только общие рекомендации при различных заболеваниях, но и состояние организма пациента.

В наркологии же препарат "Лирика" даёт эффект лёгкого кайфа. Может, он и снимает зависимость, но взамен развивает новое привыкание. Кому следует этого остерегаться? Чаще всего зависимыми от рассматриваемого препарата становятся героинщики. У них бытует мнение, что это лекарство можно сравнить с опиумными веществами, потому средство так популярно в этой среде. Некоторые из них, рассказывая о действии "Лирики", особо отмечают свойство препарата усиливать влияние опиума. Действие наркотика продлевается и усиливается в несколько раз. Встречаются люди, употребляющие это лекарство в огромных количествах - по 300 мг в сутки, что просто недопустимо. Как правило, дня снятия ломки назначают по 2-3 капсулы 2-3 раза в день. Однако по клиническим данным чаще всего пациенты привыкают к препарату, которым заменяли наркотические средства.

Состояние после принятия препарата

У пациентов, которым назначали данный препарат, было отмечено снижение болевых ощущений, прекращение судорог. Но этот положительный эффект легко нарушить, превысив дозировку лекарства. У больного слегка расширяются зрачки, его качает из стороны в сторону, он не может устоять ровно на одном месте. Далее наступает фаза возбудимости, когда появляются резкие, нервные хаотические движения, ускорение речи, бесцельные движения по помещению. Порой возникает истерическое состояние и приступы неконтролируемой паники. Всё это вызывает передозировка препаратом "Лирика". Отзывы таблетки поэтому и заслужили неоднозначные. В то время как одним пациентам они помогают, другим наносят вред.

Противопоказания

Официальными противопоказаниями приёма препарата "Лирика" являются:

• планирование и сама беременность;
• период лактации;
• вождение автомобиля под воздействием лекарства.

Также запрещают совмещать этот медикамент с алкоголем или другими Не рекомендуют его назначать при заболевании почек.

Рассматривая отзывы врачей об этом лекарственном препарате, можно отметить, что не все едины в своём мнении. Большинство рекламируют "Лирику" как действенное средство, но среди специалистов есть те, которые выступают против назначения этого препарата.

Инструкция (таблетки, отзывы врачей о которых чаще всего положительные) заставляет больных подумать не единожды, прежде чем прибегнуть к его применению.

Побочные эффекты

При употреблении рассматриваемого препарата в качестве болеутоляющего средства эффекта необходимо ждать приблизительно 1 час. Пульсирующие боли, мышечные, головные проходят без следа, облегчая страдания пациентов. Отзывы врачей, однако, свидетельствуют также о многочисленных негативных последствиях приёма препарата, это такие как:

• снижение половой функции и аноргазмия;
• сложность общения;
• галлюцинации, переходящие в паническое состояние;
• ощущение тумана в глазах;
• снижение зрения;
• повышенная утомляемость;
• снижение и полное отсутствие эрекции у мужчин.

Привыкание

Необходимо понимать, что лечение какого-либо недуга может обернуться привыканием к препарату "Лирика”. Отзывы таблетки заслужили различные. Они вызывают много споров как среди врачей, так и между пациентами. Однако они продолжают назначаться терапевтами.

Не существует длительных клинических исследований, поэтому нет точной информации о последствиях длительного лечения медикаментом «Лирика». Факт привыкания к препарату очень настораживает. Ведь тогда придётся лечить уже лирикозависимых пациентов.

"Лирика" и подростки

Очень опасно принимать рассматриваемый медикамент подросткам, которые всё чаще замечаются в аптеках за покупкой препарата. Бесконтрольное использование лекарства приводит к изменениям психики. А подростки становятся зависимыми от препарата намного быстрее взрослых. К тому же очень часто молодые люди сочетают препарат с алкоголем для увеличения наркотического эффекта. может сказаться на здоровье и неокрепшей психике молодого организма. Отмечены состояния депрессий при длительном нецелевом приёме "Лирики", человек может становиться неадекватным.

Препараты, купирующие боль, широко представлены на рынке. Однако средство "Лирика" (таблетки) заслуживает особого внимания. Рекламная кампания, которая сопровождает это лекарство, привела к массовым продажам продукта потребителю, который подчас злоупотреблял предоставленными возможностями. Как у любого другого медикамента, у данного средства есть свои показания и противопоказания, и в первую очередь следует четко понимать фармакологические свойства лекарства и то, в каких случаях оно необходимо.

Препарат "Лирика" - таблетки, купирующие нейропатическую боль!

Активным действующим веществом лекарства является прегабалин. Именно благодаря ему купируется болевой синдром, который обусловлен поражением нервной системы. Стоит заметить, что аналогов этому средству в настоящее время нет. Препарат блокирует избыточные электрические сигналы, которые вызывают сильную боль, тем самым уменьшая ее. Но! Подавляются возбужденные нейроны исключительно при патологических состояниях. Анальгезирующее действие лекарства успешно используется в лечении эпилептических приступов, фибромиалгий, у пациентов с тревожными расстройствами (генерализованного характера). В терапевтической дозе препарат "Лирика" (таблетки) переносится пациентами хорошо. Средство принимается перорально и желательно натощак, концентрация активного вещества достигает максимума через час. Бидоступность лекарства отличается высокими показателями - до 90%. Выводится препарат с мочой.

Способ применения

Рекомендации по употреблению назначает врач, который владеет информацией о картине здоровья пациента. Стандартно назначается двухразовый прием таблеток в дозировке по 75 мг - утро-вечер. В некоторых случаях рекомендован прием 150 мг препарата также дважды в день. Максимальная суточная доза ограничена 600 мг. Терапевтический эффект наступает в течение первой недели после начала приема. Отмена препарата производится постепенно. Средство выпускается в различных формах - таблетки "Лирика" 300, 150 и 75 (отличаются концентрацией активного компонента). Приобрести можно как упаковку с 14 капсулами, так и с 56. Курс лечения прерывать нельзя, поэтому стоит позаботиться о приобретении необходимого количества таблеток заранее. Если вам назначен лекарственный препарат "Лирика", инструкция-вкладыш никоим образом не заменит консультацию опытного специалиста. Указанные в ней схемы приема - обобщенные и не отражают индивидуальных особенностей каждого пациента.

Побочные эффекты

Производитель утверждает, что препарат "Лирика" (таблетки) обыкновенно переносится хорошо, однако в некоторых (редких) случаях, могут отмечаться нарушения работы ЖКТ, системы кровообращения, нервной и дыхательной систем, чувствительности, аллергические реакции и другие. Прием лекарства следует прекратить при индивидуальной непереносимости, также его не назначают детям до 12 лет, беременным. При одновременном приеме препарата с алкоголем - усиливает действие последнего. При передозировке какие-либо новые непредвиденные побочные эффекты не наблюдаются. При необходимости проводится гемодиализ.

Относительно недавно стали фиксироваться случаи использования не по назначению мощного анальгезирующего и противоэпилептического препарата Лирика. Он способен вызывать состояние расслабления и умиротворения - эйфории. Действие Лирики на человека быстро приводит к формированию зависимости. Средство долгое время отпускали без рецептов, поэтому данный «аптечный наркотик» быстро стал популярным среди токсикоманов.

Важно: Безрецептурный отпуск был запрещен в середине 2012 года, когда стал очевидным серьезный вред Лирики.

Что это за препарат?

Данное лекарственное средство является хорошим обезболивающим, предназначенным для снятия купирования болевого синдрома нейропатического генеза. Основные показания для назначения Лирики врачом – диабетическая и постгерпетическая невропатия, миалгии различного генеза и генерализованные тревожные расстройства. Благодаря противосудорожному эффекту лекарство помогает купировать парциальные эпилептические припадки. В наркологии данный препарат используется для купирования проявлений абстиненции, т. е. «ломки».

Точный механизм действия Лирики на организм пока неясен. Ее активное вещество – прегабалин (аналог гамма-аминомасляной кислоты – ГАМК). Он не относится к опиоидам, но при потреблении в значительных дозах вызывает схожие ощущения.

Обратите внимание: Среди наркоманов весьма популярно сочетание небольших доз алкоголя и капсул Лирика. Потребление такого «коктейля» быстро приводит к разрушению организма. В первую очередь страдает психика зависимого человека.

Прегабалин быстро абсорбируется, особенно на голодный желудок. Он не образует конъюгатов с протеинами плазмы и практически не подвергается биотрансформации в организме. Вещество выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде.

Побочные действия Лирики

При лечении пациентов этим препаратом фиксировались следующие нежелательные эффекты:

• легкое головокружение;
• сонливость;
• нарушение координации движений;
• нарушение речи;
• ухудшение концентрации внимания;
• ослабление рефлексов;
• расстройства памяти;
• нистагм;
• психомоторное возбуждение;
• тахикардия;
• одышка;
• обморок;
• ступор;
• развитие коматозного состояния.

К числу побочных эффектов относятся также утрата вкусовых ощущений и судороги (клонического типа).
При бесконтрольном приеме человек может испытывать возбуждение и эйфорию. Приподнятое настроение нередко сменяется немотивированным чувством тревоги и депрессией. Возможно появление раздражительности, агрессии и развитие т. н. «панических атак». В некоторых случаях отмечаются галлюцинации.

Частыми последствиями употребления Лирики становятся нарушения сна. Бессонница характеризуется проблемами с засыпанием и частыми ночными пробуждениями. Достаточно быстро она приводит к истощению нервной системы.
Случаев острого отравления на фоне передозировки к настоящему моменту времени не зафиксировано.

Как действует лирика на человека?

Пока не сформировалась устойчивая психологическая зависимость, симптомы употребления Лирики распознать бывает непросто.
У зависимого человека зрачки расширены, но незначительно. Под «дозой» глаза становятся «стеклянными» и «бешеными», как после укола эфедрина.

К явным признакам приема Лирики относятся:

• нетвердая шатающаяся походка;
• возбуждение (поначалу оно почти незаметно);
• немотивированная агрессия;
• резкие перепады настроения;
• гипергидроз (повышенное потоотделение).

После приема значительной дозы наркоману проблематично удержаться в вертикальном положении вследствие выраженного нарушения координации (равновесия).
К сожалению, пока не разработаны специальные тесты, выявляющие интоксикацию прегабалином.

Какие последствия вызывает прием Лирики?

Регулярное действие Лирики на организм становится причиной формирования стойкой зависимости, сопоставимой с метадоновой или эфедриновой.
Стойкие нарушения психики развиваются крайне редко. Возможно развитие преходящих тревожных расстройств при сочетании прегабалина с психостимуляторами – кофе или аптечными средствами (Тропикамид и т.п.).

Нередки случаи, когда вначале методоновые и героиновые наркоманы используют Лирику для снятия ломки вначале в относительно разумных дозах (от 2-3 до 5 капсул), но потом начинают глотать ее буквально пачками (до 300 мг в сутки). Таким образом, одна зависимость сменяется другой.
Негативное влияние на организм Лирики обусловливает частые головные боли, снижение либидо, эректильную дисфункцию и серьезные проблемы с памятью. При резкой отмене развиваются симптомы абстиненции. Длительное потребление может стать причиной летального исхода вследствие отека легких или атриовентрикулярной блокады.

Родным и близким зависимого человека важно знать, в каких еще препаратах содержится прегабалин. Аналогами Лирики являются Прегабалин Рихтер и Альгерика.

Наркоманам редко удается отказать от употребления этого препарата самостоятельно. В большинстве случаев им требуется квалифицированная помощь врачей-наркологов. Специалисты «Алкоклиник» проведут комплексное лечение, включающее детоксикацию (очищение организма). Затем потребуется достаточно долгая реабилитация, задачей которой является борьба с психологической зависимостью и формирование установок на нормальный образ жизни. В клинике проводятся сеансы групповой и индивидуальной психотерапии для наркозависимых.

Catad_pgroup Противоэпилептические

Лирика - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

ЛС-001752-200711

Торговое название: Лирика ®

Международное непатентованное название:

прегабалин

Лекарственная форма:

капсулы

Состав:

Активное вещество: прегабалин 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг или 300 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (35 мг/70 мг/8,25 мг/11 мг/16,5 мг/22 мг/ 33 мг), крахмал кукурузный (20 мг/40 мг/8,375 мг/11,17 мг/16,75 мг/22,33 мг/33,5 мг), тальк (20 мг/40 мг/8,375 мг/11,17 мг/16,75 мг/22,33 мг/33,5 мг).

Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный (для дозировки 100 мг- 1,7361%, для дозировки 200 мг - 0,4398%), титана диоксид (2,4423% / 2,4423% / 2,4423% / 0,409% / 2,4423% / 0,4144% / 2,4423%), желатин (для всех дозировок до 100%).

Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид красный (только для дозировок 75 мг, 100 мг - 1,7361 %, для дозировки 200 мг - 0,4398%, для дозировки 300 мг - 0,7361 %), титана диоксид (2,4423% / 2,4423% / 0,409% / 0,409% / 2,4423% / 0,4144% / 0,409%), желатин (для всех дозировок до 100%).

Состав чернил: шеллак (24-27%), этанол (23-26%), изопропанол (0,5-3%), бутанол (0,5-3%), пропиленгликоль (3-7%), аммиака раствор концентрированный (1-2%), калия гидроксид (0,05-0,1%), вода очищенная (15-18%), краситель железа оксид черный (24-28%).

Описание

Дозировка 25 мг: твердые желатиновые капсулы № 4 с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта -PGN 25, на крышечке - Pfizer.

Для дозировки 50 мг: твердые желатиновые капсулы № 3 с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета с черной полосой. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта - PGN 50, на крышечке - Pfizer.

Дозировка 75 мг: твердые желатиновые капсулы № 4 с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета* и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта - PGN 75, на крышечке - Pfizer.

Дозировка 100 мг: твердые желатиновые капсулы № 3 с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета* и корпусом от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета*. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта - PGN 100, на крышечке - Pfizer.

Дозировка 150 мг: твердые желатиновые капсулы № 2 с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта -PGN 150, на крышечке - Pfizer.

Дозировка 200 мг: твердые желатиновые капсулы № 1 с крышечкой от светло-красно-коричневого до красно-коричневого цвета* и корпусом от светло-красно-коричневого до красно-коричневого цвета*. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта - PGN 200, на крышечке - Pfizer.

Дозировка 300 мг: твердые желатиновые капсулы № 0 с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета* и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта - PGN 300, на крышечке - Pfizer. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Примечание: * В оригинальных сертификатах производителя данные цвета описаны как: «от красно-коричневого до темно-красно-коричневого» - «orange»; «от светло-красно-коричневого до красно-коричневого» - «light orange», что соответствует цвету понтонов сравнения, используемых в Европейском Союзе при проведении данного вида анализа.

Фармакотерапевтическая группа:

противоэпилептическое средство.

Код АТХ: N03АХ 16

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом является прегабалин - аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Механизм действия

Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (а2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, необратимо замещая [ЗН]-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по два раза в сутки и до 8 недель по три раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по два или по три раза в сутки одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48 % пациентов, принимавших прегабалин, и у 16 % пациентов, принимавших плацебо, возникала сонливость.

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 мг до 600 мг в сутки. Эффективность доз 450 и 600 мг в сутки сравнима, однако переносимость 600 мг в сутки обычно хуже. Также применение прегабалина связано с заметным улучшением в функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.

Эпилепсия

При приеме препарата в течение 12 недель по два или три раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. При применении препарата в течение 8 недель у 52 % пациентов, получавших прегабалин, и у 38 % пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).

Фармакокинетика

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.

Всасывание
Прегабалин быстро всасывается натощак. Максимальная концентрация прегабалина в плазме (Сmах) достигается через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет >90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесная концентрация достигается через 24-48 часов. При применении препарата после приёма пищи Сmах снижается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение
Кажущийся объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы.

Метаболизм
Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение
Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. пункт «Нарушение функции почек»). У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы» табл. 1).

Линейность/нелинейность
Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (Фармакокинетика в особых группах
Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

Нарушение функции почек
Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у больных с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы» табл. 1).

Нарушение функции печени
Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации прегабалина в плазме.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы» табл. 1).

Показания к применению

Нейропатическая боль
Лечение нейропатической боли у взрослых.

Эпилепсия
В качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Генерализованное тревожное расстройство
Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.

Фибромиалгия
Лечение фибромиалгии у взрослых.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Редкие наследственные заболевания, в том числе непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы. Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению).

С осторожностью

Почечная (см. раздел «Способ применения и дозы») и сердечная недостаточность (см. раздел «Побочное действие»).

В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания Адекватных данных о применении прегабалина у беременных женщин нет. При применении у животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода. При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет, однако замечено, что у крыс он выводится с молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью.

Способ применения и дозы
Внутрь независимо от приема пищи.
Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема.

Невропатическая боль
Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Эпилепсия
Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Фибромиалгия
Лечение прегабалином начинают с дозы 75 мг два раза в сутки (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта увеличивают дозу до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Генерализованное тревожное расстройство
Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта увеличивают дозу до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Отмена прегабалина
Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.

Больные с нарушением функции почек

У больных с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом клиренса креатинина (КК) (табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

У больных, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. табл. 1).

Таблица 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

Клиренс креатинина, мл/мин	Суточная доза прегабалина		Кратность приема в сутки
	Стартовая доза, мг/сут	Максимальная доза, мг/сут
>60	150	600	2-3
>30 - <60	75	300	2-3
>15-<30	25-50	150	1-2
<15	25	75	1
Дополнительная доза после диализа (мг)
	25	100	Однократно

Применение у больных с нарушением функции печени
У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Применение у детей до 12 лет и подростков (12-17 лет, включительно)

Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков не установлены. Применение препарата у детей не рекомендуется. Применение у пожилых людей (старше 65 лет).

Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек (см. раздел «Фармакокинетика», применение у больных с нарушением функции почек).

В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.

Побочное действие

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 12000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 14 и 7 % соответственно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4 %) и сонливость (3 %), в зависимости от их субъективной переносимости. Другие побочные эффекты, также приводящие к отмене препарата: атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

В таблице перечислены все нежелательные явления, частота которых превышала таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека). Они распределены по системно-органным классам и частоте (очень частые (> 1/10), частые (> 1/100, 1/1000, Перечисленные нежелательные явления могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией.

Система	Нежелательные реакции
Инфекции и инвазии
Нечастые	Назофарингит
Кровь и лимфатическая система
Редкие	Нейтропения
Нарушения метаболизма и питания
Частые	Повышение аппетита
Нечастые	Анорексия, гипогликемия
Психические расстройства
Частые	Эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, бессонница, раздражительность, дезориентация
Нечастые	Деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, повышение либидо, панические атаки, апатия, усиление бессонницы
Редкие	Расторможенность, приподнятое настроение
Неврологические расстройства
Очень частые	Головокружение, сонливость
Частые	Атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, нарушение равновесия, амнезия, седация, летаргия.
Нечастые	Когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторное возбуждение, постуральное головокружение, гиперстезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, ступор, обморок
Редкие	Гипокинезия, паросмия, дисграфия
Изменения со стороны органа зрения
Частые	Нечеткость зрения, диплопия
Нечастые	Нарушения зрения: сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение
Редкие	Мелькание «искр» перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия зрительной глубины, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия
Изменения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата
Частые	Вертиго
Нечастые	Гиперакузия
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечастые	Тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, «приливы», снижение артериального давления, похолодание конечностей, повышение артериального давления, гиперемия кожи
Редкие	Синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия
Со стороны дыхательной системы
Нечастые	Одышка, кашель, сухость слизистой оболочки носа
Редкие	Заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство «стеснения» в глотке
Со стороны пищеварительной системы
Частые	Сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота
Нечастые	Повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта
Редкие	Асцит, дисфагия, панкреатит
Со стороны кожных покровов
Нечастые	Потливость, папулезная сыпь
Редкие	Холодный пот, крапивница
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Нечастые	Подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность мышц
Редкие	Спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз
Со стороны мочевыделительной системы
Нечастые	Дизурия, недержание мочи
Редкие	Олигурия, почечная недостаточность
Со стороны репродуктивной системы
Частые	Эректильная дисфункция
Нечастые	Задержка эякуляции, сексуальная дисфункция
Редкие	Аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме
Прочие
Частые	Утомляемость, отеки, в том числе периферические, чувство «опьянения», нарушение походки
Нечастые	Астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль, патологические ощущения
Редкие	Гипертермия
Лабораторные и инструментальные данные
Частые	Увеличение массы тела
Нечастые	Повышение активности аланинаминотрансферазы, креатинфосфокиназы, аспартатаминотрансферазы, снижение числа тромбоцитов
Редкие	Повышение концентраций глюкозы и креатинина крови, снижение концентрации калия крови, снижение массы тела, снижение числа лейкоцитов в крови

Следующие побочные эффекты были отмечены при постмаркетинговом наблюдении (частота неизвестна):

Неврологические расстройства: головная боль, потеря сознания, когнитивные нарушения, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: редкие случаи отека языка, тошнота, диарея.

Со стороны кожных покровов: редкие случаи отека лица, зуд, синдром Стивенса-Джонсона.

Изменения со стороны органа зрения: кератит, потеря зрения.

Изменения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, аллергические реакции, гиперчувствительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: хроническая сердечная недостаточность, удлинение интервала QT.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: отек легких.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Прочие: повышенная утомляемость.

Передозировка

При передозировке препарата (до 15 г) других (не описанных выше) нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе постмаркетингового применения наиболее частыми нежелательными явлениями, развивавшимися при передозировке прегабалина, являлись: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство.

Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающее лечение и при необходимости гемодиализ (см. раздел «Способ применения и дозы» табл. 1).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Прегабалин выводится почками в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Сообщалось о случаях нарушения дыхания и наступления комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему.

Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность желудочно-кишечного тракта (в том числе, развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Особые указания

У части больных сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств. Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отёка (таких как, отёк лица, периоральный отёк или отёчность тканей верхних дыхательных путей). Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе постмаркетингового применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в том числе эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии. При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как нечёткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Также отмечались случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома «отмены» прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется.

В ходе постмаркетингового применения препарата сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности иа фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. Эти реакции преимущественно наблюдались у больных пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу нейропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов должен использоваться с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Частота нежелательных явлений со стороны центральной нервной системы (ЦНС), особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина. Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию энцефалопатии.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой

Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Больные не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не станет ясно, влияет ли этот препарат на выполнение ими таких задач.

Форма выпуска
Капсулы по 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг или 300 мг.
10, 14 или 21 капсул в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.
1 или 4 блистера по 14 капсул, 4 блистера по 21 капсуле или 10 блистеров по 10 капсул в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска
По рецепту.

Держатель РУ:
Пфайзер Инк., США
Адрес: 235 Ист 42-ая Стрит, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, 10017 США

Фирма-производитель:
Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Германия Адрес: Моосвальдаллее 1, 79090 Фрайбург, Германия

Претензии потребителей направлять по адресу представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн», США, в Российской Федерации:
109147 Москва, Таганская улица, 17-23