Morfínové opiáty patria do triedy anestetických liekov a lekári ich široko používajú na odstránenie chronickej, akútnej a iných typov bolesti. V súčasnosti boli vyvinuté technológie na užívanie opiátov akýmkoľvek vhodným spôsobom (orálne, injekcie, kvapkadlá atď.)

Opiáty sa získavajú zo špeciálnej odrody rastlín – maku siateho. Samotná látka patrí do skupiny prírodných alkaloidov. Všetky ópiové lieky proti bolesti sú založené na morfíne a kodeíne.

Zároveň sa termín opiáty používa aj na označenie rôznych liekov, ktoré môžu interagovať s ópiovými receptormi v tele a majú podobné účinky.

Opiáty pôsobia na centrálny nervový systém. Zvýšená dávka schopná spôsobiť intoxikáciu sa značne líši a závisí od individuálnych vlastností konkrétneho jedinca. Mieru toxických účinkov určuje aj spôsob užívania lieku a tolerancia organizmu na takéto látky. Keďže neexistujú presné údaje o tom, koľko opiátov predstavuje predávkovanie, prípady intoxikácie týmito látkami nie sú nezvyčajné.

Medicína dnes široko využíva nielen prírodné alkaloidy. Rozšírené sú aj deriváty morfínu a kodeínu polosyntetizované na molekulárnej úrovni.

Vplyv opiátových drog na ľudský organizmus

Medzi závislými od ópia sa prvá fáza pôsobenia ópia nazýva „príchod“ a začína po 20-30 sekundách. po odbere.

Na fyziologickej úrovni sa deje nasledovné:

• Nárast tepla v brušnej dutine a bedrovej oblasti, ktorý systematicky stúpa po celom tele,
• začervenanie pokožky tváre,
• zúžené, nepohyblivé zreničky,
• Smäd, pocit sucha v ústach,
• Svrbenie v dolnej časti tváre.

Na psycho-emocionálnej úrovni:

• Človek má pocit, akoby „videl svetlo“, „videl podstatu všetkých vecí“,
• Okolitý svet je lámaný a zdá sa ideálny, „šumivý“,
• Absencia myšlienok, stav meditácie, blaženosť v hlave,
• Vedomie vníma iba „vysoké“ fyzické pocity.

Prvá fáza trvá asi 5 minút. Pri dlhšom užívaní opiátov sa zvyšuje tolerancia organizmu voči nim, a preto sa skracuje čas prvej fázy.

Druhá fáza v príslušných oblastiach sa nazýva „nirvána“. Narkoman zažíva stav blaženosti a malátnosti, skutočnej blaženosti a radostného pokoja. Fyziologicky sa zdá, že zamrzne, oťažie mu končatiny. Človek prestáva venovať pozornosť okolitým predmetom a udalostiam alebo reaguje neadekvátne. V predstavách sa jeden po druhom nahrádzajú „nadpozemské fantázie“, sny a sny.

Kodeín v účinku je trochu odlišný od morfínu v druhej fáze: pri jeho užívaní dochádza k psychickej a motorickej hyperaktivite, reč je rýchla, ale nesúvislá, myšlienky sú zmätené.

Druhá fáza trvá v priemere asi 3-4 hodiny.

Tretia fáza je fázou veľmi citlivého spánku, ktorý môže narušiť aj ten najmenší šelest a zvuky. Trvá to aj 3-4 hodiny.

Fáza 4 sa nenachádza u každého a závisí od individuálnych charakteristík organizmu. Je charakterizovaná bolesťami hlavy a stavom zvýšenej úzkosti, možno pozorovať melanchóliu, záchvaty zvracania, triašku.

Vo všeobecnosti, vrátane všetkých fáz, účinok expozície ópia trvá 6-10 hodín.

Príčiny otravy ópiom

Intoxikácia opiátmi nastáva pri predávkovaní liekom. Predávkovanie môže byť úmyselné alebo náhodné a vyskytuje sa aj pri chronickej závislosti od ópia (drogová závislosť), keď sú na dosiahnutie „vysoka“ potrebné stále väčšie a väčšie dávky. Narkomani často úmyselne zvyšujú dávky v snahe spáchať samovraždu alebo zabiť priateľa. V dôsledku nedostatočnej kontroly kvality látky sa môžu vyskytnúť prípady intoxikácie v detstve. Existujú aj prípady otravy v detstve bežnými liekmi proti kašľu.

Pri užívaní ópia na lekárske účely môže dôjsť k predávkovaniu počas prípravy na celkovú anestéziu (premedikácia); u pacientov trpiacich chronickou bolesťou a priebežne užívajúcich opiáty (zvyčajne sa môže vyskytnúť pri hepatálnej, renálnej insuficiencii). V jednotlivých prípadoch je tiež možná intoxikácia rýchlym zavedením lieku do žily (bolus).

Príznaky akútnej otravy ópiom.

Akútna intoxikácia sa môže vyvinúť bez ohľadu na to, ako sa opiát užíva. Vyznačuje sa nasledujúcimi vlastnosťami:

• zmätená myseľ,
• Nastáva kóma
• Silne zúžené zreničky, bez ohľadu na prijaté množstvo,
• Bledosť a modrosť kože (cyanóza),
• Encefalopatia (toxické a hypoxické typy),
• Zlyhanie dýchania.

Ak nie je poskytnutá včasná pomoc, je to spojené s vážnejšími následkami, ako napríklad:

• opuch mozgu,
• Akútne respiračné zlyhanie, keď sa ópium užíva perorálne alebo inhaluje,
• prestať dýchať,
• rozšírené zrenice,
• nehybnosť očnej gule
• Zápal pľúc,
• Arytmie, srdcové zlyhanie
• svalová dysfunkcia (rabdomyolýza),
• Mendelssohnov syndróm (zhoršená funkcia prehĺtania a v dôsledku toho popáleniny pľúc kyselinou chlorovodíkovou zo žalúdka),
• zmeny telesnej teploty,
• Zvracať.

Intoxikácia opiátmi je plná závažných komplikácií. Niektoré z nich sa môžu stať nezvratnými. Medzi nimi:

• paréza,
• Paralýza rôzneho charakteru,
• polyneuropatia,
• Abstinenčný syndróm, psychóza, porucha osobnosti,
• Chronické poškodenie funkcie dýchania až po zástavu dýchania,
• Rozvoj psycho-organického syndrómu - pamäť a inteligencia sa znižujú, človek sa stáva nekontrolovateľným v stave vášne,
• Zlyhanie obličiek.

Pre otravu ópiovými drogami sú charakteristické aj abstinenčné príznaky (psychické poruchy) a abstinenčný syndróm.

Štádiá akútnej otravy ópiom

Vo všeobecnosti lekári rozdeľujú vývoj otravy do 4 etáp.

1. štádium – pacient je stále pri vedomí a možno ho kontaktovať, napriek tomu, že je inhibovaný, v polospánku a omráčený. Na úrovni neurológie sú charakteristické: zúžené zreničky nereagujúce na svetelný podnet, nystagmus - mimovoľné, rytmické pohyby očného svalu, znižuje sa tonus svalov tela, nedochádza k reflexnej kontrakcii svalov a šľachy. Srdcová frekvencia klesá iba na 30-50 úderov za minútu, dýchanie je narušené, objavuje sa cyanóza kože (cyanóza).

2. štádium - človek upadne do povrchovej kómy, kómového stavu, nie je tu žiadne vedomie. Vyššie uvedené príznaky sú tiež prítomné, tlak je značne znížený. Neexistuje žiadna reakcia na bolesť. Typické sú kŕče.

3. fáza - hlboká kóma. Pacient nereaguje na bolesť a akékoľvek vonkajšie vplyvy. V dôsledku svalovej atónie pacient pri podráždení rohovky stráca schopnosť prehĺtať, kašľať, nezatvára viečko. Zhoršená funkcia dýchania môže viesť k edému mozgu. Ak v tretej fáze neprijmete opatrenia na poskytovanie lekárskej starostlivosti, potom je možný smrteľný výsledok v dôsledku porušenia funkcie dýchania.

4. štádium – pacient sa preberie z kómy, preberie vedomie. Štvrtá etapa je možná, ak dávka lieku nie je príliš vysoká alebo sa telo dokázalo s otravou vyrovnať samo. Po prvé, funkcia dýchania sa vráti, potom sa normalizuje krvný obeh, po ktorom pacient nadobudne vedomie. Zároveň je obmedzená motorická schopnosť očného svalu, zaznamenáva sa emočná nestabilita, hyperaktivita a nespavosť. Abstinenčný syndróm (alebo abstinenčný syndróm) je možný, ak bol pacientovi podaný opiátový protijed. Po opustení kómy sú možné aj komplikácie - pľúcny edém, srdcový infarkt, aspirácia, nekróza svalov.

Diagnóza intoxikácie

Diagnóza sa vykonáva metódou komplexného laboratórneho výskumu biomateriálu. Umožňuje určiť prítomnosť opiátových látok v krvi mnoho dní po ich užití.

Iba kombináciou laboratórnych testov a analýzy klinických príznakov pacienta je možné diagnostikovať otravu opiátmi. Naloxón, antagonista opiátov, je tiež široko používaný v diagnostike. Lekár analyzuje reakciu tela na ňu a stanoví diagnózu.

Liečba otravy

V prípade otravy ópiom je potrebné okamžite poskytnúť lekársku pomoc.

Tí, ktorí pacienta objavili, majú zakázané podnikať akékoľvek kroky a musia počkať na príchod lekárov.

Hlavnou liečbou otravy opiátmi je zavedenie antagonistu opiátov, naloxónu, do tela. Táto látka úplne neutralizuje ich pôsobenie. Ak zastavenie dýchania nie je spôsobené ópiom, ale inými príčinami, nedôjde k reakcii tela na naloxón. Tu sa jeho zavedenie široko používa ako spôsob diagnostiky predávkovania ópiom.

Po zavedení naloxónu lekár pacienta hodinu pozoruje, aby sa vyhol remorfinizácii - abstinenčnému syndrómu. Naloxón sa zvyčajne podáva intramuskulárne.

Používajú sa aj symptomatické liečebné metódy, ako je umelé dýchanie alebo tracheálna intubácia a napojenie pacienta na systém umelej pľúcnej ventilácie.

Medikamentózna terapia zahŕňa kvapkadlo s fyziologickým roztokom a glukózou, pyridoxínom, neurometabolickými stimulantmi, vitamínmi B, etylmetylhydroxypyridín sukcinátom a niektorými ďalšími liekmi.

Fyzioterapeutické metódy zahŕňajú umývanie žalúdka a čriev, zavedenie adsorbčných látok do gastrointestinálneho traktu.

Pod pojmom "opiáty" sa rozumie skupina fyziologicky aktívnych látok (alkaloidov) izolovaných z ópia, čo je stvrdnutá mliečna šťava vytekajúca z rezov na zrelých hlavičkách maku siateho (Papaver somniferum). Ópium (ópiová živica alebo surové ópium) je komplexná zmes bielkovín, lipidov, živíc, voskov, cukrov a iných látok, vrátane viac ako 50 alkaloidov, ktoré tvoria 10-20% celkovej hmoty tohto materiálu.

Medzi opiáty patria nasledujúce lieky:

• ópium,
• heroín,
• etylmorfín (dionín*),
• kodeín,
• morfium,
• tebaín.

Najdôležitejšie ópiové alkaloidy sú morfín, kodeín, papaverín a tebaín. Morfín a kodeín sa používajú ako lieky, ale často sa používajú na iné ako lekárske účely (ako drogy). Papaverín nemá narkotické vlastnosti, ale je široko používaný ako liek. Tebaín sa používa najmä ako surovina na výrobu iných drog.

Heroín (3,6-diacetylmorfín) je najznámejší a najrozšírenejší polosyntetický opiát.

Farmakologický účinok: analgetický, narkotický.

Toxický účinok: psychotropný, neurotoxický, v dôsledku účinku na centrálny nervový systém, tlmivý účinok na oblasti talamu, zníženie dráždivosti dýchacieho centra a centra kašľa a excitácia centra vagusových nervov.

Morfín

Pri intravenóznom podaní morfínu sa maximálny farmakologický účinok vyvinie po niekoľkých minútach, pri subkutánnom a intramuskulárnom podaní - po 15 minútach. V budúcnosti obsah morfínu v krvi prudko klesá. Morfín sa vylučuje z tela hlavne močom v priebehu 36-48 hodín.Až 80% podaného morfínu sa môže vylúčiť počas prvých 8-10 hodín po podaní, len necelé 3% sa nemení. Po 72-80 hodinách je možné v moči stanoviť len stopy morfínu, a to aj pri vyšetrení najcitlivejšími metódami. Určitá časť vstreknutého morfínu je však fixovaná vo vlasoch a nechtoch.

Keď sa morfín užíva perorálne, jeho konjugáty s kyselinou glukurónovou a sírovou sa nachádzajú v moči a je tu podstatne viac glukuronidov (morfín-3- a morfín-6-glukuronid) ako sulfátových konjugátov. Z dvoch izomérnych monoglukuronidov nemá morfín-3-glukuronid žiadne narkotické vlastnosti, zatiaľ čo morfín-6-glukuronid vykazuje významnú aktivitu. Malé množstvá normorfínu sa nachádzajú aj v moči.

kodeín

Kodeín je oveľa menej účinný ako morfín. Po parenterálnom podaní sa rýchlo absorbuje a metabolizuje sa v pečeni prostredníctvom O- a N-demetylácie na morfín alebo norkodeín. Asi 80 % kodeínu užívaného perorálne sa vylučuje močom ako voľný kodeín (5-17 %), kodeínové konjugáty s kyselinou glukurónovou a sírovou (32-64 %), norkodeínové konjugáty (10-21 %), morfínové konjugáty (5- 13 %). V počiatočnom období vylučovania kodeínu močom sa nachádzajú najmä kodeínové konjugáty, po 20-40 hodinách sú nahradené morfínovými konjugátmi.

Heroín

Heroín, keď sa podáva intravenózne, sa rýchlo, v priebehu 3-7 minút, metabolizuje na 6-monoacetylmorfín (6-MAM), ktorý sa potom pomaly deacetyluje na morfín počas niekoľkých hodín. Vzhľadom na vysokú rozpustnosť v lipidoch heroín, na rozdiel od morfínu, ľahko prechádza hematoencefalickou bariérou, čo určuje jeho silný narkotický účinok. Ďalej sa vytvorený morfín relatívne pomaly premieňa na glukuronidy. Na preukázanie užívania heroínu je potrebné identifikovať jeho metabolit 6-monoacetylmorfín, keďže iné opiáty ho netvoria.

Príznaky otravy opiátmi

Charakteristické sú tieto znaky:

• výrazné zúženie zreníc s oslabením reakcie na svetlo,
• hyperémia kože,
• svalová hypertonicita,
• niekedy klonicko-tonické kŕče.

V závažných prípadoch často dochádza k narušeniu činnosti dýchacieho systému a asfyxii, ktorá sa vyznačuje ostrou cyanózou slizníc, rozšírenými žiakmi, bradykardiou, kolapsom, hypotermiou.

Pri ťažkej otrave kodeínom sú možné poruchy dýchania pri zachovanom vedomí pacienta, ako aj výrazný pokles krvného tlaku.

Urgentná starostlivosť

Opakovaný výplach žalúdka (v prípade užívania lieku vo vnútri), vymenovanie aktívneho uhlia, soľné preháňadlo. Je znázornená alkalizácia krvi, zavedenie 400 ml 0,06% roztoku chlórnanu sodného intravenózne cez katéter.

Subkutánne a intravenózne sa opakovane intravenózne injikujú 1-2 ml 0,1% roztoku atropínu, 2 ml 10% roztoku kofeínu, 2 ml cordiamínu, 3 ml 5% roztoku tiamínu. Je potrebné zahriať pacienta, je indikovaná inhalácia kyslíka.

Špecifická (antidotová) terapia

Protijed naloxón je zaradený do zoznamu životne dôležitých liekov (nariadenie Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie č. 157 z 28. júla 1994) a do „Zoznamu protijedov a iných liekov používaných pri akútnych otravách ako špecifické farmakoterapeutické činidlá. "

naloxón- produkt chemickej modifikácie molekuly morfínu, špecifický čistý antagonista opiátov (morfín a pod.) a opioidov (fentanyl, dextropropoxyfén, metadón, buprenorfín, nalbufín), používaný na úplné alebo čiastočné eliminovanie ich účinkov a tiež používaný na diagnostikovať akútne predávkovanie týmito zlúčeninami. Nemá vplyv na útlm dýchania z iných príčin.

Pri intravenóznom podaní sa naloxón rýchlo metabolizuje, metabolizmus sa uskutočňuje v enterohepatickom cykle: dealkylácia s redukciou 6-ketoskupiny, glukuronidácia s tvorbou 2-naloxón-glukuronidu. Vylučuje sa močom v čistej forme a vo forme metabolitov (70 % do 72 hodín). Účinok naloxónu pri intravenóznom podaní začína po 30 sekundách (3 minútach), pri intramuskulárnom alebo subkutánnom podaní - po 3 minútach,

Polčas rozpadu je od 45 do 90 minút. Trvanie účinku naloxónu pri intravenóznom podaní je od 20 do 30 minút, pri intramuskulárnom alebo subkutánnom podaní - od 2,5 do 3 hodín Dobre preniká cez hematoencefalickú bariéru (maximálna koncentrácia v mozgových štruktúrach sa dosiahne po 15 minútach) a placentárne bariéry.

Ako počiatočná dávka sa podáva intravenózne 0,4-2 mg liečiva. Povinnou reakciou na zavedenie naloxónu v prípade otravy opiátmi je aspoň krátkodobé zrýchlenie dýchania, rozšírené zrenice a zníženie stupňa útlmu vedomia. Ak sa požadovaný stupeň antagonizácie a zlepšenie respiračných funkcií nedosiahne ihneď po intravenóznom podaní, môže sa opakovať v intervaloch 2-3 minút. Nedostatok účinku po 2-3 injekciách spochybňuje diagnózu otravy opiátmi. Po intravenóznom prúdovom podaní úvodnej dávky naloxónu sa odporúča jeho intravenózne kvapkanie v dávke do 2,4 mg v 500 ml 5 % roztoku glukózy alebo izotonického roztoku chloridu sodného. Rýchlosť infúzie je určená odpoveďou pacienta (odporúčaná rýchlosť podávania je 0,4 mg počas 30 minút).

Účinok podania naloxónu je krátkodobý (30-45 minút), preto je vzhľadom na riziko remorfinizácie (opakovaný útlm vedomia a dýchania) aj po obnovení vedomia potrebné pacienta sledovať ( monitorovanie dýchania a vedomia) po dobu 6-12 hodín.Pri dlhšom podávaní sa odporúča „titrácia“ naloxónu – 1 ml (0,4 mg) sa zriedi v 4 ml izotonického roztoku chloridu sodného a podáva sa intravenózne rýchlosťou 1 ml / min.

Nedostatok dostatočného účinku podávania naloxónu môže byť spôsobený ťažkým hypoxickým poškodením mozgu.

Napriek nedostatku preukázaného kauzálneho vzťahu sa zistilo, že príliš rýchle podávanie naloxónu pacientom s ochorením srdca môže viesť k arteriálnej hypotenzii, pľúcnemu edému, komorovej tachykardii a fibrilácii a zástave srdca.

Pre deti je zvyčajná počiatočná dávka naloxónu 0,01 mg/kg IV, pričom sa pokračuje podľa potreby. Existuje špeciálna lieková forma pre novorodencov (Narcan neonatal), obsahujúca 0,02 mg účinnej látky v 1 ml lieku.

Naltrexón (antaxón) je špecifický antagonista opioidných receptorov. Kompetitívne sa viaže na všetky typy opioidných receptorov. Podobné ako naloxón, ale dlhšie trvajúce. Polčas naltrexónu je 4 hodiny, jeho metabolit 6-naltrexón je 13 hodín.V dávke 50 mg blokuje naltrexón farmakologické účinky spôsobené intravenóznym podaním 25 mg heroínu počas 24 hodín, v dávke 100 mg tento účinok sa predlžuje na 48 hodín, pri dávke 150 mg - až 72 hodín.Naltrexón sa používa predovšetkým na liečbu závislosti od ópia za účelom udržania stavu pacienta, pri ktorom opioidy nemôžu mať charakteristický účinok.

Nalorfin chemicky podobný morfínu. Modifikácia štruktúry viedla k produkcii zlúčeniny, ktorá je agonistom (analgetický účinok) a antagonistom vo vzťahu k opiátovým receptorom (oslabuje respiračnú depresiu spôsobenú opiátmi a znižuje krvný tlak, srdcové arytmie). Zriedkavo sa používa ako protijed: bol nahradený naloxónom. Pri nedostatku opiátov v tele môže spôsobiť depresiu vedomia a dýchania. Intravenózne sa podáva 1-2 ml 0,5% roztoku. Ak je účinok nedostatočný, injekcie sa opakujú po 10-15 minútach; celková dávka by nemala presiahnuť 8 ml.

Kyslíková terapia

Umelé dýchanie s maskou alebo Ambu vakom, tracheálna intubácia, umelá pľúcna ventilácia, hyperbarická oxygenácia.

Patogenetická terapia

Použitie respiračných analeptík (etimizol *, lobelín) nie je indikované. Pri blokáde dýchacích ciest je potrebná tracheálna intubácia, umelá pľúcna ventilácia (ALV), v kóme sa odporúča intravenózna infúzia glukózy *, cytoflavínu *, mexidolu *, tiamínu, pyridoxínu, kyseliny askorbovej, oxybutyrátu sodného.

Detoxikačná terapia

Je zobrazená nútená diuréza. Po požití sa odporúča opakovaný výplach žalúdka (po obnovení dýchania veľmi opatrne kvôli riziku poškodenia pažeráka, ktorý je v hypertonicite), je predpísané aktívne uhlie, enterosorbent a slané preháňadlo. Pri otravách zmesou psychotropných látok kodeínom, metadónom * sa využíva detoxikačná hemosorpcia.

Syndromová terapia

Priraďte vazoaktívne činidlá, protišokovú terapiu, glukokortikoidy. Liečte nekardiogénny pľúcny edém. Antibiotická terapia širokospektrálnymi liekmi je indikovaná od skorého toxikogénneho štádia: liečba pozičnej kompresie tkaniva. Účinná je hemosorpcia, plazmaferéza, hemodiafiltrácia, HD.

Laboratórna diagnostika opiátov

Pri skríningu biokvapalín na prítomnosť opiátov sa využívajú imunitné metódy (ICA, IFA, PFIA, RIA). Nevyžadujú prípravu vzorky, používajú sa na stanovenie voľných látok (morfín, kodeín) aj ich konjugátov s kyselinou glukurónovou. V dôsledku skríženej reaktivity môžu naloxón, nalorfín a iné látky v plazme v koncentrácii mnohonásobne vyššej, ako sú pracovné koncentrácie metódy, poskytnúť pozitívny výsledok.

Vzhľadom na to, že opiáty sa vylučujú močom hlavne vo forme konjugátov, pred chromatografickým vyšetrením sa uskutočňuje hydrolýza (kyslá alebo enzymatická), extrakcia produktov hydrolýzy a analýza podľa uznávaných štandardných metód. Na zistenie faktu o užívaní heroínu, ktorý je potvrdený prítomnosťou prvého aktívneho metabolitu heroínu - hydrolýza vzoriek moču 6-monoacetylmorfínom sa nevykonáva. Pri kvalitatívnej analýze sa používajú TLC, GLC, HPLC, GC-MS. Kvantifikácia sa uskutočňuje pomocou GLC alebo HPLC.

Pre zvýšenie citlivosti metódy pri stanovení opiátov a zlepšenie ich chromatografických vlastností sa štruktúra opiátov pred GLC transformuje pomocou špeciálnych činidiel za vzniku derivátov tzv.

Morfín a kodeín sa nachádzajú v moči počas dňa, ich glukuronidy - do 3 dní.

Jednou zo súkromných foriem drogovej závislosti je závislosť od ópia (opioidov) – ochorenie, ktoré vzniká v dôsledku užívania opiátov (opioidov) a vzniku drogovej závislosti.

V posledných rokoch je badateľná tendencia rozlišovať medzi pojmami „závislosť od ópia“ a „závislosť od opioidov“, ktoré používajú farmakológovia a narkológovia. Pojem "opiáty" zvyčajne zahŕňa omamné látky prírodného pôvodu, odvodené z rastlinných materiálov (hypnotický mak - Papaver somnifeum), vrátane jednotlivých alkaloidov tejto rastliny, ako aj primárne spracované rastlinné produkty obsahujúce zmes alkaloidov (špeciálne remeselne spracované a pripravené na použitie surové ópium - tzv. acetylované ópium). Látky získané umelo (polosynteticky alebo synteticky), ktoré sú svojím farmakologickým účinkom podobné opiátom, sa označujú pojmom "opioidy".

Ópiové látky sú klasifikované podľa pôvodu: prírodné, polosyntetické, syntetické ( ), ako aj podľa typu ich farmakologického účinku: úplné a čiastočné agonisty opioidných receptorov, antagonisty a lieky so zmiešaným (agonisticko-antagonistickým) účinkom.

Vývoj závislosti na prírodných, polosyntetických alebo syntetických ópiových látkach je založený na spoločných patogenetických mechanizmoch, čo napriek množstvu odlišností (v obraze drogovej intoxikácie, abstinencie a pod.) umožňuje považovať túto závislosť za tzv. jediná choroba - závislosť od ópia s jej najčastejšími klinickými variantmi (heroinizmus/heroín; kodeinizmus/kodeín a pod.).

Heroín je v poslednom čase v Rusku najčastejšie používanou drogou zo skupiny ópiových derivátov.

Je potrebné vyzdvihnúť niekoľko havarijných stavov spojených s užívaním omamných látok (látok závislých), medzi ktorými podľa štatistík opiáty zaujímajú jedno z popredných miest:

• ťažká intoxikácia (otrava);
• abstinenčný syndróm;
• psychóza (priamo v dôsledku exogénnej intoxikácie alebo komplikujúcej zodpovedajúci abstinenčný syndróm);
• pseudoabstinenčný syndróm (tzv. „falošná abstinencia“ – stav, ktorý sa vyskytuje u pacientov s drogovou závislosťou a zneužívaním návykových látok počas remisie, mesiace a dokonca roky po poslednom užití obvyklej psychoaktívnej drogy, pričom vo všetkých prejavoch pripomína abstinenčné príznaky) ;
• konvulzívne stavy;
• rôzne zmiešané stavy (kombinácia ťažkej somatickej patológie a narkologických symptómov);
• akútne stavy, ktoré sa vyskytujú u pacientov počas ústavnej liečby ako vedľajšie účinky a komplikácie prebiehajúcej terapie (napríklad neuroleptický syndróm).

Takéto núdzové stavy možno podmienečne rozdeliť do dvoch skupín: Skupina I – stavy priamo súvisiace s užitím psychoaktívnej látky (prvých päť bodov); Skupina II - stavy vznikajúce v priebehu prebiehajúcich terapeutických opatrení (posledné dva body). V prednemocničnom štádiu (DGE) v praxi urgentného lekára (EMP) sú najčastejšie prvé dva stavy – predávkovanie ópiom (akútna otrava) a abstinencia (abstinenčný syndróm). Táto skutočnosť predurčuje potrebu zamerať pozornosť lekára na tieto dva urgentné stavy. Zostávajúce uvedené patologické stavy sú oveľa menej časté a zvyčajne vyžadujú symptomatickú liečbu.

Predávkovanie opiátmi je smrteľné. Podľa rôznych zdrojov až 50 – 60 % závislých od ópia, ktorí si injekčne podali ópiové prípravky parenterálnou cestou, utrpelo aspoň raz predávkovanie drogou. Medzi príčinami smrti u pacientov so závislosťou od ópia vedie smrteľné predávkovanie drogami - až 30-40%. Predávkovanie môže byť spôsobené výrazným prekročením obvyklej dávky lieku u chronických užívateľov (vo väčšine prípadov). Menej často je stav predávkovania spojený s fyziologickými príčinami a vyskytuje sa, keď do tela vstúpi zvyčajná dávka lieku.

Najväčšie nebezpečenstvo z hľadiska predávkovania predstavujú spravidla plnohodnotní opioidní agonisti - morfín, heroín, metadón, ako aj krátkodobo pôsobiaci plný opioidný agonista - fentanyl a jeho deriváty.

Pri zostavovaní sociálneho „portrétu“ pacientov liečených tímami ZZS na otravu ópiom možno konštatovať, že ide o mladých mužov vo veku približne 24 rokov, ktorí užívajú vnútrožilovo opiáty, zvyčajne v spoločnosti svojho druhu mimo domova (4/ 5 všetkých prípadov). Nízka spoľahlivosť získaných anamnestických údajov sťažuje rozdelenie týchto pacientov na systematických a epizodických konzumentov.

Klinický obraz otravy (predávkovania) opiátmi je charakterizovaný predovšetkým útlmom centrálneho nervového systému (CNS), prejavujúcim sa vypínaním vedomia rôznej závažnosti, od štádia zaspávania (ospalosť, strnulosť) až po poruchu vedomia. vo forme kómy - povrchnej alebo hlbokej. V neurologickom obraze je najšpecifickejšie prudké zúženie zrenice (mióza) až do bodu (s „špendlíkom“ alebo „hlavičkou zápalky“ a niekedy aj vo forme „vpichov ihlou“). Okrem toho je stav žiaka charakterizovaný výrazným znížením alebo úplnou absenciou reakcie na svetlo. Pri ťažkej hypoxii mozgu môže byť mióza nahradená mydriázou bez reakcie zreníc na svetlo.

Nebezpečenstvom pre život pacientov s predávkovaním liekmi je porušenie dvoch životne dôležitých funkcií - dýchania a krvného obehu.

Pre toxický účinok opiátov je najtypickejší útlm vonkajšieho dýchania s poklesom jeho frekvencie a hĺbky až bradypnoe s frekvenciou dýchania do 4-6 za minútu, až do úplného zastavenia dýchacích pohybov (apnoe), vrátane pacientov, ktorí sú v stave stuporov alebo povrchovej kómy. Tento stav je sprevádzaný blanšírovaním alebo cyanózou kože. Práve respiračné zlyhanie určuje závažnosť priebehu, výsledok ochorenia a potrebu výberu terapeutických opatrení. Najťažšie sú kombinované otravy opiátmi s alkoholom alebo inými psychofarmakami.

Inhibícia hemodynamiky u pacientov s predávkovaním opiátmi sa prejavuje akútnym zlyhaním ľavej komory, ťažkou periférnou vazodilatáciou a vaskulárnym kolapsom (krvný tlak (TK) je kriticky znížený, pulz je nitkovitý).

Pri DHE pri predávkovaní opiátmi/opioidmi môže byť smrteľné nevratné zastavenie dýchania, aspirácia zvratkov a syndróm respiračnej tiesne dospelých, pľúcny edém a srdcová depresia. Z týchto komplikácií je charakteristický nekardiogénny pľúcny edém, ktorý je pre pacienta najviac život ohrozujúci.

Základné princípy liečby otravy ópiom na DHE sa nelíšia od princípov vyvinutých na liečbu iných otráv, vrátane iných psychoaktívnych látok (SAS). To má zabezpečiť normalizáciu dýchania a hemodynamiky, zastavenie vstupu jedu do tela, neutralizáciu jedu, vedenie symptomatickej a infúznej terapie a transport pacienta do nemocnice.

Terapeutické opatrenia, ktoré znižujú škody spôsobené expozíciou jedu na tele pri akútnej otrave opiátmi, zahŕňajú:

• zníženie adsorpcie, vrátane: a) sondy výplach žalúdka (so stuporom alebo kómou - aspirácia zvratkov s predbežnou tracheálnou intubáciou); b) zavedenie aktívneho uhlia (pred a po výplachu žalúdka);
• zvýšená eliminácia, uskutočnená: a) zavedením tekutiny dovnútra vo forme bohatého nápoja, ak je to možné, a parenterálne; b) stimulácia diurézy (podávanie diuretík); c) zavedenie soľného laxatíva; d) opätovné zavedenie aktívneho uhlia (na zabránenie spätnej absorpcie opiátov v črevách a žalúdku);
• protijedová terapia - zavedenie blokátora opiátových receptorov naloxónu.

Zavedenie naloxónu možno v súčasnosti považovať za jediný patogeneticky podložený a účinný medicínsky zásah.

Naloxón (synonymá: narcan, intrenone, narcanti) je kompletný antagonista opiátových receptorov, dostupný ako 0,04 % roztok v ampulkách (0,4 mg/ml) alebo 0,1 % (1 mg/ml), vytláča opiáty zo špecifických receptorov. z ktorých sa utláčané dýchanie a vedomie rýchlo obnovujú. Liek je indikovaný najmä na DHE, aj keď nie je možné intubovať tracheu a spustiť mechanickú ventiláciu (ALV).

Naloxón sa používa na intoxikáciu ópiom akejkoľvek závažnosti. Na liečbu otravy ópiom sa liek podáva intravenózne prúdom, pomaly, v počiatočnej dávke 0,4 mg (1 ml 0,04 % roztoku) zriedeného v izotonickom roztoku chloridu sodného alebo endotracheálne. Účinok naloxónu pri intravenóznom podaní začína takmer okamžite - po 2 minútach - a trvá 20-45 minút. Ak je to potrebné, po 3-5 minútach sa podávanie liečiva (1,6-2 mg, 4-5 ml 0,04% roztoku) opakuje až do vzostupu úrovne vedomia, obnovenia spontánneho dýchania a objavenia sa mydriázy. Na odstránenie hypersalivácie, bronchorey a bradykardie sa subkutánne predpisuje 1-2 ml 0,1% roztoku atropínu.

Indikáciou pre opakované podávanie naloxónu je zhoršenie stavu pacienta. Treba však vziať do úvahy, že polčas väčšiny opioidov (napríklad heroínu) presahuje polčas naloxónu. V takýchto prípadoch sa podávanie lieku opakuje po 20-30 minútach. Pri opakovanom vymenovaní je možné kombinované intravenózne a subkutánne podanie lieku. Keď sa dosiahne stabilný terapeutický účinok, podávanie sa zastaví a výsledok sa zafixuje jednorazovou intramuskulárnou alebo intravenóznou kvapkacou injekciou ďalšej dávky naloxónu v dávke 0,4 mg (1 ml – 0,04 % roztok).

Schéma použitia naloxónu pri podozrení na akútnu otravu povrchovo aktívnymi látkami je uvedená v .

Je potrebné poznamenať, že niektorí autori, ako napríklad J. C. M. Brust, sa domnievajú, že zastavenie podávania naloxónu a hľadanie iných a/alebo sprievodných príčin kómy by sa malo uskutočniť po dosiahnutí celkovej dávky 20 mg (Yu. P. Sivolap, V. A. Savchenkov, 2005).

V rokoch 2000-2003 viedla Národná vedecká a praktická spoločnosť NSR. Otvorená, multicentrická, kontrolovaná štúdia zameraná na zlepšenie kvality pohotovostnej starostlivosti o pacientov s akútnou otravou PAS na DHE zahŕňala štúdiu účinnosti naloxónu pri ópiovej kóme.

V skupine osôb s akútnou otravou PAS, ktoré dostávali naloxón, bolo zaznamenaných o 18 % viac prípadov, keď sa obnovenie vedomia na DHE dosiahlo v kratšom čase. Potreba mechanickej ventilácie zároveň vznikala oveľa menej často, na hospitalizáciu bolo poslaných trikrát menej pacientov. Okrem toho došlo k výraznému skráteniu (v priemere o 7,6 minúty) času stráveného na výjazde posádok rýchlej zdravotnej pomoci, čo poukazuje na jasný ekonomický efekt použitia naloxónu.

Ako ukázali výsledky štúdie, na DHE, bez ohľadu na podanú dávku, naloxón nespôsoboval komplikácie a bol pacientmi dobre tolerovaný.

Pri predpisovaní naloxónu je dôležité pamätať na nasledujúce.

• Pri dlhotrvajúcej ťažkej hypoxii, najmä pri možnej aspirácii (vracaní), má zavedeniu naloxónu predchádzať tracheálna intubácia (po premedikácii je indikovaná intravenózna aplikácia atropínu) a mechanická ventilácia.
• U pacientov s aspiračným syndrómom s dlhotrvajúcou hypoxiou môže byť v prípade podávania naloxónu dosiahnutý nežiaduci účinok vo forme výraznej psychomotorickej agitácie a pľúcneho edému, ktoré sa vyskytujú po 30-60 minútach.

Okrem toho existujú niektoré funkcie, ktoré je potrebné vziať do úvahy pri liečbe ópiovej kómy. V závažných prípadoch, pri absencii účinku zavedenia antagonistov alebo nemožnosti predpisovania iných liekov, je potrebné vykonať mechanickú ventiláciu v režime hyperventilácie. Je potrebné neustále dávať pacientovi inhalovať kyslík, kým sa neodstránia problémy s dýchaním.

V súčasnosti má na DGE, najmä pri absencii moderných imunochromatografických prúžkových testov na prítomnosť rôznych povrchovo aktívnych látok v slinách a moči vo vybavení tímov rýchlej zdravotnej pomoci, dôležitú diferenciálne diagnostickú hodnotu test s naloxónom. Pri vykonávaní takéhoto diagnostického a liečebného testu sa naloxón používa vo vyššie uvedených dávkach (1-2 ml 0,04% roztoku intravenózne) ako prostriedok na farmakologickú diagnostiku nejasných prípadov otravy.

Ak je reakcia na naloxón negatívna, absencia "prebúdzania" lieku naznačuje prítomnosť sprievodnej patológie:

• traumatické zranenie mozgu;
• predávkovanie "pouličnými" narkotickými analgetikami;
• otrava drogami;
• hypoxická encefalopatia;
• hypoglykemický stav;
• stavy po kŕčoch (ak sú v anamnéze náznaky konvulzívneho syndrómu);
• akákoľvek iná patológia.

Malo by sa pamätať na to, že použitie neprimerane vysokých dávok naloxónu v prípade otravy opiátmi (až do 1,2-1,6 mg - 3-4 ampulky na začiatku) vedie k rýchlemu rozvoju abstinenčného syndrómu ópia (pozri nižšie).

Pri absencii naloxónu je súčasná prax užívania „tradičného“ liečivého benefitu lekárov záchrannej služby pre pacientov v kóme s podozrením na akútnu otravu opiátmi – kordiamín (2 – 4 ml), ako vo forme monoterapie, tak aj s kofeínom. (do 8-10 ml), je skôr ako nútené opatrenie. Takýto príspevok, najmä ak je v tejto situácii najúčinnejší, tracheálna intubácia a mechanická ventilácia, sťažuje obnovenie dýchania a pacienti sú prijatí do nemocnice v mimoriadne vážnom stave s ťažkou hypoxiou a kŕčovou pripravenosťou.

Okrem zavedenia naloxónu sa na zvýšenie krvného tlaku vykonáva intravenózna kvapkacia infúzia roztokmi elektrolytov. Spravidla sa to robí opatrne - kvôli možnosti rozvoja pľúcneho edému. Zvyčajne sa vaskulárny tonus a krvný tlak spontánne obnovia, keď hypoxémia ustúpi a objem krvi sa zvýši. Výrazný kolaps a výrazný pokles tlaku v pľúcnom obehu sú však indikáciou na podávanie dobutamínu vo vysokých dávkach.

Je potrebné venovať pozornosť skutočnosti, že v prípade metadónovej kómy (predávkovanie metadónom často vedie k pľúcnemu edému) je podávanie veľkých dávok naloxónu bez tracheálnej intubácie a prechod na mechanickú ventiláciu kategoricky kontraindikované, najmä u pacientov s aspiráciou syndróm, v dôsledku pravdepodobného vývoja neriešiteľných respiračných porúch.

Abstinenčný syndróm (OSA), abstinenčný syndróm, je reprezentovaný intenzívnymi psychickými, somatovegetatívnymi a neurologickými poruchami, ktoré sa vyskytujú pri vysadení prípravkov z maku.

Závažnosť akéhokoľvek abstinenčného syndrómu je daná konkrétnou látkou, stupňom jej narkogenicity a toxicity, dĺžkou trvania ochorenia, dávkovaním použitého lieku, rozsahom možných komplikácií a všeobecnou reaktivitou organizmu.

Rýchlosť rozvoja OSA, ako aj jej trvanie, je tiež determinované množstvom faktorov, predovšetkým farmakokinetickými vlastnosťami opiátov. Pri závislosti od intravenózneho metadónu sa teda abstinencia začína neskôr ako pri závislosti na prípravkoch s acetylovaným ópiovým makom. Rôzne psychoaktívne aditíva (napríklad antihistaminiká, deriváty benzodiazepínov a pod.) môžu výrazne predĺžiť účinok opiátov.

OSA sa zvyčajne vyvinie 6-18 hodín po poslednej dávke lieku. V typických prípadoch závislosti na heroíne je maximálny rozvoj abstinenčných príznakov zaznamenaný 48-72 hodín po poslednom užití drogy. Pri liečbe OSA sa jej trvanie v závislosti od charakteru terapie pohybuje od 3 do 10 dní (zriedkavo 12-15 dní), pričom pri absencii liečby sa môže trvanie OSA výrazne predĺžiť.

Vo vývoji OSA existuje niekoľko fáz (IN Pyatnitskaya, 1969). Prvá fáza sa rozvinie 8-12 hodín po poslednom užití opiátu. Prejavmi duševnej závislosti túžby po droge sú stavy nespokojnosti, napätia, sú sprevádzané somatovegetatívnymi reakciami - mydriáza (rozšírené zreničky), zívanie, slzenie, nádcha s kýchaním, piloerekcia ("husia koža"). Chuť do jedla zmizne, dochádza k porušeniu zaspávania.

Príznaky druhej fázy OSA sú najvýraznejšie 30-36 hodín po poslednom užití opiátu. Charakterizované zimnicou, po ktorej nasleduje pocit tepla, záchvaty potenia a slabosti, neustála piloerekcia. Pocit nepohodlia sa objavuje v svaloch chrbta, potom v nohách, krku a rukách. Svaly tela sú napäté. Existuje bolesť temporomandibulárnych kĺbov a žuvacích svalov. Symptómy prvej fázy pretrvávajú a zosilňujú sa: zreničky sú široké, časté kýchanie (až 50-100-krát), intenzívne zívanie a slzenie.

Tretia fáza OSA sa rozvinie 40-48 hodín po poslednej dávke. Príťažlivosť k droge nadobúda nutkavý (neodolateľný) charakter. Príznaky prvých dvoch fáz sa zintenzívňujú. Existujú bolesti svalov. Svaly chrbta, končatín, menej často - krk znižuje, ťahá, krúti.

Niektorí pacienti pociťujú kŕče periférnych svalov (lýtkové svaly, svaly chodidiel a pod.), potrebu neustáleho pohybu, pretože na začiatku pohybu bolesť slabne, no potom sa zintenzívňuje. Pacienti si nevedia nájsť miesto pre seba, ľahnúť si, vstať, znova si ľahnúť, točiť sa v posteli. V kĺboch ​​nie sú žiadne bolesti. Pacienti sú napätí, nespokojní, nahnevaní, depresívni, prežívajú pocit beznádeje a beznádeje.

Štvrtá fáza OSA sa objavuje na tretí deň po vysadení lieku a trvá až 5-10 dní. Odlišnosť tejto fázy od predchádzajúcej je vo vývoji nového symptómu dyspeptických javov: objavia sa bolesti brucha a potom po niekoľkých hodinách zvracanie a hnačka (riedka stolica až 10-15 krát denne sprevádzaná tenesmus).

Symptomatológia ťažkej OSA je zvyčajne reprezentovaná silnou túžbou po lieku s cieľom zmierniť bolestivý stav. Poruchy somatovegetatívnej sféry (intenzívna bolesť svalov a kĺbov, svalová hypertenzia a svalové kŕče, hyperhidróza, triaška alebo pocit tepla, nevoľnosť, vracanie, labilita krvného tlaku, srdcová frekvencia), psychopatologické prejavy (zlá nálada na pozadí s dysforickým tónom úzkosť, pocit strachu, nepokoj, nespavosť). Dostavuje sa celková slabosť, slabosť, rozmarnosť, zloba s dysforickými výbuchmi, ktoré však rýchlo ustupujú.

Napriek všestrannosti prejavov OSA, medzi hlavné ciele terapie na zmiernenie akútnych prejavov opiátového abstinenčného syndrómu patrí vegetatívno-algický komplex symptómov a poruchy spánku.

Malo by sa pamätať na zhoršujúce sa tendencie, ktoré sú charakteristické pre správanie mnohých pacientov so závislosťou od ópia, ktorí majú tendenciu zveličovať závažnosť svojho vlastného stavu. To je zvyčajne spôsobené niekoľkými dôvodmi. Všimnime si niekoľko hlavných bodov.

• Závislí od ópia pociťujú pretrvávajúce a prakticky nenapraviteľné obavy spojené so zhoršením ich stavu v dôsledku odvykania od drog, čo určuje ich túžbu dostávať nafúknuté (klinicky neopodstatnené) dávky drog, aby sa „zaručene“ vyhli abstinenčnému nepohodliu.
• Dôležitá je vzájomná mentálna indukcia drogovo závislých, výmena dojmov o prežívaní vlastných zážitkov z takýchto stavov a o účinnosti prebiehajúcich terapeutických opatrení. To určuje vytrvalosť takýchto pacientov, ktorí sú presvedčení o potrebe predpisovať určité (aj úplne neopodstatnené) metódy terapie.
• Pacienti často zámerne preháňajú závažnosť svojho vlastného stavu a naliehavo vyžadujú vymenovanie ďalších liekov na základe ich euforického účinku, ktorý je priamo spôsobený patologickou túžbou po lieku.

Napriek tomu, že OSA je subjektívne mimoriadne bolestivý stav a pre množstvo drogovo závislých podľa nich „takmer neznesiteľný“, napriek tomu takmer nikdy neohrozuje život závislého na ópiu. OSA je zdraviu oveľa menej nebezpečná ako abstinenčný syndróm. Zveličovanie závažnosti abstinenčného stavu u pacientov so závislosťou od ópia vyvoláva strach z rozvíjajúcich sa symptómov OSA, čo núti pacienta nielen uchýliť sa k zhoršeniu jeho stavu, ale dokonca „preukázať“ svoje vlastné pocity v podobe násilných psychopatických reakcií. Pomerne často, najmä v priebehu niekoľkých dní bezprostredne po nástupe abstinencie, sa správanie narkomanov stáva demonštratívnym: hlasno kričia, plačú, stonajú, váľajú sa po zemi, dožadujú sa drogy a v prípade jej neprítomnosti aj lekárskej pomoci. Typicky je takýto scenár určený hlavne pre okolitých ľudí a jeho cieľom je dosiahnuť ďalšiu dávku drogy rôznymi spôsobmi. Takýto jav treba považovať za vydieranie v rámci hysterického správania. V týchto prípadoch sa terapeutické opatrenia znižujú na zmiernenie excitácie.

Na DGE by mal pohotovostný lekár, ktorý sa stretol s prejavmi ťažkej OSA, upozorniť pacienta na potrebu liečby v špecializovanej psychiatrickej (narkologickej) nemocnici. Rozhodnutie o hospitalizácii pacienta so závislosťou od ópia sa prijíma nezávisle. Výnimkou sú prípady, keď rozvinuté komplikácie ohrozujú život pacienta.

V. G. Moskvičev, Kandidát lekárskych vied
MGMSU, NNPOSMP, Moskva

Bohužiaľ, otrava opiátmi je bežná a vo väčšine prípadov je spôsobená drogovou závislosťou. Aby sa predišlo tragédii, príbuzní tých, ktorí sú vystavení tomuto „zvyku“, by mali byť vytrvalí pri liečbe pacienta a mali by zastaviť pokusy o nákup liekov.

ICD kód 10 T36-T50.

Účinky opiátov na organizmus

V súčasnosti sú v lekárskej praxi široko používané analgetiká na báze morfínu alebo kodeínu. Tento typ zahŕňa prírodné a polosyntetické alkaloidy, ktoré účinne odstraňujú bolesť. Pridelené ústne, kvapkanie, injekcia. Surovinou na výrobu je ópiový mak.

Účinok je zameraný na centrálny nervový systém. Zároveň nie je možné predvídať, kedy sa vyvinie intoxikácia, vlastnosti sa objavujú v závislosti od individuálnych vlastností pacienta.

Existujú 4 fázy účinku opiátu na organizmus:

Prichádza

Začína 10-20 sekúnd po požití. V krížoch a bruchu sa objavuje teplo, ktoré pomaly stúpa telom. Môžete to identifikovať podľa nasledujúcich príznakov:

• červená tvár;
• zúžené zrenice;
• suché ústa;
• niekedy svrbenie v nose a brade.

Niekedy existuje pocit vhľadu, ale čoskoro sú myšlienky úplne zamerané na vnemy. Trvanie zriedka presahuje 5 minút. Keď opiát užíva skúsený narkoman, závažnosť sa znižuje.

Ak sa zavedie morfín, expozičný algoritmus je nasledujúci:

• malátnosť;
• potešenie;
• mier;
• sny;
• nedostatočná reakcia na podnety.

Končatiny sa stávajú ťažkými, človek sa prakticky nehýbe.

Pri použití kodeínu sa klinický obraz mení:

• duševné vzrušenie;
• vysoká fyzická aktivita;
• reč je rýchla a nesúvislá.

V tomto stave je pacient 3-4 hodiny.

Trvanie 3-4 hodiny. Neexistuje žiadne hlboké ponorenie, ľahké dráždidlá sú schopné prebudenia.

Účinky

Nezdá sa to každému. Charakteristické znaky:

• úzkosť;
• bolesť hlavy;
• depresie;
• záchvaty nevoľnosti;
• chvenie.

Vo všeobecnosti je trvanie 4 fáz 6-10 hodín.

Príčiny intoxikácie

Predávkovanie opiátmi môže byť úmyselné alebo neúmyselné. Prispieva k tomu niekoľko faktorov:

1. Závislosť. Závislý človek sa dezorientuje a môže si vpichnúť nadmerné množstvo napríklad heroínu, čo vedie k otrave.
2. Pokus o samovraždu.
3. Zlé ovládanie. V medicíne existujú prípady, keď boli lieky nesprávne skladované z dôvodu nedbalého prístupu vedenia. Vďaka tomu ich mohli používať pacienti aj lekári.
4. Ak sa opiáty používajú doma, vyskúšajte chuť a dieťa je schopné.
5. Pri príprave na celkovú anestéziu bol vykonaný nesprávny výpočet.
6. Výrazne zvyšuje riziká spoločného užívania s etylalkoholom. Etanol zvyšuje útlm dýchania.
7. Pre analgetický účinok sa kodeín zavádza do zloženia niektorých antitusických liekov. Preto môžete čeliť intoxikácii predávkovaním zdanlivo bezpečným liekom.

Najčastejšie sú ľudia so závislosťou alebo podstupujúci terapeutickú liečbu patológií sprevádzaných intenzívnou bolesťou ohrození otravou ópiom a jeho derivátmi.

Hlavné príznaky akútnej intoxikácie

Tento priebeh sa pozoruje pri akomkoľvek spôsobe podávania.

Charakteristické znaky:

• zmätená myseľ;
• kóma;
• zúženie žiakov;
• cyanóza dychu;
• hypoxická a toxická encefalopatia;
• cyanóza kože;
• apnoe.

Môžu byť pripojené nasledujúce príznaky:

• opuch mozgu;
• akútne srdcové zlyhanie;
• kŕče;
• zápal pľúc;
• zmena teploty;
• zvracanie aj pri absencii vedomia;
• oneskorené vyprázdňovanie močového mechúra a čriev:
• rozšírené zreničky, uprený pohľad;
• problémy s prehĺtaním, čo vedie k popáleninám slizníc v dôsledku vystavenia žalúdočnej šťave;
• dysfunkcia svalového tkaniva.

Pri ťažkej otrave opiátmi sú pravdepodobné odchýlky v psychickom stave a abstinenčný syndróm.

etapy

Existujú 4 fázy:

1. Najprv sa pozoruje letargia, ospalosť. Hlavné príznaky miernej intoxikácie:

• zúženie žiakov;
• svalová hypotenzia;
• nedostatočná reakcia na svetlo;
• znížené reflexy šliach;
• respiračné zlyhanie;
• akrocyanóza;
• bradykardia.

Ale stále môžete kontaktovať pacienta.

1. Osoba je v bezvedomí, je pravdepodobná povrchová kóma. Krvný tlak klesá, prakticky neexistuje žiadna citlivosť na bolesť. Často sa vyvíjajú záchvaty.
2. Užívanie drog spôsobuje kómu. Nedochádza k reakcii na vonkajšie podnety, dochádza k svalovej atónii, apnoe. Pri absencii prvej pomoci sa dýchanie zastaví do 6-12 hodín, je vyhlásená smrť.
3. V tomto štádiu akútnej intoxikácie opiátmi je zaznamenané zotavenie z kómy. Postupne sa obnoví normálne dýchanie, prietok krvi sa stabilizuje, vedomie sa vráti a hypnotický účinok zmizne.

Ak je prebudenie spôsobené zavedením antidota, objaví sa abstinenčný syndróm.

Diagnóza intoxikácie

Po prijatí do nemocnice je potrebné dôkladné vyšetrenie, pretože predávkovanie omamnou látkou môže byť zamenené s hypotermiou, otravou benzodiazepínmi, hypoglykémiou a hypoxiou.

Program zahŕňa patogenézu, pozorovanie klinického obrazu a laboratórne testy:

1. Študovať biologický materiál. Vo vzorkách je možné prítomnosť opiátov zistiť niekoľko dní po intoxikácii.
2. Vykonajte reakciu s nalaxónom - antagonistom omamnej látky.

Hlavné diagnostické metódy však vyžadujú čas, ktorý pri akútnej otrave nie je k dispozícii. Preto sa liečba začína ihneď po príchode pacienta.

Urgentná starostlivosť

Ak boli príbuzní v blízkosti osoby počas predávkovania, je potrebné zavolať sanitku a urýchlene vykonať nasledujúce postupy:

1. Zastavte prístup k opiátom.
2. Pri zástave srdca vykonajte nepriamu masáž, vykonajte umelé dýchanie.
3. Ak k lézii došlo v dôsledku požitia, opláchnite žalúdok, vyvolajte zvracanie.
4. Ako protijed sa môže kafrový olej podávať subkutánne.

Pohotovostný tím príde pacientovi podať nalaxón, ktorý obnoví funkciu pľúc. Ďalšia liečba prebieha v nemocnici.

Terapia otravy

Program zahŕňa:

1. Ak sa tak nestalo predtým, podajte si protijed.
2. Priložte Ambu vak na umelé dýchanie.
3. Je možná tracheálna intubácia a napojenie na ventiláciu.
4. Podávajú sa kvapkacie roztoky glukózy, mexidolu, tiamínu, nootropík.

Často narkomani trpia HIV, hepatitídou. Preto je vhodné pri poskytovaní prvej pomoci používať ochranné prostriedky.

Možné komplikácie

Dôsledky otravy opiátmi sú dosť závažné:

• paralýza a paréza;
• polyneuropatia;
• psychózy;
• abstinenčný syndróm;
• porucha osobnosti;
• znížená inteligencia a pamäť;
• degradácia;
• chronické zlyhanie obličiek.

Nie je nezvyčajné, že pacient, ktorý prekonal otravu, vyžaduje ďalšiu psychiatrickú pomoc.

Prevencia

Pre človeka, ktorý nepodlieha závislosti, nie je také ľahké sa otráviť - lieky sú na klinike pod prísnou kontrolou, nie je možné ich kúpiť v lekárni bez lekárskeho predpisu. Ale ak niekto z rodiny absolvuje terapiu opiátmi, je potrebné ukladať finančné prostriedky čo najďalej od detí a mladistvých.

S vedomím, že niekto z vašich blízkych užíva drogy, by ste mali byť vytrvalí a presvedčení, aby ste absolvovali kurz, ktorý vám pomôže zbaviť sa tohto návyku.

Akútne otravy opiátmi a opioidmi dlhodobo zaujímajú jedno z prvých miest vo všeobecnej štruktúre náhodných a cielených akútnych otráv. Podľa Svetovej zdravotníckej organizácie počet úmrtí spojených s predávkovaním opiátmi a opioidmi vo svete ročne dosahuje 69 000.

V roku 2013 dostalo opiáty 0,3 až 0,4 % (13 – 20 miliónov ľudí) svetovej populácie vo veku 15 až 65 rokov. WHO odhaduje, že každý rok je závislých na opioidoch 15 miliónov ľudí.

Väčšina z nich užíva nelegálne vyrobený heroín, ale je tu jasný trend k nárastu počtu drogovo závislých v dôsledku predpisovania opiátov a opioidov lekármi. Zároveň nie viac ako 10% tých, ktorí to potrebujú, dostáva účinnú liečbu.

Terminológia a klasifikácia opioidov

Tradične sú opiáty narkotické alkaloidy získané z maku (papaver somniferum) na spanie. Zmes týchto alkaloidov sa nazýva ópium. Prírodné alkaloidy zahŕňajú morfín, kodeín, tebaín, oripavín.

Ostatné opiáty sú polosyntetické: heroín (diacetylmorfín), dihydrokodeín, dezomorfín atď. Heroín sa napríklad získava acetyláciou morfínu anhydridom kyseliny octovej pri zahrievaní.

Opioidy sú látky iného pôvodu, častejšie syntetické, ktoré majú v organizme podobné účinky ako opiáty prostredníctvom interakcie s opioidnými (opiátovými) receptormi.

Termín „opioidy“ prvýkrát použil v roku 1963 George Acheson, ktorý zdôraznil, že má na mysli látky s biologickou aktivitou podobnou morfiu. V súčasnosti sa pojem „opiáty“ v zahraničnej literatúre používa zriedkavo a výraz „opioidy“ sa používa prevažne bez ohľadu na povahu omamných látok. Je zrejmé, že výraz „opiáty“ sa čoskoro nebude používať.

Podľa medzinárodnej anatomicko-terapeuticko-chemickej klasifikácie (Anatomical Therapeutic Chemical) liekov sa rozlišujú nasledujúce skupiny opioidov.

ATX: N02A Opiáty

• N02AE deriváty oripavínu (buprenorfín (bupranal))
• N02AF Deriváty morfínu (butorfanol (stadol, moradol), nalbufín)
• N02AX Iné opioidy (tramadol (tramal, protradon, sintradon, zaldiar), tilidín (valoron, galidin, centralak, kitadol, perdolate, tilidate, tilifort, volaren), dezocin (dalgan) atď.
• N02AA Prírodné ópiové alkaloidy (morfín, ópium, hydromorfón, nykomorfón, oxykodón, dehydrokodeín, diamorfín, papaverétum, morfín v kombinácii s inými liekmi, kodeín v kombinácii s inými liekmi atď.)
• N02AB Deriváty fenylpiperidínu (fentanyl, petidín (demerol, meperidín, mepergan), ketobemidón, trimeperidín (promedol) atď.)
• N02AC deriváty difenylpropylamínu (dextromoramid, metadón, pyritramid (dipidolor), dextropropoxyfén, bezitramid, levacetylmetadol atď.)
• N02AD Deriváty benzomorfánu (pentazocín (Lexir, Fortran), fenazocín atď.)
• N02AG Opioidy a spazmolytiká

Epidemiológia distribúcie opioidov

V niektorých krajinách (USA) sa opioidy predpisujú veľmi často, ako napríklad nesteroidné protizápalové lieky alebo spazmolytiká. Podľa správ Automation of Reports and Consolidated Orders System (ARCOS) sa medzi rokmi 2004 a 2011 preskripcia opiátov zvýšila o 100 %. Zároveň sa znížila preskripcia kodeínu o 20 %, no predpisovanie iných liekov vzrástlo nasledovne: buprenorfín – o 2318 %, hydromorfón – o 140 %, oxykodón – o 117 %, hydrokodón – o 73 %, morfín – o 64 %, metadón – o 37 %, fentanyl o 35 %.

Podľa iného systému monitorovania predpisovania liekov v USA, Drug Abuse Warning Network (DAWN), za obdobie 2006-2011. predpisovanie buprenorfínu vzrástlo o 384 % a od roku 2004 do roku 2011 sa predpisovanie iných opioidov zvýšilo nasledovne: hydromorfón - o 438 %, oxykodón - o 263 %, morfín - o 146 %, hydrokodón - o 107 %, fentanyl - o , metadón - o 82 %.

V poslednom desaťročí došlo k výraznému nárastu počtu predpisovania opioidov, ktoré nie sú spojené s prítomnosťou syndrómu chronickej bolesti charakteristického pre onkologickú patológiu. V roku 2010 došlo v USA k 16 651 úmrtiam na predávkovanie len predpísanými opioidmi. 3 036 úmrtí bolo spôsobených predávkovaním heroínom.

V roku 2012 americké centrá pre kontrolu a prevenciu chorôb uviedli, že v prípadoch, keď smrť obetí bola spôsobená predávkovaním liekmi, boli v 72 % prípadov (16 007 z 22 114) užité opioidy. Takmer 40 % úmrtí (39,8 %) v období 1999-2010 z predávkovania opiátmi boli spôsobené metadónom.

Údaje z roku 2015 naznačujú, že predpisovanie oxykodónu v USA a Kanade sa už zvýšilo 14-násobne. Je možné, že asi 1,7 % populácie v týchto krajinách už dostáva opioidy. Veľké množstvo receptov vedie k zneužívaniu opioidov, a to na zlepšenie nálady a relaxáciu.

V európskych krajinách je nárast užívania opioidov oveľa pomalší, ale v blízkej budúcnosti treba počítať aj s nárastom počtu receptov tohto typu liekov.

Podľa Úradu pre národnú štatistiku (ONS) bolo v roku 2012 v Anglicku a Walese 579 úmrtí súvisiacich s heroínom a morfínom. 414 úmrtí bolo možné pripísať užívaniu metadónu. V Škótsku sa počet úmrtí spojených s užívaním heroínu a morfínu od roku 2009 do roku 2012 znížil o 25 %. Ale o 7 % sa zvýšila úmrtnosť spojená s užívaním metadónu.

Početné štúdie ukazujú, že opioidy majú výrazný protizápalový účinok s malým počtom vedľajších účinkov, keď sa používajú v terapeutických dávkach. Navyše náklady na opioidy sú často výrazne nižšie ako náklady na moderné nesteroidné protizápalové lieky.

Päťročné sledovanie užívania opioidov v Európe (Access to Opioid Medication in Europe, ATOME) ukázalo neprimerané obmedzenie ich dostupnosti pri liečbe ťažkej chronickej bolesti aj u onkologických pacientov.

Na záver sa poukázalo na to, že v 12 krajinách Európskej únie, ktoré patria do východnej Európy, je prístup pacientov k opioidom vážne obmedzený. Zistilo sa, že rovnaký problém existuje na Ukrajine, v Bielorusku, Čiernej Hore a Ruskej federácii. V závere sa tiež uvádza, že dostupnosť opiátov by sa mala považovať za jednu zo zložiek ľudských práv.

Lieky na báze opioidov sú základom liekovej terapie pri silnej bolesti, respiračnej tiesni a samotnej závislosti od opioidov.

Mechanizmus účinku opioidov

Opioidy zvyšujú aktivitu jednej alebo viacerých transmembránových molekúl viazaných na G proteín nazývaných mu, kappa a delta opioidné receptory. Opioidné receptory sú aktivované ako endogénnymi (enkefalíny, endorfíny a dynorfíny), tak aj exogénnymi ligandami. Prototypom väčšiny z nich je morfín.

Opioidné receptory sú v ľudskom tele široko prítomné. Značný počet z nich sa nachádza v mozgu a mieche. Ich najväčšia hustota bola zistená v prednom a ventrolaterálnom talame, amygdale a spinálnych gangliách.

Opioidné receptory mozgového kmeňa spolu s dopaminergnými neurónmi modulujú respiračnú aktivitu v reakcii na hypoxémiu a hyperkapniu a spolu s receptormi Edinger-Westphalovho jadra okulomotorického nervu riadia zmeny v priemere zrenice. Aktivácia opioidných receptorov v centrálnom nervovom systéme sprostredkuje inhibíciu neurotransmisie. Inhibuje sa tak uvoľňovanie excitačných neurotransmiterov, ako aj citlivosť na ne. Aktivácia opioidných receptorov v gastrointestinálnom trakte vedie k inhibícii jeho motility.

Mu-opioidné receptory sú najviac zastúpené v centrálnom nervovom systéme. V tomto ohľade ich stimulácia poskytuje najsilnejší analgetický účinok. Okrem toho sa prostredníctvom mu receptorov realizuje eufória, fyzická závislosť, mióza, respiračná depresia a peristaltika.

Stimuláciou opioidných delta receptorov sa realizujú aj analgetické, antidepresívne účinky a fyzická závislosť. Stimulácia kappa receptorov poskytuje analgosedáciu, dysfóriu a inhibíciu produkcie arginín-vazopresínu.

Podľa povahy interakcie s opioidnými receptormi sa všetky opioidergné lieky delia na:

• agonisty (aktivujú všetky typy receptorov) - morfín, trimeperidín, tramadol, fentanyl atď.;
• čiastočné agonisty (aktivujú hlavne mu receptory) - buprenorfín;
• agonisti-antagonisti (aktivujú kappa a blokujú mu- a delta-receptory) - pentazocín, nalorfín (blokuje hlavne mu-opioidné receptory a nepoužíva sa ako analgetikum);
• antagonisty (blokujú všetky typy opioidných receptorov) - naloxón, naltrexón.

Klinické prejavy intoxikácie opioidmi

Klasická triáda intoxikácie opiátmi zahŕňa ťažkú ​​depresiu respiračných funkcií, depresiu vedomia až stupor alebo kómu a rozvoj bilaterálnej miózy. Podávanie opioidov jedincom s intoleranciou na opiáty má za následok inhibíciu všetkých fáz respiračnej aktivity závislú od dávky, aj keď sa opioidy používajú v terapeutických dávkach.

Rýchlosť dýchania nižšia ako 12 za minútu u pacienta, ktorý nie je v stave fyziologického spánku, je najdôležitejším znakom intoxikácie opioidmi. Pravdepodobnosť udalosti sa výrazne zvyšuje, ak sa útlm dýchania kombinuje s útlmom funkcie vedomia.

Mióza nie je povinným príznakom intoxikácie opioidmi. Mióza nie je charakteristická pre predávkovanie meperidínom, propoxyfénom a tramadolom.

V prípadoch, keď opioidná respiračná depresia zabezpečuje dostatočnú evakuáciu oxidu uhličitého z tela, ale nezabezpečuje dostatočné okysličenie, to znamená, že arteriálna hypoxémia je dlhodobo kombinovaná s normokapniou, hrozí rozvoj hypoxemického pľúcneho edému, podobného ako napr. čo je charakteristické pre pobyt vo vysokých nadmorských výškach.

Ďalšími prejavmi intoxikácie opioidmi môžu byť arteriálna hypotenzia, stredne závažná bradykardia. Jedinci s úplným nedostatkom tolerancie môžu zvracať. Rabdomyolýza s rozvojom myoglobinúrie a renálneho zlyhania je spôsobená svalovou ischémiou z polohovej kompresie, kedy je postihnutý dlhší čas v nehybnom bezvedomí.

Podľa pozorovaní uložených WHO sú na predávkovanie opioidmi najviac náchylné:

• ľudia, ktorí sú závislí na opioidoch, najmä ak absolvovali detoxikačnú terapiu;
• práve prepustení z miest obmedzenia slobody;
• prerušená liečba;
• použitie intravenóznej cesty podania do tela;
• pacienti užívajúci vysoké dávky predpísaných opioidov;
• osoby užívajúce opioidy v spojení so sedatívami;
• pacienti s HIV, zlyhaním pečene a dýchania;
• rodinní príslušníci pacientov užívajúcich opioidy.

Pohotovostná zdravotná služba

Opatrenia núdzovej lekárskej starostlivosti (EMA) spočívajú v zabezpečení priechodnosti dýchacieho traktu, vykonávaní umelej ventilácie pľúc akoukoľvek dostupnou metódou, ako aj v zavedení naloxónu.

Podpora dýchania sa považuje za dôležitejšiu ako použitie naloxónu. Naloxón je neúčinný, pokiaľ nie je depresia vedomia a dýchania spôsobená predávkovaním opiátmi. Naloxón sa môže podávať intravenózne, intramuskulárne, subkutánne a intranazálne.

Nahromadené skúsenosti s užívaním naloxónu viedli k postupnému zvyšovaniu dávkovania lieku používaného na diagnostiku aj detoxikáciu s oficiálnymi vyjadreniami a odporúčaniami pre toto použitie. V USA v rokoch 2011-2012. 50 000 dávok naloxónu zabránilo úmrtiu na predávkovanie opiátmi u približne 10 000 pacientov.

V novembri 2015 Food and Drug Administration (USA) schválila intranazálne podávanie naloxónu pre EMT pre podozrenie na intoxikáciu opioidmi. Sprej by mal poskytnúť jednu dávku 0,4 mg naloxónu.

Dávky naloxónu odporúčané na intravenózne podanie na Ukrajine plne zodpovedajú moderným medzinárodným odporúčaniam (0,4-2 mg pre dospelých a 0,1 mg/kg pre deti). Je povolené intravenózne kvapkanie naloxónu v izotonickom roztoku chloridu sodného a v 5 % roztoku glukózy.

Pri otravách metadónom sa zvyčajne používajú dlhodobé infúzie. Polčas naloxónu sa pohybuje od 20 do 60 minút. Trvanie účinku môže byť až 2-3 hodiny, ale najčastejšie je oveľa kratšie - 40-45 minút.

Predávkovanie naloxónom vedie k prejavom abstinenčného syndrómu, ktorého závažnosť môže byť rôzna. Na zastavenie intoxikácie heroínom sa naloxón často používa spolu s buprenorfínom, ktorý veľmi účinne vytesňuje iných opioidných agonistov z väzby na opioidné mu receptory, ale sám o sebe má slabú analgetickú aktivitu bez toho, aby spôsobil ťažkú ​​závislosť.

Rutinné používanie opioidných antagonistov s dlhým polčasom (nalmefén, naltrexón) na EMT sa neodporúča.

Kursov S.V., Skoroplet S.M.