ជាធម្មតាត្រូវបានគេហៅថា ការរារាំងទោះយ៉ាងណាក៏ដោយ នេះមិនតែងតែត្រឹមត្រូវទេ។ សារធាតុ inhibitor គឺជាសារធាតុដែលបណ្តាលឱ្យមានការថយចុះជាក់លាក់នៃសកម្មភាពអង់ស៊ីម។ ដូច្នេះ អាស៊ីតអសរីរាង្គ និងលោហធាតុធ្ងន់មិនមែនជាសារធាតុរារាំងទេ ប៉ុន្តែជាសារធាតុអសកម្ម ដោយសារពួកវាកាត់បន្ថយសកម្មភាពរបស់អង់ស៊ីម ពោលគឺពួកវាធ្វើសកម្មភាពមិនជាក់លាក់។

ឱសថទំនងជារារាំងសកម្មភាពអង់ស៊ីម

នៅក្នុងវេជ្ជសាស្ត្រ សមាសធាតុកំពុងត្រូវបានបង្កើតឡើងយ៉ាងសកម្ម និងប្រើប្រាស់ដែលផ្លាស់ប្តូរសកម្មភាពរបស់អង់ស៊ីម ដើម្បីគ្រប់គ្រងអត្រានៃប្រតិកម្មមេតាបូលីស និងកាត់បន្ថយការសំយោគសារធាតុមួយចំនួននៅក្នុងរាងកាយ។

ការរារាំងអង់ស៊ីម

ទិសដៅសំខាន់ពីរនៃការរារាំងអាចត្រូវបានសម្គាល់

• អាស្រ័យលើភាពខ្លាំងនៃការភ្ជាប់អង់ស៊ីមទៅនឹង inhibitor, inhibition អាចត្រូវបានបញ្ច្រាស់ឬមិនអាចត្រឡប់វិញបាន;
• ដោយផ្អែកលើសមាមាត្រនៃ inhibitor ទៅកណ្តាលសកម្មនៃអង់ស៊ីម, inhibition ត្រូវបានបែងចែកទៅជាការប្រកួតប្រជែងនិងមិនប្រកួតប្រជែង។

ការរារាំងដែលមិនអាចផ្លាស់ប្តូរបាន។

ជាមួយនឹងការទប់ស្កាត់ដែលមិនអាចត្រឡប់វិញបាន ការចងឬការបំផ្លាញនៃក្រុមមុខងារនៃអង់ស៊ីមដែលចាំបាច់សម្រាប់ការបង្ហាញសកម្មភាពរបស់វាកើតឡើង។

យន្តការនៃការរារាំងមិនអាចត្រឡប់វិញនៃ acetylcholinesterase ។

ឧទាហរណ៍ សារធាតុ diisopropyl fluorophosphate ចងយ៉ាងរឹងមាំ និងមិនអាចត្រឡប់វិញបានទៅនឹងក្រុម hydroxy នៃ serine នៅក្នុងមជ្ឈមណ្ឌលសកម្មនៃអង់ស៊ីម acetylcholinesterase ដែល hydrolyzes acetylcholine នៅ synapses សរសៃប្រសាទ។ ការទប់ស្កាត់អង់ស៊ីមនេះរារាំងការបំបែកអាសេទីលកូលីននៅក្នុងប្រហោងឆ្អឹងដែលជាលទ្ធផលដែលឧបករណ៍បញ្ជូនបន្តធ្វើសកម្មភាពលើអ្នកទទួលរបស់វា ដែលបង្កើនបទប្បញ្ញត្តិ cholinergic ដែលមិនអាចគ្រប់គ្រងបាន។ ភ្នាក់ងារសង្គ្រាម Organophosphate (sarin, soman) និងថ្នាំសំលាប់សត្វល្អិត (karbofos, dichlorvos) ធ្វើសកម្មភាពតាមរបៀបស្រដៀងគ្នា។

យន្តការនៃការរារាំងមិនអាចត្រឡប់វិញនៃ cyclooxygenase ។

ឧទាហរណ៍មួយទៀតពាក់ព័ន្ធនឹងការរារាំងអង់ស៊ីមសំខាន់មួយនៅក្នុងការសំយោគ prostaglandin, cyclooxygenase ដោយអាស៊ីត acetylsalicylic (អាស្ពីរីន) ។ អាស៊ីត​នេះ​គឺ​ជា​ផ្នែក​មួយ​នៃ​ថ្នាំ​ប្រឆាំង​ការ​រលាក និង​ត្រូវ​បាន​ប្រើ​សម្រាប់​ជំងឺ​រលាក និង​លក្ខខណ្ឌ​គ្រុនក្តៅ។ ការបន្ថែមនៃក្រុមអាសេទីលទៅក្រុមអ៊ីដ្រូស៊ីលនៃសេរីននៅក្នុងមជ្ឈមណ្ឌលសកម្មនៃអង់ស៊ីមបណ្តាលឱ្យអសកម្មនៃចុងក្រោយនិងការបញ្ឈប់ការសំយោគ prostaglandin ។

ការរារាំងបញ្ច្រាស

ជាមួយនឹងការទប់ស្កាត់បញ្ច្រាស ការផ្សារភ្ជាប់ខ្សោយនៃសារធាតុ inhibitor ទៅនឹងក្រុមមុខងារនៃអង់ស៊ីមកើតឡើង ដែលជាលទ្ធផលដែលសកម្មភាពរបស់អង់ស៊ីមត្រូវបានស្ដារឡើងវិញជាលំដាប់។

ឧទាហរណ៏នៃ inhibitor បញ្ច្រាសគឺ proserin ដែលភ្ជាប់ទៅនឹងអង់ស៊ីម acetylcholinesterase នៅក្នុងមជ្ឈមណ្ឌលសកម្មរបស់វា។ ក្រុមនៃថ្នាំទប់ស្កាត់ cholinesterase (prozerin, distigmine, galantamine) ត្រូវបានប្រើសម្រាប់ជំងឺ myasthenia gravis បន្ទាប់ពីរលាកខួរក្បាល រលាកស្រោមខួរ និងរបួសប្រព័ន្ធប្រសាទកណ្តាល។

ការរារាំងការប្រកួតប្រជែង

ជាមួយនឹងប្រភេទនៃការទប់ស្កាត់នេះ inhibitor គឺស្រដៀងគ្នានៅក្នុងរចនាសម្ព័ន្ធទៅនឹងស្រទាប់ខាងក្រោមអង់ស៊ីម។ ដូច្នេះវាប្រកួតប្រជែងជាមួយស្រទាប់ខាងក្រោមសម្រាប់កន្លែងសកម្មដែលនាំឱ្យមានការថយចុះនៃការភ្ជាប់ស្រទាប់ខាងក្រោមទៅនឹងអង់ស៊ីមនិងការរំខាននៃកាតាលីករ។ នេះគឺជាលក្ខណៈពិសេសនៃការទប់ស្កាត់ការប្រកួតប្រជែង - សមត្ថភាពក្នុងការពង្រឹងឬចុះខ្សោយការទប់ស្កាត់ដោយការផ្លាស់ប្តូរកំហាប់នៃស្រទាប់ខាងក្រោម។

ឧទាហរណ៍:

1. អន្តរកម្មប្រកួតប្រជែងនៃអេតាណុល និងមេតាណុលសម្រាប់ទីតាំងសកម្មនៃជាតិអាល់កុល dehydrogenase ។

ការទប់ស្កាត់ការប្រកួតប្រជែងនៃ succinate dehydrogenase ។

2. ការរារាំងនៃអង់ស៊ីមវដ្ត Krebs succinate dehydrogenase ដោយអាស៊ីត malonic រចនាសម្ព័ន្ធដែលស្រដៀងនឹងរចនាសម្ព័ន្ធនៃស្រទាប់ខាងក្រោមនៃអង់ស៊ីមនេះ - អាស៊ីត succinic (succinate) ។

ភាពស្រដៀងគ្នានៃរចនាសម្ព័ន្ធនៃ sulfonamides និងអាស៊ីត para-aminobenzoic ដែលជាសមាសធាតុនៃវីតាមីន B 9 ។

3. ដូចគ្នានេះផងដែរ, ថ្នាំទប់ស្កាត់ការប្រកួតប្រជែងរួមមាន antimetabolites ឬ pseudosubstrates, ឧទាហរណ៍, ភ្នាក់ងារ antibacterial sulfonamides, ស្រដៀងគ្នានៅក្នុងរចនាសម្ព័ន្ធទៅនឹង ទំអាស៊ីតអាមីណូបេនហ្សូក - សមាសធាតុ

Orenburg - ឆ្នាំ ២០១០

1.1 ការរារាំងបញ្ច្រាស

1.1.2 ការរារាំងមិនប្រកួតប្រជែង

1.1.3 ការរារាំងមិនប្រកួតប្រជែង

1.2 ការរារាំងដែលមិនអាចផ្លាស់ប្តូរបាន។

1.3 ការរារាំង Allosteric

2. ប្រភេទថ្មីនៃការទប់ស្កាត់សកម្មភាពអង់ស៊ីម

3. ការប្រើប្រាស់អង់ស៊ីម inhibitors

សេចក្តីសន្និដ្ឋាន

បញ្ជីអក្សរសិល្ប៍ដែលបានប្រើ

1. ថ្នាំទប់ស្កាត់អង់ស៊ីម។ ប្រភេទនៃការទប់ស្កាត់សកម្មភាពអង់ស៊ីម

វាត្រូវបានគេដឹងថាសកម្មភាពអង់ស៊ីមអាចត្រូវបានកាត់បន្ថយយ៉ាងងាយស្រួលដោយប្រើឥទ្ធិពលផ្សេងៗគ្នា។ ការថយចុះអត្រានៃប្រតិកម្មអង់ស៊ីមនេះ ជាធម្មតាត្រូវបានគេហៅថា ការរារាំងសកម្មភាព ឬរារាំងអង់ស៊ីម។

រូបភព 1. គ្រោងការណ៍នៃការធ្វើឱ្យសកម្ម និងការទប់ស្កាត់សកម្មភាពរបស់អង់ស៊ីម (យោងទៅតាម Yu. B. Filippovich): ក. - មជ្ឈមណ្ឌល allosteric នៃអង់ស៊ីម; K - មជ្ឈមណ្ឌលកាតាលីករ; គ - មជ្ឈមណ្ឌលស្រទាប់ខាងក្រោម

អង់ស៊ីមគឺជាប្រូតេអ៊ីន អាស្រ័យហេតុនេះ សកម្មភាពរបស់វាអាចត្រូវបានកាត់បន្ថយ ឬលុបបំបាត់ទាំងស្រុងដោយផលប៉ះពាល់ដែលនាំទៅដល់ការខូចទ្រង់ទ្រាយនៃប្រូតេអ៊ីន (កំដៅ សកម្មភាពនៃអាស៊ីតប្រមូលផ្តុំ អាល់កាឡាំង អំបិលនៃលោហធាតុធ្ងន់។ល។) នេះគឺជាការទប់ស្កាត់សកម្មភាពអង់ស៊ីមដែលមិនជាក់លាក់។ មានសារៈសំខាន់ក្នុងការសិក្សាអំពីប្រតិកម្មអង់ស៊ីម មិនមែនជាការចាប់អារម្មណ៍ជាពិសេសសម្រាប់ការសិក្សាអំពីយន្តការរបស់ពួកគេនោះទេ។ សំខាន់ជាងនេះទៅទៀតគឺការសិក្សាអំពីការទប់ស្កាត់ដោយប្រើសារធាតុដែលជាពិសេស និងជាធម្មតាក្នុងបរិមាណតិចតួចមានអន្តរកម្មជាមួយអង់ស៊ីម - អង់ស៊ីម inhibitors ។ ការបកស្រាយយន្តការនៃដំណើរការជីវសាស្រ្តជាច្រើនដូចជា glycolysis វដ្ត Krebs និងផ្សេងទៀត អាចធ្វើទៅបានលុះត្រាតែមានការប្រើប្រាស់ថ្នាំទប់ស្កាត់ជាក់លាក់នៃអង់ស៊ីមផ្សេងៗ (N.E. Kucherenko, Yu.D. Babenyuk et al., 1988)។

ថ្នាំទប់ស្កាត់អង់ស៊ីមមួយចំនួនគឺជាសារធាតុឱសថដ៏មានប្រសិទ្ធភាពសម្រាប់សត្វ និងរាងកាយមនុស្ស ខ្លះទៀតជាសារធាតុពុលដែលបណ្តាលឲ្យស្លាប់ (V.P. Komov, V.N. Shvedova, 2004)។

សារធាតុរារាំងមានអន្តរកម្មជាមួយមជ្ឈមណ្ឌលសកម្មនៃម៉ូលេគុលអង់ស៊ីម ដោយធ្វើឱ្យក្រុមប្រូតេអ៊ីនមានមុខងារ។ ពួកវាអាចធ្វើអន្តរកម្មជាមួយលោហធាតុដែលជាផ្នែកមួយនៃម៉ូលេគុលអង់ស៊ីម និងស្មុគស្មាញអង់ស៊ីម-ស្រទាប់ខាងក្រោម ដោយធ្វើឱ្យពួកវាអសកម្ម។ កំហាប់ខ្ពស់នៃសារធាតុ inhibitors បំផ្លាញរចនាសម្ព័ន្ធ quaternary ទីបី និងបន្ទាប់បន្សំនៃម៉ូលេគុលអង់ស៊ីម ដែលបណ្តាលឱ្យមានការប្រែពណ៌របស់វា (A.I. Kononsky, 1992) ។

ថ្មីៗនេះ អង់ទីហ្ស៊ីម (អង់ទីហ្ស៊ីម ឬអង់ទីហ្ស៊ីម) ត្រូវបានគេរកឃើញ ដែលជាប្រូតេអ៊ីនដែលដើរតួជាអ្នករារាំងអង់ស៊ីម។ សារធាតុទាំងនេះរួមមាន សារធាតុ trypsin inhibitor ដែលមាននៅក្នុងសណ្តែកសៀង និងសេរ៉ូម antitrypsin ។ ថ្មីៗនេះ អង់ទីហ្ស៊ីម ornithine decarboxylase ត្រូវបានរកឃើញនៅក្នុងថ្លើមសត្វ។ អង់ទីហ្ស៊ីមទំនងជាបង្កើតជាស្មុគស្មាញពិបាកបំបែកជាមួយនឹងអង់ស៊ីមដែលត្រូវគ្នា ដោយមិនរាប់បញ្ចូលពួកវាពីប្រតិកម្មគីមី។ ជួនកាល inhibitor គឺជាសមាសធាតុសំខាន់នៃអង់ស៊ីមមុនគេ ឬជាផ្នែកមួយនៃអង់ស៊ីមស្មុគស្មាញ។ ទោះបីជាយ៉ាងណាក៏ដោយ វាមិនទាន់ត្រូវបានបញ្ជាក់ឱ្យច្បាស់លាស់ថាតើអង់ទីហ្ស៊ីមទាំងនោះគឺជាសារធាតុរារាំងពិត ឬអនុផ្នែកនិយតកម្មនោះទេ។

ប្រសិនបើ inhibitor បណ្តាលឱ្យមានការផ្លាស់ប្តូរជាប់លាប់នៅក្នុងរចនាសម្ព័ន្ធទីបីនៃ spatial spatial នៃម៉ូលេគុលអង់ស៊ីម ឬការកែប្រែនៃក្រុមមុខងារនៃអង់ស៊ីម នោះប្រភេទនៃ inhibition នេះត្រូវបានគេហៅថាមិនអាចត្រឡប់វិញបាន។ ទោះជាយ៉ាងណាក៏ដោយ ជាញឹកញាប់ជាងនេះ ការទប់ស្កាត់ដែលអាចបញ្ច្រាសបានកើតមានឡើង ដែលអាចត្រូវបានកំណត់បរិមាណដោយប្រើសមីការ Michaelis-Menten ។ ការទប់ស្កាត់ដែលអាចបញ្ច្រាស់បាន ត្រូវបានបែងចែកទៅជាការប្រកួតប្រជែង និងមិនប្រកួតប្រជែង

នៅក្នុងការអនុវត្ត សារធាតុរារាំងជាច្រើនមិនបង្ហាញលក្ខណៈសម្បត្តិដែលជាលក្ខណៈនៃការរារាំងដែលមានលក្ខណៈប្រកួតប្រជែងសុទ្ធសាធ ឬគ្មានការប្រកួតប្រជែងសុទ្ធសាធនោះទេ។ វិធីមួយទៀតដើម្បីចាត់ថ្នាក់ថ្នាំទប់ស្កាត់គឺផ្អែកលើលក្ខណៈនៃកន្លែងចងរបស់វា។ ពួកវាខ្លះភ្ជាប់ទៅនឹងអង់ស៊ីមនៅកន្លែងតែមួយជាមួយស្រទាប់ខាងក្រោម (នៅក្នុងមជ្ឈមណ្ឌលកាតាលីករ) ខណៈពេលដែលអ្នកផ្សេងទៀតចងនៅចម្ងាយសន្ធឹកសន្ធាប់ពីមជ្ឈមណ្ឌលសកម្ម (នៅក្នុងមជ្ឈមណ្ឌល allosteric) (R. Murray, D. Grenner et al., ១៩៩៣)។

1.1 ការរារាំងបញ្ច្រាស

ការទប់ស្កាត់អង់ស៊ីមដែលអាចបញ្ច្រាសបានមានបីប្រភេទ៖ ការប្រកួតប្រជែង មិនប្រកួតប្រជែង និងមិនប្រកួតប្រជែង អាស្រ័យលើថាតើការទប់ស្កាត់ប្រតិកម្មអង់ស៊ីមអាចឬមិនអាចយកឈ្នះបានដោយការបង្កើនកំហាប់នៃស្រទាប់ខាងក្រោម។

1.1.1 ការរារាំងការប្រកួតប្រជែង

សារធាតុ inhibitor ប្រកួតប្រជែងនឹងស្រទាប់ខាងក្រោមសម្រាប់ភ្ជាប់ទៅនឹងកន្លែងសកម្ម ប៉ុន្តែមិនដូចស្រទាប់ខាងក្រោមទេ អង់ស៊ីមដែលរារាំងការប្រកួតប្រជែងមិនឆ្លងកាត់ការបំប្លែងអង់ស៊ីមទេ។ រឿងដ៏អស្ចារ្យអំពីការទប់ស្កាត់ការប្រកួតប្រជែងគឺថាវាអាចត្រូវបានលុបចោលឬកាត់បន្ថយដោយគ្រាន់តែបង្កើនកំហាប់ស្រទាប់ខាងក្រោម។ ឧទាហរណ៍ ប្រសិនបើនៅកំហាប់នៃស្រទាប់ខាងក្រោម និងសារធាតុទប់ស្កាត់ការប្រកួតប្រជែង សកម្មភាពអង់ស៊ីមត្រូវបានរារាំងដោយ 50% បន្ទាប់មកយើងអាចកាត់បន្ថយកម្រិតនៃការរារាំងដោយបង្កើនកំហាប់នៃស្រទាប់ខាងក្រោម។

នៅក្នុងរចនាសម្ព័ន្ធបីវិមាត្ររបស់ពួកគេ inhibitors ប្រកួតប្រជែងជាធម្មតាស្រដៀងទៅនឹងស្រទាប់ខាងក្រោមនៃអង់ស៊ីមដែលបានផ្តល់ឱ្យ។ សូមអរគុណចំពោះភាពស្រដៀងគ្នានេះ អ្នកទប់ស្កាត់ការប្រកួតប្រជែងគ្រប់គ្រងដើម្បី "បញ្ឆោត" អង់ស៊ីម ហើយទាក់ទងវា។ ការទប់ស្កាត់ការប្រកួតប្រជែងអាចត្រូវបានសិក្សាតាមបរិមាណដោយផ្អែកលើទ្រឹស្តី Michaelis-Menten ។ ថ្នាំទប់ស្កាត់ការប្រកួតប្រជែង ខ្ញុំគ្រាន់តែភ្ជាប់បញ្ច្រាសទៅនឹងអង់ស៊ីម E បង្កើតជាស្មុគស្មាញជាមួយវា។

ការទប់ស្កាត់ការប្រកួតប្រជែងអាចត្រូវបានគេទទួលស្គាល់យ៉ាងងាយស្រួលបំផុតដោយពិសោធន៍ដោយកំណត់ពីឥទ្ធិពលនៃកំហាប់ inhibitor លើការពឹងផ្អែកនៃអត្រាប្រតិកម្មដំបូងលើកំហាប់ស្រទាប់ខាងក្រោម។ ដើម្បីបញ្ជាក់ពីសំណួរថាតើប្រភេទណា - ការប្រកួតប្រជែងឬមិនប្រកួតប្រជែង - ការទប់ស្កាត់អង់ស៊ីមដែលអាចបញ្ច្រាស់បានកើតឡើងវិធីសាស្ត្រនៃការច្រាសមកវិញពីរដងត្រូវបានប្រើ។ ពីក្រាហ្វដែលបានសាងសង់ក្នុងកូអរដោណេបញ្ច្រាសទ្វេ វាក៏អាចកំណត់តម្លៃនៃថេរ dissociation នៃអង់ស៊ីម inhibitor complex (សូមមើលរូបទី 1) (A. Leninger, 1985)

ការទប់ស្កាត់ការប្រកួតប្រជែងអាចបណ្តាលមកពីសារធាតុដែលមានរចនាសម្ព័ន្ធស្រដៀងទៅនឹងស្រទាប់ខាងក្រោម ប៉ុន្តែខុសគ្នាបន្តិចបន្តួចពីរចនាសម្ព័ន្ធនៃស្រទាប់ខាងក្រោមពិត។ ការទប់ស្កាត់នេះគឺផ្អែកលើការចងរបស់ inhibitor ទៅនឹងកន្លែងភ្ជាប់ស្រទាប់ខាងក្រោម (សកម្ម) (សូមមើលរូបទី 2)។

អង្ករ។ 2. គោលការណ៍ទូទៅនៃការរារាំងការប្រកួតប្រជែង (គ្រោងការណ៍យោងទៅតាម V.L. Kretovich) ។ អ៊ី - អង់ស៊ីម; S - ស្រទាប់ខាងក្រោម; P 1 និង P 2 - ផលិតផលប្រតិកម្ម; ខ្ញុំ - អ្នករារាំង។

ឧទាហរណ៍មួយគឺឥទ្ធិពលនៃអាស៊ីត malonic លើប្រតិកម្មដែលត្រូវបានជំរុញដោយ succinate dehydrogenase និងត្រូវបានផ្សារភ្ជាប់ជាមួយនឹងការបំប្លែងអាស៊ីត succinic ទៅអាស៊ីត fumaric ។ ការបន្ថែមអាស៊ីត malonic ទៅក្នុងល្បាយប្រតិកម្មកាត់បន្ថយ ឬបញ្ឈប់ប្រតិកម្មអង់ស៊ីមទាំងស្រុង ព្រោះវាជាអ្នកទប់ស្កាត់ការប្រកួតប្រជែងនៃ succinate dehydrogenase ។ ភាពស្រដៀងគ្នានៃអាស៊ីត malonic ទៅអាស៊ីត succinic គឺគ្រប់គ្រាន់ដើម្បីបង្កើតស្មុគស្មាញជាមួយអង់ស៊ីម ប៉ុន្តែការរលាយនៃស្មុគស្មាញនេះមិនកើតឡើងទេ។ នៅពេលដែលកំហាប់អាស៊ីត succinic កើនឡើង វាផ្លាស់ប្តូរអាស៊ីត malonic ចេញពីស្មុគស្មាញ ជាលទ្ធផលសកម្មភាពរបស់ succinate dehydrogenase ត្រូវបានស្តារឡើងវិញ។

អង្ករ។ 3. ការទប់ស្កាត់ការប្រកួតប្រជែងនៃប្រតិកម្មនៃការបំប្លែងអាស៊ីត succinic ទៅជាអាស៊ីត fumaric ក្រោមឥទ្ធិពលនៃអាស៊ីត malonic ។

រចនាសម្ព័ន្ធនៃស្រទាប់ខាងក្រោម (succinate) និង inhibitor (malonate) នៅតែមានភាពខុសគ្នាខ្លះ។ ដូច្នេះពួកគេប្រកួតប្រជែងសម្រាប់ការផ្សារភ្ជាប់ទៅនឹងទីតាំងសកម្មហើយកម្រិតនៃការទប់ស្កាត់នឹងត្រូវបានកំណត់ដោយសមាមាត្រនៃការប្រមូលផ្តុំនៃ malonate និង succinate ហើយមិនមែនដោយការផ្តោតអារម្មណ៍ដាច់ខាតនៃ inhibitor នោះទេ។ ដូច្នេះ សារធាតុ inhibitor អាច​ចង​អង់ស៊ីម​ដោយ​បញ្ច្រាស់​បង្កើត​ជា​អង់ស៊ីម​រារាំង​ស្មុគស្មាញ។ ការទប់ស្កាត់ប្រភេទនេះ ជួនកាលត្រូវបានគេហៅថា ការទប់ស្កាត់ការប្រឆាំងការរំលាយអាហារ (សូមមើលរូបទី 3)។

នៅក្នុងទម្រង់ទូទៅ ប្រតិកម្មរវាង inhibitor និង enzyme អាចត្រូវបានតំណាងដោយសមីការដូចខាងក្រោមៈ

ស្មុគ្រស្មាញជាលទ្ធផលដែលហៅថា អ៊ីអ៊ីអ៊ីអ៊ីអ៊ី ស្មុគ្រស្មាញរារាំងអង់ស៊ីម មិនដូចអង់ស៊ីមស្រទាប់ខាងក្រោម ES មិនរលាយទៅជាផលិតផលប្រតិកម្មទេ។

ថ្នាំជាច្រើនរារាំងអង់ស៊ីមមនុស្ស និងសត្វក្នុងការប្រកួតប្រជែង។ ឧទាហរណ៍ ថ្នាំ sulfonamide ត្រូវបានប្រើដើម្បីព្យាបាលជំងឺឆ្លងមួយចំនួនដែលបណ្តាលមកពីបាក់តេរី។ វាបានប្រែក្លាយថាថ្នាំទាំងនេះមានរចនាសម្ព័ន្ធស្រដៀងទៅនឹងអាស៊ីត para-aminobenzoic ដែលកោសិកាបាក់តេរីប្រើដើម្បីសំយោគអាស៊ីតហ្វូលិកដែលជាផ្នែកសំខាន់នៃអង់ស៊ីមបាក់តេរី។ ដោយសារតែភាពស្រដៀងគ្នានៃរចនាសម្ព័ន្ធនេះ sulfonamide រារាំងសកម្មភាពនៃអង់ស៊ីមដោយការផ្លាស់ទីលំនៅអាស៊ីត para-aminobenzoic ពីស្មុគស្មាញជាមួយនឹងអង់ស៊ីមដែលសំយោគអាស៊ីតហ្វូលិកដែលនាំឱ្យមានការរារាំងការលូតលាស់នៃបាក់តេរី។

រចនាសម្ព័ន្ធ peptidoglycan នៃជញ្ជាំងកោសិកាបាក់តេរីរួមមាន D-alanine ដែលអវត្តមាននៅក្នុងខ្លួនរបស់សត្វ និងមនុស្ស។ ដើម្បីសំយោគជញ្ជាំងកោសិកា បាក់តេរីប្រើអង់ស៊ីម alanine racemase ដើម្បីបំប្លែង L-alanine សត្វទៅជាទម្រង់ D ។ Alanine racemase គឺជាលក្ខណៈនៃបាក់តេរី ហើយមិនត្រូវបានរកឃើញនៅក្នុងថនិកសត្វទេ។ ដូច្នេះវាតំណាងឱ្យគោលដៅដ៏ល្អសម្រាប់ការទប់ស្កាត់គ្រឿងញៀន។ ការជំនួសប្រូតុងមួយនៃក្រុមមេទីលជាមួយនឹងហ្វ្លុយអូរីនផលិត fluoroalanine ដែល alanine racemase ភ្ជាប់ជាលទ្ធផលដែលរារាំងរបស់វា។

ការសិក្សាអំពីការទប់ស្កាត់សកម្មភាពអង់ស៊ីមគឺជាវិធីមួយដើម្បី decipher យន្តការនៃសកម្មភាពរបស់ពួកគេ។ វិធីសាស្រ្តក្នុងការដោះស្រាយបញ្ហាចុងក្រោយគឺសិក្សាពីភាពជាក់លាក់នៃសកម្មភាពអង់ស៊ីម។ នៅក្នុងវេននេះតម្រូវឱ្យមានការវាស់វែងត្រឹមត្រូវនៃប៉ារ៉ាម៉ែត្រ kinetic នៅក្នុងវត្តមាននៃ analogue ស្រទាប់ខាងក្រោមដែលកំពុងត្រូវបានសិក្សា។ ចូរយើងពិចារណាវិធីដើម្បីកំណត់ ធម្មជាតិនៃទំនាក់ទំនងស្រទាប់ខាងក្រោម analogues និង inhibitors នៃសកម្មភាព enzymatic របស់ពួកគេដោយការគណនាចំនួននៃប៉ារ៉ាម៉ែត្រ kinetic មួយ។

លើសពីនេះទៅទៀតប្រសិនបើថេរ dissociation នៃស្មុគស្មាញ K s = K m គឺស្មើនឹង:

អ្នករារាំងអង់ស៊ីមអាចបែងចែកជាពីរក្រុមធំៗ៖ អាចបញ្ច្រាស់បាន។និង មិនអាចត្រឡប់វិញបាន។បន្ទាប់ពីការយកចេញនៃ inhibitor ប្រភេទទីមួយសកម្មភាពអង់ស៊ីមត្រូវបានស្ដារឡើងវិញ; ក្នុងករណីទី 2 សារធាតុ inhibitor មិនអាចដកចេញបាន ឬសកម្មភាពអង់ស៊ីមមិនត្រូវបានស្ដារឡើងវិញទេ សូម្បីតែបន្ទាប់ពីការដកចេញនូវ inhibitor ក៏ដោយ។ ការទប់ស្កាត់ដែលមិនអាចត្រឡប់វិញបានគឺអតិបរមានៅពេលដែលអង់ស៊ីមទាំងមូលត្រូវបានចងភ្ជាប់ទៅនឹង inhibitor ។ ការរារាំងបញ្ច្រាសឈានដល់ស្ថានភាពលំនឹងដែលទីតាំងត្រូវបានកំណត់ដោយ ការរារាំងថេរកំណត់លក្ខណៈនៃទំនាក់ទំនងនៃអង់ស៊ីមសម្រាប់ inhibitor ។ គ្រោងការណ៍ inhibition បញ្ច្រាសត្រូវបានបង្ហាញដូចខាងក្រោម:

នៅក្នុងការទប់ស្កាត់ការប្រកួតប្រជែង ស្រទាប់ខាងក្រោម និងសារធាតុ inhibitor ភ្ជាប់ទៅនឹងទីតាំងសកម្មដូចគ្នានៃអង់ស៊ីម។ នៅក្នុងវត្តមានរបស់ inhibitor ភាពស្និទ្ធស្នាលនៃអង់ស៊ីមសម្រាប់ស្រទាប់ខាងក្រោមមានការថយចុះ។ តម្លៃមិនផ្លាស់ប្តូរទេព្រោះនៅកំហាប់ "ឆ្អែត" ស្រទាប់ខាងក្រោមផ្លាស់ប្តូរសារធាតុរារាំងពីស្មុគស្មាញជាមួយអង់ស៊ីម។

នៅ ការរារាំងមិនប្រកួតប្រជែងស្រទាប់ខាងក្រោម និងសារធាតុ inhibitor ភ្ជាប់ទៅនឹងកន្លែងផ្សេងគ្នានៅក្នុងអង់ស៊ីម។ ក្នុងករណីនេះតម្លៃ K ha មិនផ្លាស់ប្តូរទេហើយតម្លៃនៃ V max ថយចុះ។

ករណីកម្រិតមធ្យម ឬជំនួសក៏អាចកើតមានផងដែរ ឧទាហរណ៍ នៅពេលដែលសារធាតុ inhibitor ចងមិនជាប់នឹងអង់ស៊ីម ប៉ុន្តែទៅនឹងស្មុគស្មាញ enzyme-substrate ដូចករណី មិនប្រកួតប្រជែង inhibition ដែលប៉ារ៉ាម៉ែត្រ kinetic ទាំងពីរផ្លាស់ប្តូរ។

ដើម្បីកំណត់ប្រភេទនៃការទប់ស្កាត់ គ្រោង Lineweaver-Burk ជាធម្មតាត្រូវបានគេប្រើ ដែលទទួលបានសម្រាប់ស្រទាប់ខាងក្រោមដែលបានផ្តល់ឱ្យក្នុងអវត្តមាន និងវត្តមានរបស់ inhibitor ។

នៅក្នុងករណីនៃការទប់ស្កាត់ការប្រកួតប្រជែង ប្រសិនបើតម្លៃនៃ Kt នៅក្នុងវត្តមានរបស់ inhibitor ត្រូវបានកំណត់ ថេរ inhibition អាចត្រូវបានគណនាដោយប្រើរូបមន្តដូចខាងក្រោម:

នៅក្នុងករណីនៃការរារាំងមិនប្រកួតប្រជែង ដោយកំណត់តម្លៃដែលបានផ្លាស់ប្តូរនៃ V, K អាចត្រូវបានគណនាដោយប្រើរូបមន្តដូចខាងក្រោម:

ដំណើរការគីមីជីវៈទាំងអស់នៅក្នុងកោសិកាមួយមានទំនាក់ទំនងគ្នាទៅវិញទៅមក និងអាស្រ័យគ្នាទៅវិញទៅមក ទោះជាយ៉ាងណាក៏ដោយ ពួកវាខ្លះអនុវត្តមុខងារជាចម្បងនៃសម្ភារៈកោសិកា ហើយពួកវាខ្លះផ្តល់ប្រភពថាមពលសម្រាប់ "ការងារសំណង់" ទាំងនេះ។ ដូច្នេះ វាជាទម្លាប់ក្នុងការបែងចែកដំណើរការជីវគីមីជាពីរប្រភេទធំៗ៖ assimilation,ហៅ anabolism,រួមទាំងការសំយោគនៃសារធាតុមុនទម្ងន់ម៉ូលេគុលទាប និងការបង្កើតម៉ូលេគុល biopolymer ពីពួកវា និង ការបំបែកបំបាក់,ហៅ catabolism,មាននៅក្នុងការផ្តល់នូវប្រភពថាមពល "ដ្រាយថាមពល" ដែលជំរុញការ anabolism ។

ចូរយើងពិចារណាយន្តការមូលដ្ឋាននៃដំណើរការបំប្លែងថាមពលនៅក្នុងកោសិកា ពោលគឺឧ។ យន្តការនៃដំណើរការ catabolic ។

ឥទ្ធិពលនៃ pH លើសកម្មភាពអង់ស៊ីម

ឥទ្ធិពលនៃសីតុណ្ហភាពលើអត្រានៃប្រតិកម្មអង់ស៊ីម

Kinetics នៃប្រតិកម្មអង់ស៊ីម

ប្រតិកម្មអង់ស៊ីមបង្កើនល្បឿនជាមួយនឹងការកើនឡើងសីតុណ្ហភាព ហើយ kinetics របស់ពួកគេគឺស្របនឹងច្បាប់របស់ Van't Hoff ។ ចំពោះកាតាលីករជីវសាស្រ្ត ដែលជាប្រូតេអ៊ីន ច្បាប់នេះអនុវត្តតែក្នុងជួរសីតុណ្ហភាពដែលបានកំណត់យ៉ាងតឹងរ៉ឹងប៉ុណ្ណោះ។ សីតុណ្ហភាពល្អបំផុតសម្រាប់អង់ស៊ីមមនុស្សភាគច្រើនគឺ 37-38 o C. នៅពេលដែលសីតុណ្ហភាពកើនឡើងលើសពី 40 o C នោះការប្រែពណ៌នៃអង់ស៊ីមកើតឡើង អមដោយការផ្លាស់ប្តូរការអនុលោមតាមប្រូតេអ៊ីន។

ការថយចុះនៃសីតុណ្ហភាពធ្វើឱ្យចលនាម៉ូលេគុលថយចុះ អន្តរកម្មនៃអង់ស៊ីមជាមួយស្រទាប់ខាងក្រោម ហើយដូច្នេះការបង្កើតផលិតផលប្រតិកម្មកើតឡើងក្នុងអត្រាទាប។ នៅសីតុណ្ហភាព 0 o C អង់ស៊ីមរក្សាសកម្មភាពខ្សោយ ប៉ុន្តែនៅក្នុងដំណើរការនៃការបង្កកកោសិកា ប្រតិកម្មជីវគីមីត្រូវបានផ្អាក។ បន្ទាប់ពីរលាយ ដំណើរការអង់ស៊ីមបន្ត។

អ៊ីយ៉ុង (H+) មានឥទ្ធិពលលើសកម្មភាពអង់ស៊ីមតាមវិធីផ្សេងៗ។ ពួកគេផ្លាស់ប្តូរកម្រិតនៃអ៊ីយ៉ូដនៃស្រទាប់ខាងក្រោម ផលិតផល និងអង់ស៊ីមខ្លួនឯង។ សារៈសំខាន់ជាពិសេសគឺអ៊ីយ៉ូដនៃក្រុមមុខងារនៃមជ្ឈមណ្ឌលសកម្មនៃអង់ស៊ីមនិងស្មុគស្មាញអង់ស៊ីមស្រទាប់ខាងក្រោមដែលកំណត់អត្រាប្រតិកម្ម។

នៅតម្លៃ pH ល្អបំផុតសម្រាប់អង់ស៊ីមនីមួយៗ ការអនុលោមនៃមជ្ឈមណ្ឌលសកម្មនៃអង់ស៊ីមគឺបំពេញបន្ថែមទៅនឹងស្រទាប់ខាងក្រោម។ នៅពេលដែល pH ផ្លាស់ប្តូរទាក់ទងទៅនឹងតម្លៃដ៏ល្អប្រសើរ ការអនុលោមតាមអង់ស៊ីម និងមជ្ឈមណ្ឌលសកម្មផ្លាស់ប្តូរ ការបំពេញបន្ថែមត្រូវបានរំខាន ហើយអត្រាប្រតិកម្មថយចុះ។

អ្នករារាំង- ទាំងនេះគឺជាសារធាតុធម្មជាតិ ឬសំយោគដែលរារាំង ឬកាត់បន្ថយសកម្មភាពរបស់អង់ស៊ីមទាំងស្រុង។ ការបំភ្លឺនៃរចនាសម្ព័ន្ធនៃមជ្ឈមណ្ឌលសកម្មនៃអង់ស៊ីម យន្តការនៃសកម្មភាពរបស់ពួកគេ ការបកស្រាយដំណើរការគីមីជីវៈជាច្រើន ក៏ដូចជាការយល់ដឹងអំពីសកម្មភាពឱសថសាស្រ្តនៃឱសថបានក្លាយជាអាចធ្វើទៅបានដោយសារការសិក្សាអំពីអង់ស៊ីម inhibitors ។ សារធាតុទាំងនេះអាចមានលក្ខណៈគីមីផ្សេងៗគ្នា។

ពួកវាធ្វើអន្តរកម្មជាមួយអង់ស៊ីមក្នុងតំបន់នៃមជ្ឈមណ្ឌលសកម្ម ផ្លាស់ប្តូរការអនុលោមតាមអង់ស៊ីម មជ្ឈមណ្ឌលសកម្ម និងកាត់បន្ថយសកម្មភាពរបស់វា។ អាស្រ័យលើភាពខ្លាំងនៃអន្តរកម្មរវាង inhibitor និងអង់ស៊ីម ភាពខុសគ្នាមួយត្រូវបានបង្កើតឡើងរវាង inhibitors ដែលអាចបញ្ច្រាសបាន និងមិនអាចត្រឡប់វិញបាន។

ថ្នាំទប់ស្កាត់បញ្ច្រាស -ភ្ជាប់ទៅនឹងអង់ស៊ីមតាមរយៈការបង្កើតចំណងដែលមិនមែនជាកូវ៉ាលេនខ្សោយ។ អង់ស៊ីមស្ដារឡើងវិញនូវការអនុលោមភាព និងសកម្មភាពដើមរបស់វា បន្ទាប់ពីការបំបែកសារធាតុ inhibitor ។ មានថ្នាំទប់ស្កាត់បញ្ច្រាសពីរប្រភេទ៖ ប្រកួតប្រជែងនិងមិនប្រកួតប្រជែង។

ថ្នាំទប់ស្កាត់ការប្រកួតប្រជែងដែលអាចផ្លាស់ប្តូរបាន។គឺជា analogues រចនាសម្ព័ន្ធនៃស្រទាប់ខាងក្រោម។ ពួកវាភ្ជាប់ទៅនឹងទីតាំងសកម្មនៃអង់ស៊ីម ប៉ុន្តែមិនអាចបំប្លែងទៅជាផលិតផលបានទេ។ ថ្នាំទប់ស្កាត់ការប្រកួតប្រជែងដែលអាចបញ្ច្រាសបានប្រកួតប្រជែងជាមួយស្រទាប់ខាងក្រោមសម្រាប់កន្លែងសកម្មនៃអង់ស៊ីម។ នៅពេលដែលកំហាប់ស្រទាប់ខាងក្រោមកើនឡើង វាផ្លាស់ប្តូរសារធាតុ inhibitor ពីកន្លែងសកម្មនៃអង់ស៊ីម។ ឧទាហរណ៍អាស៊ីត malonic ដែលមានរចនាសម្ព័ន្ធជិតស្និទ្ធទៅនឹងអាស៊ីត succinic ប្រកួតប្រជែងជាមួយវាសម្រាប់ទីតាំងសកម្មនៃអង់ស៊ីម succinate dehydrogenase ដែលជំរុញការបំប្លែង succinate ទៅ fumarate ។ ស្រទាប់ខាងក្រោម និងសារធាតុ inhibitor (malonate) ធ្វើអន្តរកម្មជាមួយក្រុមដែលមានបន្ទុកវិជ្ជមានដូចគ្នានៃមជ្ឈមណ្ឌលកាតាលីករនៃអង់ស៊ីម ចាប់តាំងពីអាស៊ីតទាំងពីរនៅតម្លៃ pH សរីរវិទ្យាមានក្រុម carboxyl ចោទប្រកាន់អវិជ្ជមានពីរ។

ថ្នាំទប់ស្កាត់មិនប្រកួតប្រជែងដែលអាចបញ្ច្រាសបាន។ភ្ជាប់ទៅនឹងអង់ស៊ីមមិននៅក្នុងមជ្ឈមណ្ឌលសកម្មនោះទេប៉ុន្តែនៅកន្លែងមួយផ្សេងទៀតដែលបណ្តាលឱ្យមានការផ្លាស់ប្តូរនៅក្នុងការអនុលោមតាមអង់ស៊ីមនិងមជ្ឈមណ្ឌលសកម្មរបស់វា។ ដូច្នេះ ការរារាំងមិនប្រកួតប្រជែងនៃអង់ស៊ីមដែលមិនអាចត្រឡប់វិញបានដោយការបង្កើនកំហាប់ស្រទាប់ខាងក្រោម។ ថ្នាំទប់ស្កាត់មិនប្រកួតប្រជែងអាចចងបញ្ច្រាសទៅទាំងអង់ស៊ីមសេរី និងស្មុគស្មាញអង់ស៊ីមស្រទាប់ខាងក្រោម។

ថ្នាំទប់ស្កាត់ជាក់លាក់ដែលមិនអាចផ្លាស់ប្តូរបាន។ចងឬបំផ្លាញក្រុមមុខងារនៃម៉ូលេគុលនៃមជ្ឈមណ្ឌលសកម្មនៃអង់ស៊ីម ដែលចាំបាច់សម្រាប់ការបង្ហាញសកម្មភាពកាតាលីកររបស់វា។

ឧទាហរណ៏នៃការរារាំងបែបនេះអាចជាឥទ្ធិពលនៃនិស្សន្ទវត្ថុ fluorophosphate ។ Diisopropyl fluorophosphate បង្កើតជាចំណង covalent ដ៏រឹងមាំជាមួយនឹងក្រុម OH នៃ serine នៅក្នុងទីតាំងសកម្មនៃអង់ស៊ីម acetylcholinesterase ។ Acetylcholinesterase គឺជា serine hydrolase និងជំរុញការបំបែក acetylcholine ទៅ acetate និង choline ។ នៅពេលដែលភ្ជាប់ទៅនឹង inhibitor មួយ acetylcholinesterase មិន hydrolyze acetylcholine ដែលរារាំងការបញ្ជូននៃសរសៃប្រសាទតាមរយៈភ្នាសកោសិកា។

ថ្នាំទប់ស្កាត់ជាក់លាក់ដែលមិនអាចត្រឡប់វិញបានមួយទៀតគឺ iodoacetamide អាចធ្វើអន្តរកម្មជាមួយក្រុម SH នៃសំណល់ cysteine ​​​​នៅក្នុងទីតាំងសកម្មនៃអង់ស៊ីម។

នៅក្រោមលក្ខខណ្ឌដ៏ល្អប្រសើរ សកម្មភាពអង់ស៊ីមអាស្រ័យលើ៖

បរិមាណនៃស្រទាប់ខាងក្រោម

បរិមាណផលិតផល

បរិមាណអង់ស៊ីម

ការផ្តោតអារម្មណ៍ cofactor

វត្តមាននៃសារធាតុសកម្មឬ inhibitors

អ្នករារាំង។ អង់ស៊ីមគឺជាកាតាលីករដែលមានសកម្មភាពគ្រប់គ្រង។ វាអាចត្រូវបានគ្រប់គ្រងដោយប្រើសារធាតុផ្សេងៗ។ សកម្មភាពរបស់អង់ស៊ីមអាចត្រូវបានរារាំងដោយសារធាតុគីមីមួយចំនួន - សារធាតុរារាំង។ ដោយផ្អែកលើលក្ខណៈនៃសកម្មភាពរបស់ពួកគេ inhibitors ត្រូវបានបែងចែកជា 2 ក្រុមធំ:

1. ច្រាសមកវិញគឺជាសមាសធាតុដែលមិនមានអន្តរកម្មជាមួយអង់ស៊ីម ដែលបង្កើតបានជាស្មុគស្មាញដែលអាចបំបែកបាន។

2. មិនអាចត្រឡប់វិញបាន - ទាំងនេះគឺជាសមាសធាតុដែលអាចភ្ជាប់យ៉ាងជាក់លាក់នូវក្រុមមុខងារមួយចំនួននៃមជ្ឈមណ្ឌលសកម្មនៃអង់ស៊ីម។ ពួកវាបង្កើតជាចំណង COVALENT ដ៏រឹងមាំជាមួយវា ដូច្នេះស្មុគស្មាញបែបនេះពិបាកនឹងបំផ្លាញណាស់។

ប្រភេទនៃការរារាំង។ យោងតាមយន្តការនៃសកម្មភាពប្រភេទ INHIBITION ខាងក្រោមត្រូវបានសម្គាល់:

1. ការរារាំងការប្រកួតប្រជែង- ការទប់ស្កាត់ប្រតិកម្មអង់ស៊ីមដែលបណ្តាលមកពីសកម្មភាពរបស់ inhibitors រចនាសម្ព័ន្ធដែលនៅជិតរចនាសម្ព័ន្ធរបស់ S ដូច្នេះទាំង S និង inhibitor ប្រកួតប្រជែងសម្រាប់ AC F. ហើយសមាសធាតុនោះភ្ជាប់ទៅនឹងវា។ ការប្រមូលផ្តុំដែលខ្ពស់ជាងនៅក្នុងបរិស្ថាន។ E+S - ES-EP

ថ្នាំជាច្រើនដើរតួជាអ្នករារាំងការប្រកួតប្រជែង។ ឧទាហរណ៍មួយគឺការប្រើប្រាស់ SULPHANIL (SA) ។ ចំពោះជំងឺឆ្លងផ្សេងៗដែលបង្កឡើងដោយបាក់តេរី ថ្នាំ SA ត្រូវបានប្រើប្រាស់។ ការណែនាំរបស់ SA នាំឱ្យមានការរារាំងអង់ស៊ីមនៃបាក់តេរីដែលសំយោគអាស៊ីត FOLIC ។ ការរំលោភលើការសំយោគអាស៊ីតនេះនាំឱ្យមានការរំខានដល់ការលូតលាស់នៃអតិសុខុមប្រាណនិងការស្លាប់របស់ពួកគេ។

2.ការរារាំងមិនប្រកួតប្រជែង- inhibitor និង substrate គឺមិនដូចគ្នាទៅនឹងរចនាសម្ព័ន្ធ; inhibitor មិនប៉ះពាល់ដល់ការបង្កើត F-S complex; ស្មុគស្មាញ ESI ternary ត្រូវបានបង្កើតឡើង។

inhibitors បែបនេះប៉ះពាល់ដល់ការបំប្លែងកាតាលីករនៃស្រទាប់ខាងក្រោម។ ពួកគេអាចភ្ជាប់ដោយផ្ទាល់ទៅនឹងក្រុមកាតាលីករនៃ AC P ឬនៅខាងក្រៅ AC P. ប៉ុន្តែក្នុងករណីណាក៏ដោយ ពួកវាប៉ះពាល់ដល់ការអនុលោមតាមមជ្ឈមណ្ឌលសកម្ម។ CYANIDES ដើរតួជាអ្នករារាំងមិនប្រកួតប្រជែង។ ពួកវាភ្ជាប់យ៉ាងតឹងរឹងទៅនឹងអ៊ីយ៉ុងដែកនៃ CYTOCHROME OXIDASE ។ អង់ស៊ីមនេះគឺជាសមាសធាតុមួយនៃខ្សែសង្វាក់ផ្លូវដង្ហើម។ ការស្ទះខ្សែសង្វាក់ផ្លូវដង្ហើមនាំឱ្យស្លាប់ភ្លាមៗនៅក្នុងខ្លួន។ សកម្មភាពអាចត្រូវបានយកចេញដោយប្រើ REACTIVATORS ប៉ុណ្ណោះ។

3.ការរារាំងស្រទាប់ខាងក្រោម- នេះគឺជាការរារាំងនៃប្រតិកម្មអង់ស៊ីមដែលបណ្តាលមកពីស្រទាប់ខាងក្រោមលើស។ ក្នុងករណីនេះ F-S complex ត្រូវបានបង្កើតឡើង ប៉ុន្តែវាមិនឆ្លងកាត់ការបំប្លែងកាតាលីករទេ ពីព្រោះ ធ្វើឱ្យម៉ូលេគុលអង់ស៊ីមអសកម្ម។ ឥទ្ធិពលនៃសារធាតុទប់ស្កាត់ស្រទាប់ខាងក្រោមត្រូវបានយកចេញដោយកាត់បន្ថយការប្រមូលផ្តុំនៃស្រទាប់ខាងក្រោម។

4.ការរារាំងអាឡែរហ្សី. អង់ស៊ីម ALLOSTERIC អាចមានឯកតា protomer 2 ឬច្រើន។ ក្នុងករណីនេះមួយមានមជ្ឈមណ្ឌលកាតាលីករហើយត្រូវបានគេហៅថាកាតាលីករហើយមួយទៀតមានមជ្ឈមណ្ឌល ALLOSTERIC ហើយត្រូវបានគេហៅថានិយតកម្ម។ ក្នុងករណីដែលគ្មាន ALLOSTERIC INHIBITOR ស្រទាប់ខាងក្រោមភ្ជាប់ទៅនឹងកន្លែងកាតាលីករ ហើយប្រតិកម្មកាតាលីករធម្មតាដំណើរការ។ នៅពេលដែល ALLOSTERIC INHIBITOR លេចឡើង វាភ្ជាប់ទៅនឹងអង្គភាពនិយតកម្ម និងផ្លាស់ប្តូរការសម្របសម្រួលនៃមជ្ឈមណ្ឌលអង់ស៊ីម ដែលជាលទ្ធផលដែលសកម្មភាពរបស់អង់ស៊ីមថយចុះ។

គំនិតនៃ isoenzymes ។ លក្ខណៈនៃ lactate dehydrogenase (LDH) និង creatine kinase (CK) isoenzymes ។ តួនាទីធ្វើរោគវិនិច្ឆ័យនៃ CK isoenzymes ។ ការប្រើប្រាស់អង់ស៊ីមក្នុងថ្នាំ។ ការព្យាបាលដោយអង់ស៊ីម និងការព្យាបាលដោយអង់ស៊ីម។ Enzymopathology, ឧទាហរណ៍។

Isoenzymes គឺជាក្រុមនៃអង់ស៊ីមដែលជំរុញឱ្យមានប្រតិកម្មដូចគ្នា ប៉ុន្តែមានភាពខុសគ្នានៅក្នុងលក្ខណៈសម្បត្តិរូបវិទ្យាមួយចំនួន។ ពួកគេបានកើតឡើងដោយសារតែភាពខុសគ្នានៃហ្សែននៅក្នុងការបង្កើតរចនាសម្ព័ន្ធបឋមនៃប្រូតេអ៊ីនអង់ស៊ីម។ Isoenzymes មានភាពជាក់លាក់នៃសរីរាង្គ។

ការកំណត់សកម្មភាព ISOENZYME មានតម្លៃរោគវិនិច្ឆ័យ។

LDH(lactate dehydrogenase) មាន 5 isoenzymes ដែលនីមួយៗគឺជា tetramer ។ ប្រភេទ LDH F ទាំងនេះមានភាពខុសគ្នានៅក្នុងការរួមបញ្ចូលគ្នានៃប្រភេទ H និង M ។ នៅក្នុងថ្លើម និងសាច់ដុំ LDH-4 និង LDH-3 គ្របដណ្ដប់ និងសកម្មជាអតិបរមា។ នៅក្នុងជាលិកា myocardium និងតំរងនោម LDH-1 និង LDH-2 មានសកម្មភាពជាអតិបរមា។ ជាមួយនឹងរោគសាស្ត្រថ្លើម សកម្មភាពរបស់ LDH-4 និង LDH-5 កើនឡើងយ៉ាងខ្លាំងនៅក្នុងសេរ៉ូមឈាម។

KFC(CREATINE PHOSPHOKINASE) - 0.16 - 0.3 mmol / l ។ មាន 2 ឯកតា: B (ខួរក្បាល), M (សាច់ដុំ) ។ CPK-1 (BB, 0%, CNS) កើនឡើងជាមួយនឹងការខូចខាតធ្ងន់ធ្ងរ (ដុំសាច់, របួស, រលាកខួរក្បាល) ។ CPK-2 (MB, 3%, myocardium) កើនឡើងជាមួយនឹងជំងឺ myocardial infarction និងរបួសបេះដូង។ CPK-3 (MM, 97%, ជាលិកាសាច់ដុំ) កើនឡើងជាមួយនឹងការខូចខាត myocardial, រោគសញ្ញាសម្ពាធរយៈពេលវែង។

អង់ស៊ីមរោគវិទ្យា- សិក្សាពីជំងឺដែលទាក់ទងនឹងការរំខានដល់សកម្មភាពរបស់ផូស្វ័រក្នុងរាងកាយ ឬអវត្តមានទាំងស្រុងរបស់វា។ ឧទាហរណ៍ phenylketonuria: phenylalanine ត្រូវបានបំប្លែងទៅជាផលិតផលផ្សេងៗ ប៉ុន្តែមិនទៅជា tyrosine - phenylPVK, phenyllactate ។ នេះនាំឱ្យមានការរំខានដល់សមត្ថភាពរាងកាយរបស់រាងកាយ។ ឧទាហរណ៍មួយទៀតគឺអវត្តមាននៃ histidase ។ F. នេះត្រូវបានចូលរួមនៅក្នុងការបំប្លែង histidine អវត្តមានរបស់វានាំទៅដល់ការប្រមូលផ្តុំ histidine ក្នុងឈាម និងទឹកនោម ដែលជះឥទ្ធិពលអវិជ្ជមានលើដំណើរការមេតាបូលីសទាំងអស់ ហើយការអភិវឌ្ឍន៍ផ្លូវចិត្ត និងរាងកាយត្រូវបានរារាំង។

ការធ្វើរោគវិនិច្ឆ័យអង់ស៊ីម- ការកំណត់សកម្មភាព F. សម្រាប់គោលបំណងវិនិច្ឆ័យ។ នេះគឺផ្អែកលើភាពជាក់លាក់នៃសរីរាង្គរបស់ F. N-r ។ អាល់កាឡាំង phosphatase គឺជា F ជាក់លាក់ដែលកំណត់លក្ខណៈនៃជាលិកាឆ្អឹង។ សកម្មភាពរបស់វាកើនឡើងជាមួយនឹង rickets និងជំងឺខាន់លឿងស្ទះ។ ក្នុងអំឡុងពេលដំណើរការបំផ្លិចបំផ្លាញផ្សេងៗភាពសុចរិតនៃភ្នាសនៃសរីរាង្គដែលរងផលប៉ះពាល់ត្រូវបានរំលោភហើយ F. ត្រូវបានបញ្ចេញទៅក្នុងឈាម។ ទេ ជំងឺ myocardial infarction ។

ការព្យាបាលដោយអង់ស៊ីម- ការប្រើប្រាស់ F ផ្សេងៗក្នុងការអនុវត្តគ្លីនិកសម្រាប់គោលបំណងឱសថ។ ឧទាហរណ៍សម្រាប់អាស៊ីតទាប - pepsin ។