Hambatan serius dalam melakukan terapi rehabilitasi pada sejumlah pasien adalah penindasan aktivitas mental dan fisik yang diamati pada mereka, yang dalam beberapa kasus mencapai keadaan depresi dan ketidakaktifan fisik. Bantuan yang signifikan dalam pengobatan pasien tersebut diberikan oleh penggunaan agen yang menggairahkan sistem saraf pusat. Beberapa dari mereka mengaktifkan aktivitas mental ke tingkat terbesar (psikostimulan), yang lain adalah antagonis dari mediator penghambatan, memiliki efek stimulasi terbesar pada tingkat sumsum tulang belakang (obat-obatan dari kelompok strychnine). Cara ampuh untuk memerangi keadaan depresi adalah sekelompok antidepresan, penunjukan yang mengarah pada akumulasi di area tertentu di otak bahan kimia yang diperlukan untuk transmisi impuls saraf (norepinefrin, serotonin). Semua stimulan sistem saraf pusat dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan tidur, peningkatan rangsangan saraf dan glaukoma.
a) Psikostimulan
Kafein-natrium benzoat (Coffeinum natriobenzoicum) dapat diberikan secara oral dan di bawah kulit. Di dalam, 0,1-0,2 g diminum 2-3 kali sehari, serta sebagai bagian dari campuran yang mengandung natrium bromida. Rasio natrium bromida dan kafein-natrium benzoat dalam campuran ini bervariasi tergantung pada rasio proses eksitasi dan inhibisi di korteks serebral. Dengan suntikan subkutan, 0,25-1 ml larutan 10% disuntikkan. Termasuk dalam daftar B.
Sehubungan dengan kemungkinan peningkatan tekanan darah, kafein dan kafein-natrium benzoat dikontraindikasikan pada hipertensi.
Phenamine (Phenaminum) - amfetamin sulfat - adalah stimulan kuat dari sistem saraf pusat. Ini diresepkan secara oral "dengan 0,005 - 0,01 g (U2 - 1 tablet) 1-2 kali sehari. Efek samping: pusing, mual, insomnia, peningkatan tekanan darah; akumulasi dan kecanduan obat dimungkinkan. Kontraindikasi tambahan: hipertensi arteri , penyakit hati, usia di atas 65 tahun. Mengacu pada daftar A.
Phenatine (Phenatinum) mirip dalam struktur kimia untuk phenamine, tetapi bertindak lebih lembut dari itu dan menurunkan tekanan darah. Ini diberikan secara oral pada 0,05 - 0,15 g (1 - 3 tablet) 2 - 3 kali sehari atau secara subkutan, 1 ml larutan 5% 1-2 kali sehari. Termasuk dalam daftar A.
Sydnocarbum adalah psikostimulan kuat, toksisitas rendah, lebih cocok untuk perawatan rehabilitasi pasien neurologis dengan konsekuensi kerusakan otak traumatis dan infeksi. Ini diresepkan dalam tablet dengan peningkatan bertahap dalam dosis tunggal dari 0,005 - 0,01 g menjadi 0,015 - 0,02 g 1-2 kali di paruh pertama hari itu. Kemungkinan efek samping: gangguan ekstrapiramidal. Kontraindikasi pada hipertensi arteri. Termasuk dalam daftar A.
b) Antidepresan
Imizin (Imizinum) - melipramine - diberikan secara oral dalam tablet, awalnya dengan dosis 0,025 g (1 tablet) 1-2 kali sehari, dan kemudian secara bertahap meningkat menjadi 0,05 g 3-4 kali sehari. Pada akhir pengobatan, dosisnya dikurangi secara bertahap. Pada depresi berat, obat ini diberikan secara intramuskular dengan dosis yang meningkat dari 2 menjadi 8 ml larutan 1,25% 1-2 kali sehari. Mengacu pada daftar B. Kontraindikasi: penyakit hati, ginjal, organ hematopoietik, glaukoma, diabetes, atonia kandung kemih, penyakit jantung pada fase dekompensasi.
Amitriptyline (Amitriptylinum) - tryptizol - memiliki efek antidepresan dan obat penenang. Di dalam diresepkan dalam dosis yang meningkat: dari 0,025 g (1 tablet) 3 kali sehari menjadi 0,15 g per hari (0,025 g di pagi dan sore hari, kemudian dua kali lebih banyak masing-masing 0,05 g). Dalam kasus depresi berat, itu diberikan secara intramuskular dan intravena (perlahan!) 2 ml larutan 1% 3-6 kali sehari. Kontraindikasi: glaukoma, atonia kandung kemih. Termasuk dalam B
Iprazid (Iprasidum) adalah agen antidepresan dan hipotensi, mempotensiasi aksi hipnotik, antipsikotik dan analgesik. Ini diambil secara oral dalam tablet dalam dosis yang meningkat dari 0,05 - 0,075 g menjadi 0,15 - 0,2 g per hari (untuk 2 dosis). Penumpukan dapat menyebabkan efek samping: penurunan tekanan darah, pusing, gangguan tidur, retensi urin dan tinja, gangguan penglihatan, dan pada kasus yang parah, hepatitis toksik. Kontraindikasi: kecenderungan kejang, peningkatan rangsangan saraf, penyakit hati dan ginjal, kerusakan jantung parah, anemia. Keju, krim, kopi, alkohol harus dikeluarkan dari makanan. Termasuk dalam daftar B.
Nialamid (Nialamidum) - Nuredal - diberikan secara oral, dengan peningkatan bertahap dalam dosis harian dari 0,025 - 0,05 g menjadi 0,1-0,2 g (untuk 2 dosis); pada akhir pengobatan, dosisnya dikurangi. Kontraindikasi: penyakit dekompensasi hati, ginjal, sistem kardiovaskular, periode akut stroke serebral. Termasuk dalam daftar B.
Origen (Origenum) diberikan secara oral, dimulai dengan dosis 0,1 g (1 tablet) per hari, dan kemudian ditingkatkan menjadi 0,2 g (2 tablet) 2 hingga 3 kali sehari.
c) Persiapan kelompok strychnine
Strichnine nitrate (Strichninum nitricum) memfasilitasi konduksi impuls saraf di sinapsis sistem saraf pusat, terutama di sumsum tulang belakang, dan juga merangsang fungsi otot jantung dan organ sensorik. Ini digunakan untuk penyakit pada sistem saraf perifer, asthenia dan, dalam beberapa kasus, untuk kelumpuhan pusat. Ini diresepkan dalam bentuk suntikan subkutan 0,5 - 1 ml larutan 0,1% 1-2 kali sehari. Kontraindikasi: hipertensi, asma bronkial, penyakit hati dan ginjal, epilepsi, penyakit Graves. Terdaftar di A
Securinin nitrat (Securininum nitricum) memiliki mekanisme kerja dan kontraindikasi yang mirip dengan strychnine nitrat. Ini diberikan secara oral dalam tablet 0,002 (1 tablet) atau dalam tetes 10-20 tetes 2-3 kali sehari, juga secara subkutan, 1 ml larutan 0,2% 1 kali sehari. Terdaftar di A
d) Stimulan sistem saraf pusat lainnya
Biji serai (Semen Schizandrae) merangsang aktivitas mental dan fisik, fungsi sistem kardiovaskular dan pernapasan. Ditetapkan di dalam dengan perut kosong atau 3-4 jam setelah makan 0,5 g 2-3 kali sehari atau sebagai tingtur alkohol (Tinctura Schizandrae) tidak 20-30 tetes 2-3 kali sehari. Kontraindikasi: hipertensi arteri, insomnia, peningkatan rangsangan saraf.
Akar ginseng (Radix Ginseng) juga memiliki efek tonik umum. Ini diambil secara oral sebelum makan dalam bentuk bubuk atau tablet 0,15-0,3 g (1-2 tablet) 2-3 kali sehari atau sebagai tingtur alkohol (Tinctura Ginsengi) tidak 15-25 tetes 2-3 kali sehari.
Pantocrine (Pantocrinum) memiliki indikasi yang sama dengan dua obat sebelumnya. Ditetapkan di dalam sebelum makan 2-4 tablet 2 kali sehari atau 30-40 tetes 2 kali sehari (di paruh pertama hari itu). Hal ini dapat diberikan secara subkutan pada 1-2 ml sekali sehari. Kursus pengobatan adalah dari 2 hingga 3 minggu.
Kontraindikasi: lesi organik parah pada otot jantung, angina pektoris, penyakit ginjal, peningkatan pembekuan darah.
Demidenko T.D., Goldblat Yu.V.
"Perangsang sistem saraf pusat" dan lainnya
Stimulan secara kondisional dibagi menjadi 4 kelompok besar:
1. PSIKOSTIMULATOR
a.psikomotorik:
Fenamin;
Sidnocarb.
b) psikometabolik (nootropik):
Nootropil (piracetam);
serebrolisin;
Hamalon dan lain-lain.
2. Analeptik
a) tindakan langsung:
Bemegrid;
Etimizol dan lain-lain.
b) gerak refleks:
Sitton dan lain-lain.
c) aksi campuran:
Cordiamine dan lain-lain.
3. stimulan sumsum tulang belakang
Strychnine;
Securenin dan lain-lain.
4. GENERAL TONING AGEN (ADAPTOGEN)
a) asal sayuran:
Sediaan ginseng, Eleutherococcus
ka, aralia, akar emas, ma
akar reli, balsem Bittner dan
b) asal hewan:
Pantokrin dll.
PSIKOSTIMULATOR dan NOOTROPICS
PSIKOSTIMULATOR
Psikostimulan (atau psikotonik, psikoanaleptik, stimulan psikomotor) meningkatkan suasana hati, kemampuan untuk merasakan rangsangan eksternal, aktivitas psikomotor. Mereka mengurangi rasa lelah, meningkatkan kinerja fisik dan mental (terutama ketika lelah), sementara mengurangi kebutuhan untuk tidur (obat yang menyegarkan tubuh yang lelah disebut "doping" - dari bahasa Inggris ke dope - untuk memberi obat).
Tidak seperti obat yang menekan sistem saraf pusat, stimulan kurang penting, karena tidak memiliki selektivitas tindakan. Selain itu, stimulasi sistem saraf pusat disertai dengan penindasan berikutnya.
Klasifikasi psikostimulan
1) Berarti bertindak langsung pada sistem saraf pusat:
a) merangsang terutama korteks serebral (alkaloid xanthine, phenamine, sydnocarb, methylphenamine, meridol, dll.);
b) merangsang terutama medula oblongata (korteks)
sol, cordiamine, bemegride, kamper, karbon dioksida);
c) merangsang terutama sumsum tulang belakang (strychnine).
2) Berarti bekerja pada sistem saraf pusat secara refleks(lobelin, benar
ruangan, nikotin).
Harus diingat bahwa pembagian seperti itu bersyarat dan, ketika digunakan dalam dosis besar, mereka dapat merangsang sistem saraf pusat secara keseluruhan.
Perwakilan khas dari psikostimulan adalah FENAMIN(amfetamin sulfat; tab. 0,005; tetes di hidung, di mata larutan 1%). Secara kimiawi, ini adalah fenilalkilamin, yaitu strukturnya mirip dengan adrenalin dan norepinefrin.
MEKANISME AKSI terkait dengan kemampuan untuk melepaskan NORADRENALIN dan DOPAMIN dari ujung prasinaptik. Selain itu, phenamine mengurangi pengambilan kembali norepinefrin dan dopamin.
Phenamine merangsang formasi retikuler pengaktif menaik dari batang otak.
EFEK FARMAKOLOGI
EFEK TERHADAP SSP
Stimulan SSP yang kuat. Ini meningkatkan kinerja mental dan fisik, meningkatkan suasana hati, menyebabkan euforia, insomnia, tremor, dan kecemasan. Dalam dosis terapeutik, ia memiliki efek kebangkitan, menghilangkan kelelahan, dan meningkatkan kemampuan fisik. Merangsang pusat pernapasan dan dalam hal ini bertindak sebagai analeptik.
DAMPAK PADA SISTEM KARDIOVASKULAR
Meningkatkan tekanan darah baik sistolik maupun diastolik. Sehubungan dengan efek hipertensi phenamine, takifilaksis diketahui.
OTOT HALUS
Phenamine meningkatkan nada sfingter kandung kemih dan melemaskan otot-otot bronkus, tetapi hanya pada dosis tinggi. Phenamine mengurangi nafsu makan (di hipotalamus), memiliki beberapa efek antikonvulsan (untuk Petit mal).
STIMULATOR SISTEM SARAF TENGAH
| Nama parameter | Berarti |
| Subjek artikel: | STIMULATOR SISTEM SARAF TENGAH |
| Rubrik (kategori tematik) | Obat |
Stimulan secara kondisional dibagi menjadi 4 kelompok besar:
1. PSIKOSTIMULATOR
a.psikomotorik:
Fenamin;
Sidnocarb.
b) psikometabolik (nootropik):
Nootropil (piracetam);
serebrolisin;
Hamalon dan lain-lain.
2. Analeptik
a) tindakan langsung:
Bemegrid;
Etimizol dan lain-lain.
b) gerak refleks:
Sitton dan lain-lain.
c) aksi campuran:
Cordiamine dan lain-lain.
3. stimulan sumsum tulang belakang
Strychnine;
Securenin dan lain-lain.
4. GENERAL TONING AGEN (ADAPTOGEN)
a) asal sayuran:
Persiapan ginseng, eleutherococcus, aralia, akar emas, akar maral, balsem Bittner, dll.
b) asal hewan:
Pantokrin dll.
PSIKOSTIMULATOR dan NOOTROPICS
Psikostimulan (atau psikotonik, psikoanaleptik, stimulan psikomotor) meningkatkan suasana hati, kemampuan untuk merasakan rangsangan eksternal, dan aktivitas psikomotor. mengurangi rasa lelah, meningkatkan kinerja fisik dan mental (terutama saat lelah), mengurangi sementara kebutuhan tidur (obat yang menyegarkan tubuh yang lelah disebut "doping" - dari bahasa Inggris ke dope - untuk memberi obat).
Tidak seperti obat yang menekan sistem saraf pusat, stimulan kurang penting, karena tidak memiliki selektivitas tindakan.
Pada saat yang sama, stimulasi sistem saraf pusat disertai dengan penindasan berikutnya.
KLASIFIKASI PSIKOSTIMULAN
1) Berarti bertindak langsung pada sistem saraf pusat:
a) merangsang terutama korteks serebral (alkaloid xanthine, phenamine, sydnocarb, methylphenamine, meridol, dll.);
b) merangsang terutama medula oblongata (corazol, cordiamine, bemegrid, camphor, karbon dioksida);
c) merangsang terutama sumsum tulang belakang (strychnine).
2) Berarti bekerja pada sistem saraf pusat secara refleks (lobelin, veratrum, nikotin).
Harus diingat bahwa pembagian seperti itu bersyarat dan, ketika digunakan dalam dosis besar, mereka dapat merangsang sistem saraf pusat secara keseluruhan.
Perwakilan khas psikostimulan adalah PHENAMIN (amfetamin sulfat; tab. 0,005; tetes di hidung, di larutan 1% mata).
Secara kimiawi, ini adalah fenilalkilamin, yaitu strukturnya mirip dengan adrenalin dan norepinefrin.
MEKANISME AKSI dikaitkan dengan kemampuan untuk melepaskan NORADRENALIN dan DOPAMIN dari ujung prasinaps. Namun, phenamine mengurangi reuptake norepinefrin dan dopamin. Phenamine merangsang formasi retikuler pengaktif menaik dari batang otak.
EFEK FARMAKOLOGI EFEK SSP Stimulan SSP yang kuat. Ini meningkatkan kinerja mental dan fisik, meningkatkan suasana hati, menyebabkan euforia, insomnia, tremor, dan kecemasan. Dalam dosis terapeutik, ia memiliki efek kebangkitan, menghilangkan kelelahan, dan meningkatkan kemampuan fisik. Merangsang pusat pernapasan dan dalam hal ini bertindak sebagai analeptik.
EFEK PADA SISTEM KARDIOVASKULAR Meningkatkan baik tekanan darah sistolik dan diastolik. Sehubungan dengan efek hipertensi phenamine, takifilaksis diketahui.
OTOT HALUS Phenamine meningkatkan tonus sfingter kandung kemih dan melemaskan otot-otot bronkus, tetapi hanya pada dosis tinggi. Phenamine mengurangi nafsu makan (pada hipotalamus), memiliki sedikit efek antikonvulsan (dengan Petit mal).
REAKSI SAMPING Efek yang tidak diinginkan adalah stimulasi sistem saraf simpatis (takikardia, kecemasan, sakit kepala, tremor, agitasi, kebingungan, psikosis paranoid, serangan angina).
Narkoba menyebabkan ketergantungan obat, terutama mental, menumpuk. Toleransi dapat berkembang.
INDIKASI UNTUK PENGGUNAAN:
1) subdepresi neurotik;
2) dengan narkolepsi, dengan katalepsi, untuk mencegah kantuk patologis (narkolepsi);
3) obesitas;
4) sebagai analeptik jika terjadi keracunan dengan analgesik narkotik.
Pyridrol dan meridol mirip dengan phenamine dalam hal efeknya pada sistem saraf pusat. Mereka tidak memiliki efek adrenomimetik perifer yang tidak diinginkan.
Selain phenamine, sydnocarb (mesocarb) psikostimulan aktif juga termasuk dalam kelompok phenylalkylsindnonimines.
Ini adalah obat domestik asli, sedikit berbeda dalam struktur kimia dari phenamine. Di klinik Rusia, sidnocarb saat ini merupakan psikostimulan utama. Dibandingkan dengan phenamine, itu jauh lebih tidak beracun dan tidak menunjukkan efek simpatomimetik perifer yang jelas. Efek psikostimulasi berkembang secara bertahap, tetapi lebih lama, tidak disertai dengan euforia dan kegembiraan motorik. Sebagai aturan, tidak ada takikardia dan peningkatan tekanan darah yang tajam. Setelah aksi obat, pasien tidak mengalami kelemahan umum dan kantuk.
Obat ini digunakan untuk berbagai jenis asthenia, terjadi dengan kelesuan dan kelesuan, dengan apatis, penurunan kinerja, hipokondria, peningkatan kantuk.
Obat ini digunakan sebagai psikostimulan untuk gangguan asthenic dan neurasthenic pada pasien yang telah mengalami keracunan, infeksi dan cedera otak, dalam beberapa bentuk psikosis.
Pada saat yang sama, sydnocarb digunakan untuk meredakan manifestasi asthenic setelah penggunaan neuroleptik, obat penenang, serta dalam pengobatan pasien dengan alkoholisme (menghentikan reaksi asthenoneurotic selama periode "penghentian alkohol", untuk mengurangi fenomena penarikan) .
Sidnocarb juga digunakan dalam pengobatan anak-anak dengan oligofrenia, disertai dengan adynamia, aspontaneity, lesu, lesu, asthenia.
Efek samping. Dalam kasus overdosis, peningkatan iritabilitas, kecemasan, kehilangan nafsu makan mungkin terjadi. Pada pasien dengan psikosis, delusi dan halusinasi dapat meningkat. Terkadang ada peningkatan sedang pada tekanan darah.
Obat ini tersedia dalam tablet 0,005; 0,01; 0,025.
Industri ini juga memproduksi sediaan gabungan Sidnogluton yang mengandung 0,025 sidnocarb dan 0,1 asam glutamat. Yang terakhir mempotensiasi efek psikostimulasi sidnocarb.
Obat-obatan yang terutama merangsang korteks serebral juga termasuk Xanthine ALKALOIDS (turunan purin; metalxanthines), perwakilan khasnya adalah KAFEIN.
Alkaloid xantin telah ditemukan di beberapa tanaman di seluruh dunia. Tiga alkaloid xanthine alami ditemukan di tanaman ini: kafein, teobromin, teofilin, yang merupakan basa purin. Ketika dipanaskan dengan asam nitrat, mereka membentuk endapan kuning, maka istilah xantin (Yunani - xanthos - kuning). Kafein ditemukan dalam daun teh (Thea sinensis - 2%), biji kopi (Coffea arabica - 1-2%), biji kakao (Theobroma acuminata), dll.
EFEK FARMAKOLOGI Kafein memiliki efek paling menonjol pada sistem saraf pusat, diikuti oleh teofilin dan teobromin. Efek kafein pada aktivitas saraf yang lebih tinggi tergantung pada dosis dan jenis sistem saraf. Dalam dosis kecil, kafein meningkatkan aktivitas korteks, dalam dosis besar itu menekannya. Dalam dosis kecil, ini membantu mempercepat proses berpikir dan membuatnya lebih jernih, membawa kejelasan pada alur pemikiran, mengurangi kantuk, kelelahan, dan memberikan kemampuan untuk melakukan tugas-tugas yang kompleks secara intelektual. Ini mengurangi waktu reaksi, meningkatkan aktivitas motorik dan memperkuat refleks terkondisi. Efek ini dapat diamati setelah 1-2 cangkir kopi. Satu cangkir mengandung sekitar 1500 mg kafein.
Dosis yang lebih tinggi menyebabkan peningkatan rangsangan, kebingungan, insomnia, sakit kepala, tremor.
Dihosting di ref.rf
Teofilin dalam dosis besar bahkan dapat menyebabkan kejang.
medulla oblongata Dosis tinggi secara langsung merangsang pusat pernapasan, vasomotor dan saraf vagus. Ini mengarah pada peningkatan pernapasan (peningkatan dan pendalaman), peningkatan tekanan darah, takikardia. Benar, dalam dosis besar, takikardia dan aritmia terjadi, yaitu, efek perifernya mendominasi (curah jantung meningkat).
medula spinalis Dosis yang sangat besar meningkatkan eksitabilitas refleks medula spinalis dan dapat menyebabkan kejang klonik.
PEMBULUH DARAH Xantin memiliki efek miotropik pada pembuluh darah, tetapi efek vasodilatasi ini berumur pendek. Ini tidak dapat digunakan untuk mengobati penyakit pembuluh darah perifer.
Xanthines memiliki efek ambigu pada daerah vaskular yang berbeda. Yang terakhir membantu dengan migrain. Kafein memiliki efek antispasmodik miotropik lemah pada organ otot polos (bronkus, saluran empedu). Ini sangat penting untuk klinik. Telah lama diketahui bahwa teofilin menghilangkan bronkospasme pada syok anafilaksis, merangsang otot rangka, meningkatkan metabolisme mereka, menghilangkan kelelahan mereka.
Kafein meningkatkan BMR. Meningkatkan glikogenolisis, menyebabkan hiperglikemia. Meningkatkan lipolisis, melepaskan adrenalin dari medula adrenal.
DIUResis Xanthin meningkatkan diuresis. Teofilin adalah yang terkuat dalam hal ini, diikuti oleh teobromin dan kafein.
Xanthines meningkatkan volume, keasaman dan kandungan pepsin dalam jus lambung.
MEKANISME AKSI terhubung dengan dua arah:
1) xantin menghambat fosfodiesterase nukleotida siklik dan mencegah transisi cAMP ke 5-AMP;
2) menyebabkan perubahan distribusi kalsium pada tingkat proses intraseluler.
REAKSI SINGKAT
1) Kebingungan, tremor, sakit kepala, insomnia.
Telinga berdenging, sakit kepala, takikardia, sesak napas, aritmia. Dengan reaksi ini, obat penenang harus diresepkan.
2) Xpintins dikontraindikasikan pada pasien dengan tukak lambung dan gastritis.
3) Xanthines mengembangkan kecanduan, pada tingkat yang lebih besar, ketergantungan mental, yang, bagaimanapun, tidak berbahaya.
INDIKASI PENGGUNAAN Penting untuk dicatat bahwa untuk merangsang aktivitas mental. Dengan kelelahan, dengan adanya gejala asthenia, dengan migrain, hipotensi. Dengan linglung, gangguan perhatian, kelelahan.
Kafein adalah bagian dari banyak persiapan gabungan dengan analgesik non-narkotika dan narkotika: citramon, panugnol ekstra, solpadeine, serta dengan alkaloid ergot - obat caffetamin.
NOOTROPS, OBAT-OBATAN NOOTROPIC
Istilah ini berasal dari bahasa Yunani - noos - berpikir, tropos aspirasi, afinitas. Berarti yang memiliki efek khusus pada fungsi integratif otak yang lebih tinggi, merangsang memori, belajar, meningkatkan aktivitas mental.
Meningkatkan mental, aktivitas mental adalah efek utama dari kelompok dana ini. Ini dimanifestasikan dalam insufisiensi mental yang terkait dengan lesi organik otak.
Mekanisme kerja obat nootropik pada tingkat neurofisiologis: pengaruh pada transchannel dan jenis lain dari potensi yang ditimbulkan oleh polisinaptik yang direkam pada EEG.
Arah aksi obat nootropik menunjukkan efeknya yang nyata pada aktivitas integratif otak dan proses transmisi informasi di otak. Mungkin, di bawah pengaruh nootropics, berbagai formasi otak dan proses transmisi informasi di otak disesuaikan dengan ritme theta. Akar kemampuan nootropics untuk meningkatkan pembelajaran dan memori adalah proses peningkatan tingkat sinkronisasi spasial biopotensial otak.
Perlu dicatat bahwa obat ini tidak mempengaruhi sistem saraf yang lebih tinggi dari hewan sehat dan jiwa orang yang sehat. biasanya tidak mengubah banyak reaksi perilaku, refleks terkondisi, aktivitas bioelektrik otak, aktivitas motorik.
Akar tindakan farmakoterapi nootropik pada tingkat molekuler dalam kondisi patologis terletak pada efek menguntungkan pada neurometabolisme dan energi otak. Untuk alasan ini, kelompok obat ini juga disebut stimulan psikometabolik. Nootropics utama yang digunakan dalam praktek meniru efek metabolik asam -aminobutyric (GABA).
Obat pertama yang disintesis di luar negeri pada akhir tahun 60-an di laboratorium penelitian UCB (Belgia) bernama NOOTROPIL. Di negara kita, ada analog - PIRACETAM (Piracetamum; dalam tabel, 0,2; dalam larutan 20%, 5 ml; kapsul - 0,4).
Ini adalah agen nootropik klasik, dalam hal ini, paling sering digunakan oleh dokter dari berbagai spesialisasi.
EFEK FARMAKOLOGI Piracetam (nootropil) adalah turunan siklik GABA.
Nootropics meningkatkan metabolisme sel-sel otak dan, di atas segalanya, metabolisme glukosa dan oksigen di dalamnya, meningkatkan ketahanan sel terhadap hipoksia, meningkatkan suplai darah ke otak, dan komunikasi antar belahan. Nootropics meningkatkan memori, mengurangi kelelahan. Tetapi efeknya muncul secara bertahap, tidak segera setelah konsumsi. Piracetam memiliki aktivitas antikonvulsan, dan dalam beberapa tahun terakhir, efek imunomodulator dan efek imunopotensiasinya juga telah dijelaskan.
INDIKASI UNTUK PENGGUNAAN:
Dalam kondisi setelah gegar otak;
Pada anak keterbelakangan mental, dengan berbagai tingkat keterbelakangan mental; pada anak-anak dengan gangguan memori, perhatian, bicara;
Orang tua, orang tua di geriatri untuk meningkatkan memori, suasana hati;
Dalam pengobatan kronis pecandu narkoba, pecandu alkohol;
Pada pasien setelah stroke;
Nootropics diindikasikan untuk enuresis pada anak kecil.
Namun, mereka diresepkan untuk mempotensiasi efek imunostimulan.
AMINALON adalah obat GABA. Diperoleh secara sintetis. GABA
Mediator penghambat yang berperan penting dalam proses metabolisme jaringan saraf. Obat merangsang respirasi jaringan, mengaktifkan enzim siklus Krebs, meningkatkan pemanfaatan glukosa oleh neuron.
Indikasi untuk penggunaan: penyakit pembuluh darah otak, keterbelakangan mental pada anak-anak.
Efek samping nootropics: stimulasi otak dapat menyebabkan lekas marah, gangguan tidur, kemurungan, kecemasan pada anak-anak, peningkatan tekanan darah, rangsangan seksual. Untuk alasan ini, mereka digunakan dalam kursus (masing-masing 2-3 minggu).
Dalam beberapa tahun terakhir, kelompok nootropics telah berkembang secara signifikan. Ini adalah obat Hungaria Cavinton (Gedeon Rihter), serebrolisin, dll.
CAVINTON (tabel. 0,005; larutan amp. 0,5%, 2 ml). Etil ester asam apovinkaminic (sediaan alkaloid vinca minor).
Cavinton memiliki efek berikut:
1) melebarkan pembuluh otak;
2) meningkatkan aliran darah otak, meningkatkan suplai darah ke otak dengan oksigen;
3) meningkatkan pemanfaatan glukosa oleh neuron, mempromosikan akumulasi cAMP, ATP;
4) mengurangi agregasi trombosit;
5) meningkatkan kandungan katekolamin di sistem saraf pusat.
Ini digunakan terutama dalam neurologi untuk:
1) gangguan neurologis dan mental yang berhubungan dengan gangguan sirkulasi serebral (stroke, trauma, sklerosis);
2) gangguan memori;
3) pusing;
4) afasia;
5) ensefalopati hipertensi;
6) aterosklerosis pembuluh retina, .ᴇ. dalam oftalmologi, dll .;
7) gangguan pendengaran genesis toksik.
ANALEPTIK (ANALEPTIK)
Analeptik (dari bahasa Yunani analeptikos - regenerasi, penguatan) berarti sekelompok obat yang terutama merangsang pusat vital medula oblongata - pembuluh darah dan pernapasan. Dalam dosis tinggi, obat ini dapat merangsang area motorik otak dan menyebabkan kejang.
Dalam dosis terapeutik, analeptik digunakan untuk melemahkan tonus pembuluh darah, untuk depresi pernapasan, untuk penyakit menular, pada periode pasca operasi, dll.
Saat ini, kelompok analeptik menurut lokalisasi tindakan dapat dibagi menjadi tiga subkelompok:
1) Sediaan langsung, langsung mengaktifkan (revitalisasi) pusat pernapasan:
Bemegrid;
Etimizol.
2) Sarana yang secara refleks merangsang pusat pernapasan:
Cititon;
Lobelin.
3) Sarana jenis tindakan campuran, yang memiliki tindakan langsung dan refleks:
Kordiamine;
Kamper;
Korazol;
Karbon dioksida.
Bemegrid (Bemegridum; dalam amp. 10 ml larutan 0,5%) adalah antagonis barbiturat spesifik dan memiliki efek "revitalisasi" dalam kasus keracunan yang disebabkan oleh obat-obatan dari kelompok ini.
Obat ini mengurangi toksisitas barbiturat, meredakan depresi pernapasan dan peredaran darah. Obat ini juga merangsang sistem saraf pusat, dan karenanya efektif tidak hanya untuk keracunan barbiturat.
Bemegrid digunakan untuk keracunan akut dengan barbiturat, untuk memulihkan pernapasan saat keluar dari anestesi (eter, halotan, dll.), Untuk mengeluarkan pasien dari keadaan hipoksia yang parah. Masukkan obat secara intravena, perlahan sampai pemulihan pernapasan, tekanan darah, nadi.
Efek samping: mual, muntah, kejang.
Etimizol menempati tempat khusus di antara analeptik kerja langsung.
Etimizol (Aethimizolum; dalam tabel di 0,1; dalam ampere 3 dan 5 ml larutan 1%). Obat mengaktifkan formasi retikuler batang otak, meningkatkan aktivitas neuron pusat pernapasan, meningkatkan fungsi adrenokortikotropik kelenjar hipofisis. Yang terakhir mengarah pada pelepasan porsi tambahan glukokortikoid. Pada saat yang sama, obat ini berbeda dari bemegrid dengan sedikit efek penghambatan pada korteks serebral (sedasi), meningkatkan memori jangka pendek, dan meningkatkan kerja mental. Karena fakta bahwa obat tersebut mempromosikan pelepasan hormon glukokortikoid, ia memiliki efek antiinflamasi sekunder.
Indikasi untuk digunakan. Etimizole digunakan sebagai analeptik, stimulan pernapasan dalam kasus keracunan dengan morfin, analgesik non-narkotika, dalam periode pemulihan setelah anestesi, dengan atelektasis paru. Dalam psikiatri, efek sedatifnya digunakan dalam keadaan cemas. Mengingat efek anti-inflamasinya, itu diresepkan untuk pengobatan pasien dengan poliartritis dan asma bronkial, serta agen anti-alergi.
Efek samping: mual, dispepsia.
Stimulan kerja refleks adalah N-cholinomimetics. Obat tersebut adalah cytiton dan lobelin. merangsang reseptor H-kolinergik di zona sinus karotis, dari mana impuls aferen memasuki medula oblongata, sehingga meningkatkan aktivitas neuron pusat pernapasan. Dana ini bertindak untuk waktu yang singkat, dalam beberapa menit. Secara klinis, ada peningkatan dan pendalaman pernapasan, peningkatan tekanan darah. Obat hanya diberikan secara intravena.
Ini digunakan untuk satu-satunya indikasi - untuk keracunan karbon monoksida.
Pada agen tipe campuran, efek sentral (eksitasi langsung pusat pernapasan) dilengkapi dengan efek stimulasi pada kemoreseptor glomerulus karotis (komponen refleks). Ini adalah, sebagaimana dinyatakan di atas, cordiamine dan asam karbonat. Dalam praktik medis, karbogen digunakan: campuran gas - karbon dioksida (5-7%) dan oksigen (93-95%). Tetapkan dalam bentuk inhalasi, yang meningkatkan volume pernapasan sebanyak 5-8 kali.
Karbogen digunakan untuk overdosis anestesi umum, keracunan karbon monoksida, dan asfiksia neonatus.
Sebagai stimulan pernapasan, obat cordiamine digunakan - obat neogalenik (ditulis sebagai obat resmi, tetapi mewakili larutan 25% asam nikotinat dietilamid).
Tindakan obat diwujudkan dengan stimulasi pusat pernapasan dan vasomotor.
Tetapkan untuk gagal jantung, syok, asfiksia, keracunan.
OBAT-OBATAN YANG MERANGSANG FUNGSI UTAMA TULANG TULANG
Dalam kelompok ini, pada dasarnya dua obat digunakan: strychnine dan securinine.
Strychnine (Strichninum; bubuk; dalam larutan 1 ml amp. 0,1%) adalah alkaloid utama biji cabai (muntah).Dalam praktik medis, garam nitrat - strychnine nitrat digunakan.
Strychnine dan persiapan lain dari chilibukha menggairahkan sistem saraf pusat dan, pertama-tama, meningkatkan rangsangan refleks. Reaksi refleks pasien menjadi lebih umum. Strychnine meningkatkan aktivitas organ indera (penglihatan, rasa, pendengaran, sensasi taktil), merangsang pusat vasomotor dan pernapasan, mengencangkan otot rangka, miokardium.
Sediaan striknin digunakan sebagai tonik dengan penurunan umum dalam proses metabolisme, kelelahan yang cepat, dan hipotensi. melemahnya aktivitas jantung karena keracunan dan infeksi, dengan beberapa gangguan fungsional alat visual, dengan paresis dan kelumpuhan (yang berasal dari difteri, misalnya), dengan atonia lambung.
Efek samping terjadi dengan overdosis dan dimanifestasikan oleh ketegangan pada kelompok otot (wajah, oksipital), kesulitan bernapas, kejang.
Obat securinin, yang diperoleh dari ramuan securenegi, sifatnya mirip dengan strychnine, tetapi kurang aktif (10 kali).
Digunakan untuk kondisi astenik, paresis dan kelumpuhan, dengan bentuk neurasthenia hipo dan astenik, dengan impotensi akibat gangguan fungsional.
AGEN PENGEMBANG UMUM (ADAPTOGEN)
Sediaan dari golongan ini menurut asalnya dapat dibagi menjadi sarana alam tumbuhan dan hewan. Obat herbal yang lebih umum digunakan yaitu berbagai sediaan herbal tumbuhan (ekstrak akar ginseng, ekstrak leuzea, Rhodiola rosea atau akar emas, eleutherococcus, tingtur zamaniha, magnolia vine, kopiah Transbaikalian, aralia). Dari cara asal hewan, kita dapat menamai obat pantokrin, diperoleh dari tanduk rusa, dan diproduksi sebagai obat neogalenik untuk pemberian oral (dalam tetes) dan parenteral.
Tindakan farmakologis obat ini disebabkan oleh kandungan salonin glikosida-ginsenoid, minyak esensial, sterol, peptida dan mineral di dalamnya. Zat aktif biologis ini membawa efek stimulasi pada sistem saraf pusat, meningkatkan efisiensi, mengatur fungsi kelenjar endokrin, cukup menurunkan tekanan darah, tingkat lipid aterogenik (kolesterol) dan glukosa dalam darah, mengaktifkan aktivitas adrenal. kelenjar Penggunaan dana ini menyebabkan penurunan kejadian infeksi saluran pernapasan akut, meningkatkan daya tahan pasien terhadap virus dan infeksi lainnya, meningkatkan kesejahteraan dan nafsu makan.
Obat-obatan ini diindikasikan untuk kelelahan mental dan fisik selama periode pemulihan setelah penyakit yang lama dan serius, khususnya, yang bersifat menular (disentri, tipus dan infeksi virus, dll.). Obat-obatan juga diresepkan untuk pasien kanker dalam masa rehabilitasi, setelah menjalani kemoterapi dan paparan radiasi.
Sebagai aturan, obat-obatan diresepkan untuk waktu yang lama, selama 1-2 bulan. Penerimaan adaptogen dianjurkan di pagi hari, setelah sarapan.
Penunjukan dana tersebut pada sore hari tidak diperlihatkan, karena. kemungkinan gangguan tidur berupa sulit tidur. Pada beberapa individu, hipersensitivitas terhadap obat tertentu dapat terjadi.
OBAT-OBATAN PSIKOTROPIK
Ini adalah sarana yang dapat mempengaruhi fungsi mental seseorang (memori, perilaku, emosi, dll.), Dan dalam hal ini mereka digunakan untuk gangguan mental, gangguan neurotik dan seperti neurosis, keadaan ketegangan internal, ketakutan, kecemasan, kegelisahan.
KLASIFIKASI OBAT-OBATAN PSIKOTROPIS
1) Obat penenang.
2) Obat penenang.
3) Antipsikotik.
4) Anti manik.
5) Antidepresan.
Mari kita mulai analisis golongan obat penenang ini. Obat penenang adalah obat penenang. Obat penenang (sedative) antara lain:
1) barbiturat dosis kecil,
2) garam brom dan magnesium,
3) persiapan yang berasal dari tumbuhan (valerian, motherwort, herbal passionflower, dll.).
Semuanya, menyebabkan efek yang cukup menenangkan, memiliki efek depresif yang tidak pandang bulu, sedikit pun, pada korteks serebral. Dengan kata lain, obat penenang meningkatkan proses penghambatan di neuron korteks serebral.
Dari garam-garam bromin, SODIUM BROMIDE dan KALIUM BROMIDE yang paling umum digunakan. Sediaan valerian banyak digunakan dalam bentuk infus, tincture, ekstrak.
Sediaan herbal motherwort juga merupakan obat penenang. Gunakan infus dan tingtur motherwort. Persiapan Passiflora - Novopassit. Infus hop umum, campuran Quater (valerian, bromida, mentol, dll.), ion magnesium (magnesium sulfat).
Indikasi untuk penggunaan: obat penenang digunakan untuk neurasthenia, histeria, bentuk ringan neurosis, peningkatan iritabilitas, insomnia yang terkait dengan ini.
Golongan obat yang kedua dari psikotropika adalah golongan obat penenang. Obat penenang adalah obat penenang modern dengan efek selektif pada lingkungan emosional seseorang. Istilah obat penenang berasal dari bahasa Latin tranquillium - ketenangan, kedamaian. Efek psikotropika dari obat penenang terutama terkait dengan efeknya pada sistem libetik otak. Secara khusus, obat penenang mengurangi aktivitas spontan neuron hipokampus. Pada saat yang sama, mereka memiliki efek menekan pada hipotalamus dan mengaktifkan formasi retikuler batang otak. Bertindak dengan cara ini, obat penenang mampu mengurangi keadaan ketegangan internal, kecemasan, ketakutan, ketakutan.
Berdasarkan hal ini, kelompok obat ini juga disebut ansiolitik. Faktanya adalah bahwa istilah Latin anxius- atau bahasa Inggris "cemas" diterjemahkan sebagai "cemas, penuh ketakutan, ketakutan", dan lisis Yunani - pembubaran.
Untuk alasan ini, dalam literatur, istilah ansiolitik digunakan sebagai sinonim untuk konsep obat penenang, yaitu agen yang dapat mengurangi keadaan stres internal.
Karena fakta bahwa obat ini terutama digunakan untuk mengobati pasien dengan neurosis, mereka memiliki nama utama ketiga, yaitu, obat anti-neurotik.
Misalnya, kami memiliki tiga istilah yang setara: obat penenang, ansiolitik, anti-eurotics, yang dapat kami gunakan sebagai sinonim. Anda juga dapat menemukan sinonim dalam literatur: obat penenang kecil, psiko-sedatif, ataractic.
Dari obat penenang yang digunakan dalam praktik medis, turunan benzodiazepin adalah yang paling banyak digunakan, karena memiliki berbagai efek terapeutik dan relatif aman.
SIBAZON (Sibazonum; dalam tabel pada 0,005; dalam larutan amp 0,5% dari 2 ml); sinonim - diazepam, seduxen, relanium, valium. Sediaan dari kelompok yang sama: chlozepid (elenium), phenazepam, nozepam, mezapam (rudotel).
Mekanisme kerja obat penenang benzodiazepin: di dalam tubuh, di wilayah zona SSP di atas, benzodiazepin berinteraksi dengan apa yang disebut reseptor benzodiazepin, yang terkait erat dengan reseptor GABA (GABA - asam gamma-aminobutirat - mediator penghambat SSP, penghambatan; glisin juga merupakan mediator penghambatan SSP; asam L-glutamat adalah neurotransmitter rangsang). Setelah stimulasi reseptor benzodiazepine, aktivasi reseptor GABA diamati. Untuk alasan ini, interaksi benzodiazepin dengan reseptor yang sama memanifestasikan dirinya dalam bentuk efek mimetik GABA.
Semua benzodiazepin yang menghilangkan perasaan ketegangan emosional memiliki sifat yang sama, tetapi berbeda dalam farmakokinetik. Lebih sering daripada obat lain, diazepam atau sibazon digunakan.
EFEK FARMAKOLOGI TRANQUILIZER (pada contoh sibazon)
1) Yang utama adalah efek penenang atau ansiolitiknya, yang memanifestasikan dirinya dalam kemampuan untuk mengurangi keadaan ketegangan internal, kecemasan, ketakutan ringan. mengurangi agresivitas dan menginduksi keadaan tenang. Pada saat yang sama, mereka menghilangkan reaksi situasional (terkait dengan peristiwa apa pun, tindakan spesifik) dan non-situasi. Namun, mereka memiliki efek sedatif yang nyata.
2) Efek selanjutnya adalah efek relaksan otot, meskipun efek relaksan otot dari obat penenang lemah. Efek ini diwujudkan terutama karena aksi sentral, tetapi mereka juga menyebabkan penghambatan refleks polisinaps tulang belakang.
3) Dengan meningkatkan ambang reaksi kejang, obat penenang memiliki aktivitas antikonvulsan. Diyakini bahwa aktivitas antikonvulsan dan relaksan otot dari obat penenang dikaitkan dengan aksi GABAergic.
4) Semua obat penenang benzodiazepin memiliki efek hipnotis ringan, dan obat penenang benzodiazepin NITRAZEPAM memiliki efek hipnotis yang begitu kuat sehingga berhak menjadi bagian dari kelompok hipnotik atas dasar ini.
5) Efek potensial (meningkatkan efek obat yang menekan sistem saraf pusat dan analgesik). Benzodiazepin mengurangi tekanan darah, mengurangi laju pernapasan, merangsang nafsu makan.
INDIKASI UNTUK PENGGUNAAN:
1) sebagai obat untuk pengobatan pasien dengan neurosis primer (agen antineurotik);
2) dengan neurosis berdasarkan penyakit somatik (infark miokard, tukak lambung);
3) untuk premedikasi dalam anestesiologi, serta pada periode pasca operasi; dalam kedokteran gigi;
4) dengan kejang lokal otot rangka ("tic");
5) sibazon dalam suntikan (dalam / dalam, dalam / m); dengan kejang sebagai antikonvulsan dari berbagai asal dan dengan status epileptikus, hipertonisitas otot;
6) sebagai obat tidur ringan untuk beberapa bentuk insomnia;
7) dengan sindrom penarikan alkohol pada orang yang menderita alkoholisme kronis.
EFEK SAMPING
1) Benzodiazepin menyebabkan kantuk di siang hari, lesu, adynamia, sedikit lesu, penurunan perhatian, linglung. Untuk alasan ini, mereka tidak dapat ditugaskan untuk pengemudi transportasi, operator, pilot, siswa. Obat penenang paling baik diminum pada malam hari (setidaknya 2/3 dari dosis harian pada malam hari, dan 1/3 dari dosis per hari).
2) Obat penenang Benzodiazepine dapat menyebabkan
kelemahan otot, ataksia.
3) Toleransi dan ketergantungan fisik dapat berkembang.
4) Sindrom penarikan dapat berkembang, ditandai dengan insomnia, agitasi, depresi.
5) Obat-obatan dapat menyebabkan alergi, fotosensitifitas, pusing, sakit kepala, disfungsi seksual, siklus menstruasi, akomodasi.
6) Obat penenang memiliki kemampuan kumulatif.
Pembiasaan dan perkembangan kecanduan adalah alasan penyalahgunaan obat penenang. Ini adalah kelemahan utama mereka dan kemalangan besar.
Mengingat efek yang tidak diinginkan di atas, apa yang disebut "penenang siang hari" sekarang telah dibuat, yang memiliki efek relaksan otot dan penghambatan umum yang jauh lebih sedikit. Ini termasuk MEZAPAM (rudotel, Jerman). bertindak lebih lemah dalam efek penenangnya, tetapi yang paling penting, menyebabkan efek samping pada tingkat yang lebih rendah. Mereka memiliki efek penenang, antikonvulsan, relaksan otot. Digunakan untuk mengobati pasien dengan neurosis, alkoholisme. Untuk alasan ini, mereka dianggap sebagai obat penenang "siang hari", kurang mengganggu kinerja di siang hari (Tabel 0.01).
Obat lain - PHENAZEPAM (tab. 2,5 mg, 0,0005, 0,001) adalah obat yang sangat kuat, sebagai ansiolitik, sebagai obat penenang lebih unggul daripada obat lain. Dalam hal durasi tindakan, ia menempati urutan pertama di antara benzodiazepin di atas, dalam hal tindakan, ia bahkan mendekati neuroleptik. Untuk phenazepam, telah ditunjukkan bahwa penurunan plasma darah sebesar 50% terjadi setelah 24-72 jam (1-3 hari). Ini diresepkan untuk neurosis yang sangat parah, yang membuatnya lebih dekat dengan neuroleptik.
Ini diindikasikan untuk kondisi seperti neurosis, psikopat dan psikopat, disertai dengan kecemasan, ketakutan, labilitas emosional. Ini diindikasikan untuk obsesi, fobia, sindrom hipokondriakal. Digunakan untuk menghentikan penarikan alkohol.
Turunan propanediol, MEPROBAMAT atau MEPROTAN, memiliki sifat yang mirip dengan benzodiazepin. Lebih rendah dari obat penenang phenazepam. Ini memiliki efek sedatif, relaksan otot, dan antikonvulsan. Meningkatkan efek penghambatan anestesi, obat tidur, etil alkohol, analgesik narkotika. Diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Ini menghambat tidur gelombang cepat, menyebabkan efek samping yang kuat, beracun, menekan pusat pernapasan, mengganggu koordinasi. Mempengaruhi darah, menyebabkan alergi.
Golongan ketiga obat psikotropika adalah NEUROLEPTIK atau OBAT ANTIPSIKOTIK (neuron - saraf, leptos - lunak, kurus - Yunani). Sinonim: obat penenang utama, neuroplegia. Ini adalah obat untuk pengobatan pasien dengan psikosis.
PSIKOSIS - keadaan yang ditandai dengan distorsi realitas (yaitu, delusi, halusinasi, agresivitas, permusuhan, gangguan afektif). Secara umum, ini cocok dengan konsep gejala produktif.
Psikosis adalah ORGANIK atau ENDOGENIK (skizofrenia, psikosis manik-depresif) dan REAKTIF, yaitu, mereka bukan penyakit independen, tetapi suatu kondisi yang muncul sebagai respons terhadap kejutan. Misalnya, selama gempa bumi di Armenia - psikosis massal. Pada akar psikosis, peningkatan tajam dalam nada simpatik di sistem saraf pusat, yaitu kelebihan katekolamin (norepinefrin, dopamin atau dopamin), sangat penting.
Penemuan dan pengenalan ke dalam praktik di pertengahan abad obat-obatan psikotropika aktif dari kelompok neuroleptik adalah salah satu pencapaian terbesar kedokteran. Ini secara fundamental mengubah strategi dan taktik untuk mengobati banyak penyakit mental. Sebelum munculnya obat ini, pengobatan pasien dengan psikosis sangat terbatas (kejut listrik atau koma insulin). Pada saat yang sama, antipsikotik saat ini digunakan tidak hanya dalam psikiatri, tetapi juga di bidang kedokteran perbatasan - neurologi, terapi, anestesiologi, pembedahan. Pengenalan alat-alat ini berkontribusi pada pengembangan penelitian mendasar di bidang psikofarmakologi, fisiologi, biokimia, patofisiologi untuk memahami mekanisme berbagai manifestasi gangguan mental.
Mekanisme aksi antipsikotik neuroleptik belum cukup dijelaskan. Dipercayai bahwa efek antipsikotik neuroleptik disebabkan oleh penghambatan reseptor dopamin (reseptor D) dari sistem limbik (hipocampus, lumbal gyrus, hipotalamus).
Efek pemblokiran pada reseptor dopamin dimanifestasikan oleh antagonisme dengan dopamin dan dopaminomimetik (apomorphine, phenamine) baik dalam reaksi perilaku maupun pada tingkat neuron individu.
Pada preparat membran saraf, ditemukan bahwa antipsikotik menghambat pengikatan dopamin oleh reseptornya.
Selain memblokir reseptor yang sensitif terhadap dopamin dan norepinefrin, antipsikotik mengurangi permeabilitas membran prasinaptik, mengganggu pelepasan amina biogenik ini dan reuptakenya (reseptor D-2). Perlu dikatakan bahwa untuk beberapa antipsikotik (turunan fenotiazin) dalam pengembangan efek psikotropika, efek pemblokirannya pada reseptor serotonin dan reseptor M-kolinergik otak mungkin penting. , mekanisme kerja utama neuroleptik adalah blokade reseptor D.
Menurut struktur kimianya, neuroleptik termasuk dalam kelompok berikut:
1) turunan fenotiazin - klorpromazin, etaperazin, triftazin, fluorofenazin, thioproperazine atau nasheptil, dll .;
2) turunan dari butyrophenone - haloperidol, droperidol;
3) turunan dari dibenzodiazepine - clozapine (leponex);
4) turunan thioxanthene - chlorprothixene (truxal);
5) turunan indol - karbidin;
6) alkaloid rauwolfia - reserpin.
Derivatif fenotiazin adalah agen yang paling banyak digunakan dalam pengobatan psikosis mayor.
Perwakilan paling khas dari turunan fenotiazin adalah AMINAZINE atau largactyl (nama internasional: klorpromazin). Aminazinum (dragee 0,025; 0,05; 0,1; amp. 1, 2, 5 dan 10 ml - larutan 25%).
Aminazine adalah obat pertama dari kelompok ini, disintesis pada tahun 1950. Pada tahun 1952, itu diperkenalkan ke dalam praktik klinis (Delay dan Deniker), yang menandai awal dari psikofarmakologi modern.
STIMULATOR SISTEM SARAF TENGAH - konsep dan tipe. Klasifikasi dan fitur kategori "STIMULATOR SISTEM SARAF TENGAH" 2017, 2018.
Stimulan sistem saraf adalah sekelompok obat farmakologis yang meningkatkan eksitasi sistem saraf.
Obat-obatan yang merangsang sistem saraf dapat meningkatkan tekanan darah, kinerja mental dan fisik, meningkatkan kecepatan reaksi, mengurangi kantuk dan kelelahan, meningkatkan perhatian, memperbaiki suasana hati, dan untuk sementara mengurangi kebutuhan tidur. Mereka tidak bertindak selektif, yaitu, dalam dosis tinggi mereka merangsang seluruh sistem saraf pusat, terlepas dari titik aplikasi utama mereka. Berhubungan dengan doping.
Bidang penerapan stimulan sistem saraf saat ini adalah gerontologi (penyakit pembuluh darah dan degeneratif sistem saraf pusat pada orang tua). Pengobatan berbagai gangguan sirkulasi serebral (stroke, gangguan kronis), neurologi pediatrik (pengobatan ensefalopati postnatal, gangguan piramidal, gangguan defisit perhatian). Sayangnya, perlu dicatat bahwa stimulan sistem saraf untuk semua kondisi di atas belum mengalami uji coba acak besar dan diklasifikasikan sebagai obat dengan efek yang belum terbukti. Masalah peresepan obat dalam praktik pediatrik masih kontroversial, terutama masalah peresepan turunan fentamin dalam pengobatan penyakit Alzheimer pada orang tua. Penggunaan obat-obatan dari kelompok analeptik dalam pengobatan hipotensi arteri, henti napas refleks, psikostimulan dalam pengobatan depresi, narkolepsi dibuktikan.
penggunaan dari setiap stimulan sistem saraf pada individu yang sehat untuk meningkatkan efisiensi, konsentrasi, dan kemampuan belajar.
Obat yang merangsang sistem saraf
Stimulan sistem saraf dibagi menjadi beberapa kelompok berikut.
I. Psikostimulan. Mempercepat proses metabolisme pada organ dan jaringan, terutama di otak. Meningkatkan tekanan darah dan meningkatkan detak jantung. Mempercepat pertukaran energi jaringan. Pada dosis tinggi dan penggunaan jangka panjang, mereka menguras tubuh. Menyebabkan sindrom penarikan, rebound, kecanduan dan kecanduan.
1. Psikomotor(adrenomimetik tindakan tidak langsung atau campuran). Digunakan untuk depresi, narkolepsi. Menyebabkan ketergantungan yang nyata.
Turunan purin: kafein-natrium benzoat. Ini meningkatkan pemanfaatan sumber daya energi, yang dengannya efek stimulasi tubuh tercapai.
Fenamin (amfetamin). Turunan dari fenilalkilamin. Meningkatkan pemulihan di otak asam adenosin trifosfat, yang menormalkan metabolisme dalam sel-sel otot jantung dan otak. Merangsang reseptor serotonin dan adrenergik. Meningkatkan efek norepinefrin dan dopamin, menghambat reuptake mereka.
Sidnocarb. Sebuah turunan dari sydnonimine.
2. Psikometabolik(nootropics) mempercepat metabolisme dalam neurosit, hanya mempengaruhi jaringan yang berubah secara patologis. Mereka digunakan untuk pelanggaran proses metabolisme di sel saraf otak (pengobatan cedera kranioserebral, stroke, ensefalopati dari berbagai asal, kecelakaan serebrovaskular kronis).
Racetams: nootropil (piracetam), aniracetam, rolziracetam.
Turunan asam gamma-aminobutirat: fenibut, pantogam, picamilon.
Polipeptida: korteksin, serebrolisin;
Neuropeptida: semax.
II. Analeptik. Stimulator dari pusat vasomotor dan pernapasan terletak di medula oblongata. Aplikasi utama adalah stimulasi pernapasan.
1. Tindakan langsung.
Bemegrid. Stimulator pusat pernapasan. Ini digunakan untuk merangsang pernapasan jika terjadi keracunan dengan halotan, barbiturat.
Etimizol. Ini memiliki toksisitas rendah. Obat pilihan untuk praktik pediatrik. Digunakan untuk depresi pernafasan.
2. Tindakan refleks.
Cititon. Ini digunakan untuk keracunan karbon monoksida, seperti loblin.
Gejala Analeptik sirkulasi perifer lunak.
3. Aksi campuran.
Nicetamida (kordiamine). Dietilamida asam nikotinat. Ini merangsang pusat pernapasan dan reseptor sinus karotis, meningkatkan tekanan darah dan merangsang pernapasan.
AKU AKU AKU. Stimulator sumsum tulang belakang. Meningkatkan reaksi refleks, meningkatkan rasa, penglihatan, pendengaran, sentuhan. Meningkatkan tonus otot rangka. Efek rangsang pada pusat vasomotor dan pernapasan.
Mereka diresepkan untuk hipotensi, melemahnya aktivitas jantung dengan latar belakang keracunan, dengan paresis dan kelumpuhan.
Strychnine.
Securenin. Alkaloid.
IV. Adaptogen(sediaan tonik umum) meningkatkan kemampuan beradaptasi tubuh terhadap lingkungan, termasuk efek sampingnya, membantu menstabilkan keadaan tubuh saat terpapar komponen fisik, kimia, biologis. Membantu tubuh mengatasi stres. Efek ini dicapai dengan menggunakan kekuatan cadangan tubuh. Dengan penggunaan yang berkepanjangan dan tidak terkontrol, mereka dapat menyebabkan kelelahan fisik dan mental, gangguan mekanisme adaptasi hormonal dan kekebalan tubuh. Dalam hal ini, penggunaan adaptogen harus dilakukan di bawah pengawasan medis.
1. Hewan.
Pantokrin.
Rantarine.
apilak.
2. Sayuran.
Sediaan eleutherococcus, magnolia vine, ginseng, radiola rosea, aralia.
Tergantung pada titik penerapan aksinya, stimulan sistem saraf dibagi menjadi:
1. Obat yang bekerja langsung pada sistem saraf pusat.
a) stimulan korteks serebral (fenamin, sydnocarb, meridol);
b) stimulan pusat pernapasan dan vasomotor di medula oblongata (nicetamide, bemegrid, etimizol);
c) perangsang sumsum tulang belakang (strychnine, securine).
2. Obat-obatan dengan efek refleks pada sistem saraf pusat (nikotin, loblin, veratrum).
Stimulan sistem saraf menyebabkan sindrom penarikan dengan penghentian tajam pemberian dan sindrom rebound dengan dosis tinggi dan pemberian jangka panjang: eksitasi SSP digantikan oleh depresi. Menyebabkan ketergantungan. Dengan asupan yang berkepanjangan dan tidak terkontrol, mereka menguras sistem kardiovaskular dan menyebabkan gangguan mental. Pemberian sendiri stimulan sistem saraf tidak dapat diterima. Wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum minum obat. Dosis dan kursus harus benar-benar diperhatikan. Banyak efek samping, kecanduan dan kecanduan - pembalasan atas penggunaan stimulan sistem saraf yang tidak terkendali.
GBOU VPO SPCFA
Sekolah Tinggi Farmasi St. Petersburg
kantor farmakologi
L E C T I A N 25-26
Topik: "Arti yang merangsang
St. Petersburg
Obat-obatan yang merangsang sistem saraf pusat dapat dibagi menjadi beberapa kelompok:
IV. Sediaan litium (Normotimik)
V. Analeptik
VI. Tonik umum dan adaptogen
I. PSIKOSISTIMULATOR (PS)
Ini adalah obat psikotropika yang memiliki efek stimulasi pada fungsi otak dan mengaktifkan aktivitas mental dan fisik tubuh.
Spektrum aksi PS mencakup efek berikut:
1. Mereka merangsang aktivitas intelektual, mempercepat proses berpikir, berbicara, meningkatkan konsentrasi perhatian, menghafal, meningkatkan suasana hati (serta obat penenang, mereka efektif dalam gangguan yang bersifat neurotik, bukan mental). Menghilangkan kelesuan, penurunan performa, dll.
2. Memperpanjang masa terjaga, mengurangi rasa kantuk, kelelahan, kebutuhan tidur.
3. Meningkatkan aktivitas motorik, mengurangi waktu reaksi terhadap rangsangan eksternal.
4. Melemahkan efek zat yang menekan sistem saraf pusat.
5. Memiliki efek stimulasi pada tingkat perifer (seringkali)
– simpatomimetik).
PS memiliki jenis efek yang sama pada orang sakit dan sehat.
Saat menggunakan berbagai PS, munculnya euforia, kecanduan, efek samping mungkin terjadi. Dengan asupan yang tidak terkontrol, setelah periode peningkatan aktivitas, penarikan obat disertai dengan kelesuan, kelesuan, kantuk, kehilangan kekuatan, karena. zat-zat ini memobilisasi kekuatan mental dan fisik tubuh untuk jangka waktu tertentu, setelah itu waktu diperlukan untuk memulihkan sumber daya yang dikeluarkan. PS tidak menghilangkan kebutuhan tubuh akan tidur, nutrisi, istirahat, penyembuhan. Penggunaan kronis tidak diperbolehkan. Penggunaan sistematis PS sebagai doping menyebabkan kelelahan aktivitas saraf dan hilangnya kekuatan.
Psikostimulan kuat pertama, amfetamin, disintesis pada tahun 1910. Secara struktur, ini adalah analog dari katekolamin dan memiliki efek adrenomimetik yang kuat pada sistem saraf pusat dan perifer. Ini menyebabkan sejumlah besar efek samping, kecanduan, ketergantungan. Saat ini, sebagai le-
obat karstnoe tidak digunakan.
PADA Di sejumlah tanaman ada tiga alkaloid purin: kafein, teobromin dan teofilin. Hanya kafein yang digunakan sebagai PS, sedangkan teofilin dan teobromin memiliki sifat antispasmodik.
PADA saat ini dalam praktik medis dan sebagai PS yang mereka gunakan hanya kafein natrium benzoat.
KOPI Efek farmakologis dari SSP:
Dalam dosis terapeutik, PS adalah moderat. Efek pada sistem saraf pusat tergantung pada sejumlah faktor:
1) Dari dosis
Efek tonik pada sistem saraf pusat - peningkatan kinerja mental dan fisik menyebabkan dosis 0,1-0,2. Meningkatkan dosis - 0,3-0,5 menyebabkan peningkatan rangsangan, sakit kepala, tremor, kesulitan dalam melakukan pekerjaan yang tepat, elemen euforia. Dosis yang lebih tinggi menyebabkan penipisan sel saraf, depresi.
2) Dari jenis GNI, karakteristik individu
Orang yang bersemangat membutuhkan dosis yang lebih kecil daripada orang yang seimbang. Beberapa orang mungkin memiliki efek sebaliknya (seringkali tipe yang kuat).
Kafein menggabungkan sifat PS dan analeptik. Dalam dosis terapeutik, efek psikostimulasi dimanifestasikan, terkait dengan efek langsung kafein pada korteks serebral.
Saat menggunakan dosis yang lebih tinggi, efek obat meluas ke medula oblongata, di mana pusat pernapasan dan vasomotor berada. Efek analeptik kafein terutama diucapkan dalam kondisi patologis.
Kafein bekerja pada sumsum tulang belakang dalam dosis yang sangat besar, yang dapat menyebabkan perkembangan kejang (transmisi eksitasi interneuronal difasilitasi).
Tindakan di CCC:
Kafein memiliki efek stimulasi langsung pada miokardium, yang diekspresikan oleh takikardia, peningkatan kekuatan kontraksi jantung dan peningkatan konsumsi oksigen miokard.
Kafein memiliki dua efek pada pembuluh darah:
a) Efek langsung pada otot polos pembuluh darah memiliki efek vasodilatasi;
b) Karena eksitasi pusat vasomotor, efek vasokonstriksi terwujud.
Oleh karena itu, tekanan total, sebagai suatu peraturan, tidak berubah, atau sedikit meningkat. Kafein melebarkan pembuluh koroner, pembuluh ginjal dan otot rangka, memperkuat pembuluh darah otak.
Efek lainnya:
– antispasmodik lemah (bronkus, empedu dan saluran kemih);
– meningkatkan sekresi jus lambung;
– peningkatan sekresi adrenalin (dosis besar);
– metabolisme meningkat;
– meningkatkan fungsi otot rangka.
Mekanisme aksi:
1) Efek psikostimulan kafein dikaitkan dengan efeknya pada reseptor adenosin (reseptor penghambat).
Adenosin merupakan faktor yang mengurangi proses eksitasi di otak. Reseptor adenosin terletak pada membran sel saraf di otak, adenosin itu sendiri merupakan produk antara metabolisme ATP. Ketika adenosin berinteraksi dengan reseptor, aktivitas adenilat siklase terhambat dan pembentukan cAMP (siklik adenosin monofosfat) dalam sel menurun.
Terakumulasi dalam tubuh pada akhir hari, adenosin mencegah penipisan aktivitas saraf. Kafein memiliki kesamaan struktural, yang memungkinkan untuk bersaing dengan adenosin, menggantikannya pada reseptor adenosin, dan, oleh karena itu, memiliki efek stimulasi yang berlawanan.
adenosin kafein 2) Dalam dosis besar, kafein menghambat fosfodiesterase, yang menyebabkan
akumulasi cAMP dalam jaringan, mediator intraseluler yang mengaktifkan fungsi dalam sel, yang berarti berbagai efek fisiologis dalam tubuh (peningkatan glikogenolisis, peningkatan proses metabolisme dalam jaringan, dll.).
Aplikasi:
1) Untuk meningkatkan kinerja mental dan fisik, menghilangkan kantuk;
2) Dalam kondisi disertai depresi sistem saraf pusat;
3) Untuk merangsang fungsi sistem kardiovaskular (hipotensi, dengan cedera, keracunan, infeksi - suntikan; gangguan sementara sirkulasi serebral (migrain), sebagai agen venotonik).
Bentuk sediaan larut air:
SODIUM KAFEIN-BENZOAT
Bentuk rilis: bubuk, ampul, tablet.
Kafein sering dimasukkan dalam sediaan kombinasi (tablet), terutama dalam kombinasi dengan analgesik: ASCOFEN dan CITRAMON (keduanya mengandung aspirin, parasetamol, kafein), SOLPADEIN (parasetamol, kodein, kafein), "PANADOL-EXTRA"(parasetamol, kafein) - digunakan
di sebagai pereda nyeri dan dalam pengobatan serangan migrain.
Dosis dan durasi pemberian dipilih secara individual.
WFD: 0,3 gram; ERR: 1.0
PADA secangkir kopi bubuk 90-200 mg, dalam secangkir teh 30 hingga 70 mg, dalam segelas Coca-Cola
dan Pepsi 35 hingga 45 mg). Dosis mematikan: 10.0.
Dengan penyalahgunaan kafein, kecanduan terjadi - "teisme".
Dalam kasus keracunan: tinitus, pusing, mual, takikardia, tremor, peningkatan tekanan darah, aritmia, agitasi psikomotor, kebingungan, kejang.
Kontraindikasi: lekas marah, insomnia, hipertensi, lesi organik pada sistem kardiovaskular, usia pikun.
II. NOOTROPICS
Obat-obatan nootropic (dari bahasa Yunani noos - pikiran, pikiran dan tropos - arah) - obat-obatan psikotropika yang meningkatkan memori dan aktivitas mental, serta merangsang proses belajar, gangguan perkembangan
efek merusak pribadi. Fitur tindakan:
1. Selektif mempengaruhi jaringan otak;
2. Meningkatkan fungsi otak tanpa menyebabkan stimulasi signifikan pada sistem saraf pusat;
3. Meningkatkan daya tahan sel saraf terhadap faktor perusak (hipoksia, keracunan, perubahan terkait usia, trauma, penurunan sirkulasi darah, dll.);
4. Efek terapeutik paling menonjol dalam kondisi patologi (insufisiensi mental, lesi organik otak);
5. Efek terapeutik berkembang hanya dengan perjalanan masuk (setidaknya) 3-4 minggu).
Efek farmakologis:
Fungsi otak meningkat: aktivitas mental diaktifkan, memori, pemikiran, kemampuan belajar meningkat, fungsi mental meningkat.
Mekanisme aksi:
Karena heterogenitas kelompok, mekanisme aksinya tidak sama, meskipun ada sejumlah fitur umum:
1) Obat-obatan tidak memiliki efek langsung pada reseptor (dengan pengecualian turunan GABA), tetapi meningkatkan efektivitas banyak neurotransmiter dengan mempengaruhi berbagai tautan dalam transmisi impuls saraf;
2) Meningkatkan metabolisme energi dan plastik di berbagai jaringan, termasuk sistem saraf pusat dan organ perifer (merangsang pemanfaatan glukosa oleh otak, sintesis ATP, RNA, protein, fosfolipid membran);
3) Meningkatkan sirkulasi darah dan mikrosirkulasi pada sistem saraf pusat dan organ dalam (miokardium, hati, ginjal).
Aplikasi:
1. Pada individu yang sehat setelah melemahkan aktivitas psiko-emosional dan fisik, dengan asthenia, sindrom kelelahan kronis;
2. Sebagai pengobatan restoratif dan dalam proses rehabilitasi dengan cedera kranioserebral, stroke, infeksi saraf, keracunan obat neurotropik, racun, pada pasien dengan kecanduan obat dan alkoholisme;
3. Dalam gerontologi untuk pencegahan gangguan berpikir dan ingatan, pikun dan penyakit Alzheimer;
4. Dalam pediatri untuk pengobatan keterbelakangan mental ringan sampai sedang, kesulitan belajar, keterlambatan bicara, gangguan perilaku, kesulitan pendidikan.
Obat-obatan diberikan secara oral dalam kursus panjang dari 4 minggu hingga beberapa bulan atau lebih. Dalam situasi akut, administrasi parenteral digunakan.
Obat nootropic dapat memiliki struktur kimia yang berbeda.
Klasifikasi:
1. Obat nootropic yang terutama mempengaruhi fungsi kognitif (memori, belajar):
2. Obat nootropik tipe campuran dengan spektrum aksi yang luas
wiya (pelindung saraf)
1. Obat-obatan nootropic yang terutama mempengaruhi fungsi kognitif (memori, belajar, dll.)
1.1. Turunan oksipirolidon (racetams)
LUCETAM ,NOOTROPIL (INN: PIRACETAM)
Analog siklik dari GABA. Bentuk rilis: tablet.
Obat kombinasi: FESAM (Piracetam + Cinnarizine - vasodilator pembuluh darah otak).
Penggunaan utama: insufisiensi serebrovaskular. Bentuk rilis: kapsul.
1.2. Zat kolinergik GLIATILIN (INN: CHOLINE ALFOSCERATE)
Cholinomimetic aksi sentral dengan efek dominan pada sistem saraf pusat. Pelepasan kolin dari zat aktif terjadi di otak; Kolin terlibat dalam biosintesis asetilkolin. Alfoscerate dibiotransformasi menjadi gliserofosfat, yang merupakan prekursor fosfolipid. Itu. asetilkolin meningkatkan transmisi impuls saraf, dan gliserofosfat terlibat dalam sintesis fosfolipid membran, menghasilkan peningkatan elastisitas membran dan fungsi reseptor.
Bentuk rilis: kapsul, larutan untuk injeksi. 1.3. Neuropeptida
CEREBROLISIN (INN), CORTEKSIN, NOOPEPT, SEMAX ,
DELTARA
Mereka adalah konsentrat medula sapi (cortexin) atau babi (cerebrolysin), analog dari peptida alami tubuh (semax, noopept, deltaran).
Bentuk rilis: ampul (Cerebrolysin, Cortexin), tablet (Noopept), tetes hidung (Semax, Deltaran).
1.4. Zat yang mempengaruhi sistem rangsang asam amino AKATINOL (INN: MEMANTHINE)
Antagonis reseptor glutamat. Ini digunakan untuk mengobati gejala penarikan dan alkoholisme kronis.
Bentuk rilis: tablet.
GLISIN (INN)
Asam amino. Ini adalah neurotransmitter inhibisi sentral. Meningkatkan proses metabolisme di jaringan otak. Memiliki efek sedatif.
Bentuk rilis: tablet sublingual.
2. Obat-obatan nootropik jenis campuran dengan spektrum aksi yang luas - fungsi kognitif, proses sirkulasi serebral dan
lainnya ("Pelindung saraf")
2.1. Aktivator Metabolisme Otak
AKTOVEGIN
Obat yang berasal dari darah anak sapi. Antihipoksan untuk metabolisme
skikh dan gangguan pembuluh darah otak. Bentuk rilis: tablet, dragee, ampul.
2.2. Antioksidan
MEKSIDO
Antioksidan. Mexidol meningkatkan metabolisme otak dan suplai darah ke otak, meningkatkan mikrosirkulasi dan sifat reologi darah, dan mengurangi agregasi trombosit.
2.3. Zat yang mempengaruhi GABA
AMINALON
PICAMILON
FENOTROPIL (INN: PHONETURACETAM)
Grup ini juga termasuk PIRACETAM (INN)
Berdasarkan strukturnya, analog sintetik atau molekul gabungan dengan GABA.
Fenotropil memiliki efek yang kuat dan tahan lama. Tidak dianjurkan untuk anak-anak dan setelah 15 jam.
Phenibut juga memiliki efek anti-kecemasan, meningkatkan kualitas tidur. Bentuk rilis: tablet, ampul (picamilon).
2.4. Vasodilator serebral CAVINTON (INN: Vinpocetine)
Secara langsung mempengaruhi metabolisme di jaringan otak. Meningkatkan sirkulasi serebral, memiliki efek vasodilatasi, neuroprotektif, antiagregasi, antihipoksia. Selektif meningkatkan aliran darah otak dan mikrosirkulasi, meningkatkan suplai oksigen ke otak.
Bentuk rilis: tablet, ampul.
2.5. Sediaan herbal
MEMOPLANT
Semua preparat berasal dari tanaman Ginkgo biloba (Ginkgo biloba) dan mengandung ekstraknya.
Bentuk rilis: tablet.
2.6. Analog vitamin ENCEPHABOL (INN: PIRITINOL) Turunan dari vitamin B6.
Bentuk rilis: tablet.
PANTOGAM (INN: HOPANTHENOIC ACID) Analog vitamin B15 dan GABA.
Bentuk rilis: tablet.
AKU AKU AKU. antidepresan
Depresi adalah kondisi menyakitkan yang ditandai dengan emosi negatif, depresi, apatis, suasana hati yang suram, rasa bersalah, keputusasaan, penurunan aktivitas mental yang dikombinasikan dengan gangguan gerakan. Ada gangguan kerja organ dalam (keringat)
rya nafsu makan, kelelahan, konstipasi, bradikardia, dll).
Menurut WHO, 5% dari populasi menderita depresi, dan 10% mengalami depresi di beberapa titik dalam hidup mereka.
Membedakan:
a) depresi "eksogen" - yang didasarkan pada trauma mental yang parah (kematian orang yang dicintai, pekerjaan mental yang berlebihan, penyalahgunaan obat-obatan psikotropika, dll.);
b) depresi "endogen" - komponen depresi adalah bagian dari penyakit mental (psikosis manik-depresif, skizofrenia, depresi pikun, pasca-trauma).
Mekanisme pembentukan depresi tidak sepenuhnya dipahami. Tetapi diketahui bahwa selama depresi, kandungan neurotransmiter di jaringan otak menurun: serotonin (mediator suasana hati), norepinefrin dan, pada tingkat lebih rendah, dopamin dan ACh.
Antidepresan adalah obat yang mengurangi gejala depresi. Berkontribusi pada pemulihan suasana hati, kerinduan menghilang, rasa putus asa, pikiran untuk bunuh diri, pemikiran meningkat dan mempercepat, dll.
Efek farmakologis:
1) efek timoleptik- kemampuan untuk meningkatkan dan memulihkan suasana hati yang diturunkan secara menyakitkan.
2) Efek Timoerekticheskoe- aktivasi aktivitas mental dan motorik.
3) Sedasi- penghapusan emosi negatif, kecemasan, ketakutan dan kecemasan.
4) Efek analgesik dan kemampuan untuk mempotensiasi analgesik
ziyu.
Beberapa obat mungkin memiliki efek stimulan dan sedatif (efek "seimbang").
Mekanisme aksi: terkait dengan akumulasi serotonin dan norepinefrin di jaringan otak dengan berbagai cara.
Klasifikasi (menurut mekanisme kerjanya): 1. Inhibitor monoamine oksidase (MAOIs) 2. Reuptake inhibitor (RII)
3. Antidepresan atipikal
4. St. John's wort Secara praktis, penting untuk membagi antidepresan menjadi:
persiapan tindakan yang didominasi obat penenang, merangsang dan seimbang.
Ke grup:
- antidepresan sedatif ("timoleptik") termasuk amitriptyline, lerivon, azafen, trittiko;
- antidepresan-stimulan ("thymoerectics") termasuk aurorix, fluoxetine, citalopram;
- antidepresan dengan efek seimbang (universal) termasuk imipramine, maprotiline, pyrazidol, tianeptine, paroxetine, sertraline.
Pyrazidol tidak hanya mempengaruhi gejala depresi, tetapi juga memiliki efek nootropik, meningkatkan fungsi kognitif (kognitif).
1. Inhibitor monoamine oksidase (MAOIs)
MAO-enzim yang menghancurkan serotonin, norepinefrin, dopamin di ujung saraf (di membran presinaptik). Inhibitor MAO mencegah penghancuran neurotransmiter dan berkontribusi pada akumulasinya di sinaps, meningkatkan output mediator di bawah pengaruh impuls saraf, dan meningkatkan transmisi impuls dari neuron ke neuron.
Ada dua jenis enzim:
MAO-A menonaktifkan serotonin, norepinefrin dan sedikit dopamin. MAO-B terutama menonaktifkan dopamin PYRAZIDOL (INN: PIRLINDOL)
AURORIX (INN: MOCLOBEMIDE)
Mereka memiliki efek selektif dan reversibel pada MAO-A. Mereka memiliki aktivitas antidepresan yang tinggi dan ditoleransi dengan baik.
2. Reuptake inhibitor (RII)
Generasi pertama (tindakan tidak pandang bulu):
Sebagian besar obat dalam kelompok ini memiliki tiga siklus dalam strukturnya dan disebut " antidepresan trisiklik».
Zat-zat ini mengurangi pengambilan kembali serotonin, norepinefrin dan, pada tingkat lebih rendah, dopamin, oleh ujung prasinaps. Neurotransmitter menumpuk di celah sinaptik dan memiliki efek yang lebih jelas pada reseptor postsinaptik. Aktivasi kerja sinapsis serotonin adalah yang paling penting.
MELIPRAMINE (INN: IMIPRAMIN)
AMITRIPTYLINE (INN)
AZAFEN (INN: PIPOFEZIN) Bentuk rilis: tablet, dragees.
Imipramine - efek stimulasi tambahan (lemah). Amitriptylia, azafen - efek sedatif tambahan. Imipramine dan amitriptyline memiliki efek M-CL pada SSP dan perifer.
Efek samping: mulut kering, sembelit, tremor, retensi urin, gangguan akomodasi, sakit kepala, hipotensi ortostatik, gangguan tidur, efek negatif pada miokardium.
Mereka memiliki aktivitas teratogenik, mengurangi libido, melemahkan ereksi, menunda ejakulasi (khas untuk amitriptyline, imipramine dan maprotiline).
Azafen tidak memiliki aksi M-CL, tetapi lebih rendah daripada obat lain dalam hal aktivitas.
"antidepresan tetrasiklik"
LERIVON (INN: MIANSERIN) MAPROTILIN (INN: LUDIOMIL)
Mereka memiliki efek anti-kecemasan dan psikosedatif, dengan lemah memblokir M-XR, -AR dan H1-GR.
Generasi kedua (Inhibitor reuptake serotonin selektif - SSRI)
Dalam hal aktivitas, mereka tidak melebihi generasi pertama, tetapi mereka memiliki efek yang lebih selektif dan secara selektif hanya menghambat reuptake serotonin tanpa mempengaruhi fungsi mediator lain.
Mereka cenderung menyebabkan efek samping dan lebih baik ditoleransi oleh pasien. PROZAC (INN: FLOOXETINE)
PAXIL (INN: PAROXETINE) ZOLOFT (INN: SERTRALINE)
CITALOPRAM (INN)
Perlu Anda ketahui bahwa peningkatan selektivitas reuptake dalam kaitannya dengan salah satu neurotransmiter tidak selalu mengarah pada peningkatan aktivitas antidepresan.
3. Antidepresan atipikal
Antidepresan "atipikal" adalah obat yang tidak memiliki mekanisme aksi klasik - penghambatan MAO atau penghambatan serotonin / noradrenalin OZ, tetapi mampu mempengaruhi reseptor serotonin pascasinaps untuk meningkatkan interaksi serotonin dengan reseptor.
TRITTIKO (INN: TRAZODONE)
Mekanisme aksi: terkait dengan afinitas tinggi obat untuk subtipe tertentu dari reseptor serotonin, yang dengannya trazodone masuk ke dalam interaksi antagonis atau agonis, tergantung pada subtipe, serta dengan kemampuan spesifik untuk menyebabkan penghambatan reuptake serotonin.
Menyebabkan peningkatan fungsi ereksi, digunakan untuk mengobati impotensi, bahkan tidak berhubungan dengan depresi.
Antidepresan "atipikal" juga termasuk: AZAPHEN (INN: PIPOFEZIN), MAPROTILIN (INN: LUDIOMIL), LERIVON (INN: MIANCERIN), karena. selain bekerja pada reuptake, mereka mempengaruhi reseptor serotonin postsinaptik.
COAXIL (INN: TIANEPTINE)
Mekanisme aksi: merangsang pengambilan kembali serotonin oleh ujung presinaptik. Tidak mempengaruhi sistem neurotransmitter lainnya.
4. Persiapan St. John's wort NEGRUSTIN, HIPERIKUM GELARIUM(BINTANG HERB)
Indikasi: gangguan depresi (ringan dan sedang), keadaan cemas dan takut, gangguan psikovegetatif, termasuk. dalam terapi kompleks.
Menurut mekanisme kerjanya, mereka adalah penghambat MAO.
Efek samping dari obat St. John's wort jauh lebih jarang daripada dari antidepresan sintetis, dan fotosensitifitas (hiperisme), yang terjadi pada dosis normal tanpa konsekuensi klinis, dianggap yang paling serius.
Itu. Semua antidepresan diberikan secara oral. Pilihan obat, dosis, dan kursus dilakukan secara individual.
Dalam depresi dengan dominasi komponen asthenic, kemacetan
